350251
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Текст
7я,"4 я зИЗОБРЕТЕНИЯ 3502 Ю Союз Советских Социалистических РеспубликК ПАТЕНТУ висимыи от патенталено 29.Х 1.1967 ( 119993271420139 л 2 7 с 127/16 Приоритет 13,И 1 67, Л 939 1 Ъ б.120 Комитет по деламобретений и открытири Совете ЫинистровСССР убликовано 41 Х,1972, Бюллетень2 та опубликования описания 27,1 Х,1972 ДК 547,495.2122(Федеративная Респуб,тика Иностранная факира фарбверке Хехст АХе иер, Карл Мут, Феликс анни аявитель Германит СОБ ПОЛУЧЕНИЯ БЕНЗОЛС ОНИЛМОЧЕВИН менение,в ых веществ.По предлагаемому способу соответственнозамещенную бензолсульфинил- или бензол сульфенилмочевину подвергают взаимодействию с окислителями (например, такимп, как,пермачганат калия В инертных растворителях) и полученный при этом продукт выделяют в виде основания или соли извест ным способом.П р и м е р 1. Х-(4-Д-(2-метокси-хлорбензампдо) -этил) -бензолсульфинилу-Х - (2,5- эндсмстиленциклогексил) -мочевина.3,1 г 2,5-эндометнленциклогексилмочевины 5 растворяют в 30 лтл пиридина и прибавляют7,4 г 4- (р- (2-метокси-хлорбензамидо) -этил- бснзолсульфинилхлорнда. Через 10 мин прозрачный раствор переливают в смесь из ледяной воды и разбавленной соляной кисло ты, отфильтровывают осадок и перемеши,вают с 0,5%-ным аммиаком.Аморфный осадок разбавляют в горячемвиде ацетоном, а при охлаждении .выкрпсталлизовы в ают М- (4- Д- (2-метокси-хлор бензамидо) -этпл-бензолсульфинил) -1 ч - (2,5 эндометиленциклогексил) -мочевину с т. пл.133 в 1 С.-С 111-С 112 Изобретение относится к способу получения бензолсульфонилмочевины общей фор- мулы или ее соли, гдеК - низший алкил, преимущественно метил или низший алкснил;Х - водород, фтор, хлор или бром,преимущественно хлор, низший алкил, преимущественно метил или низший алкоксил, преимущественно метоксил;К - эндохтетилен(циклогексил, эндометиленциклогексенил, эндоэтиленциклогексил, эндоэтиленктиклогексенил.Заместитель Х располагается в 4-ом или чреимущественно,в 5-ом положении,по отношению к карбамидной группе, Низший алкил, алкенил, алкоксиостаток содержит от 1 до 4 атомов углерода в неразветвленной или разветвлснной цепи.Я - может означать 2,5-эндометиленциклогексил, 2,5-эндометиленциклогексенил.Полученные соединения могут найти прикачестве биологически активн350251 Предмет изобретения Составитель М. Кабанова Техред Е, Борисова Редактор Н, Воликова Корректор А. Васильева Заказ 3216/16 Изд. Мз 1298 Тираж 406 ПодписноеЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССРМосква, Ж, Раушская наб., д, 4/5 Типография, пр, Сапунова, 2 31 г К-(4-1 Р-(2-метокси-хлорбензамидо)- этил-бензосульфинил 1 - И- (2,5 - эндометиленциклогексил)-мочевины, т. пл. 133 - 135 С, растворяют в 20 мл диметилформамида и добавляют избыток водного раствора перманганата калия. Отфильтровывают пирллюзит, перемешивают его с водой и разбавленной соляной кислотой, Полученный осадок перекристаллизовывают из метанола и получают Х-(р- (2-метокси-хлор бенз а мида)-этил 1-бензолсульфонил 1-Г 1-(2,5 - эндометиленциклогексил)-мочевину с т. пл. 187 - 189 С. 1, Способ получения бензолсульфонилмочевины общей формулы или ее соли, гдеК - низший адкил, преимущественно метил или низший алкенил;Х - водород, фтор, хлор, или бром лре имущественно хлор, низший анкил, преимущественно метил, низший алкоксил, преимущественно метоксил;К - эндометиленциклогексил, эндометиленциклогексенил, эндоэтиленциклогексил, 10 эндоэтиленциклогексенил, причем Х находится в положении 4, преимущественно в положении 5 по отношению к карбамидной группе, отличающийся тем, что соответственно замешенную бензолсульфинил- или бен золсульфенилмочевину подвергают окислению и полученный при этом продукт выделяют в виде основания или соли известным способом.2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что 20 в качестве окислителя используют перманганат калия.
СмотретьЗаявка
1420139
Иностранна фирма, Фарбверке Хехст, Федеративна Республ ика Германии
Хельмут Вебер, Вальтер Аумюллер, Руди Вайер, Карл Мут, Феликс, Хельмут Шмидт, Федеративна Республика Германии
МПК / Метки
МПК: C07C 311/58, C07C 311/59
Метки: 350251
Опубликовано: 01.01.1972
Код ссылки
<a href="https://patents.su/2-350251-350251.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">350251</a>
3-метокси-4-1-метил-5-(2-метил-4, 4, 4-трифторбутилкарбамоил) индол-3-илметил-n-(2-метилфенилсульфонил)бензамид или его фармацевтически приемлемые соли в качестве антагонистов лейкотриена и полупродукты для их получения
Номер патента: 2002740
Опубликовано: 15.11.1993
Автор: Роберт
МПК: A61K 31/405, C07C 211/06, C07C 233/11, C07D 209/12, C07D 209/14, C07D 209/24
Метки: 3-метокси-4-1-метил-5-(2-метил-4, 4-трифторбутилкарбамоил, антагонистов, индол-3-илметил-n-(2-метилфенилсульфонил)бензамид, качестве, лейкотриена, полупродукты, приемлемые, соли, фармацевтически
...через диатомовую землю и фильтрат выпаривают, получая твердое вещество янтарного цвета, Твердое вещество растирают с теплым диэтиловым эфиром и отфильтровывают, получая метил 4-(5-карбокси-метил-индол-илметил)-3-метоксибензоат в виде светло-серого твердого вещества (28,9 н, 88;); т.пл. 249-251 С;частичный ЯМР (250 МГц, ОМНО-д 6): 3,78(с, ЗН, йСНз); 3,64 (с, ЗН, С 02 СНз); 3,93 (с, ЗН, (ОСНз); 4,09 (с, 2 Н, СН 2); 7,12 (с, 1 Н,индол-Н(2; 8,16 (с, 1 Н, индол-Н(4; 12,44 (и,1 Н, СОгН).5) Метил-метокси-(1-метил-(2-метил,4,4-три фто рбутил кар бам о ил) и ндол- илметил)бензоат,Растворетил-(5-карбо 1 си-метилиндол-илметил)-3-метоксибензоата (2,0 г), 4-диметиламинопиридина (0,71 г), 1-(3-диметиламиноп ропил)-3-этилкарбодиимида гидрохлорида...
Способ получения 5, 5-этил(1-метил-бутил) тиобарбитуровой кислоты и ее натриевой соли (тиопентола натрия) меченых методом изотопного обмена
Номер патента: 118557
Опубликовано: 01.01.1959
МПК: A61K 51/04, C07B 59/00
Метки: 5-этил(1-метил-бутил, изотопного, кислоты, методом, меченых, натриевой, натрия, обмена, соли, тиобарбитуровой, тиопентола
...87%-ного тиопентала натрия в 100 мл изоамилового спирта и нагревают в течение 12 час, на глицериновой бане при 100 - 105. После нагрева смесь обрабатывают дистиллированной водой 4 - 5 раз по 50 мл. Соединенные водные вытяжки подкисляют однонормальной соляной кислотой, осаждают меченую тиопенталовую кислоту, тщательно промывают водой и сушат в вакууме.Получают продукт весом 0,6 г; химическим выходом 72%; выходом по активности 65%; т. пл. 152 - 154, уд, акт, 20 мкюри/г; общ. акт.12 мкюри (с учетом распада).Меченый Ра тиопентал натрия получают прибавлением 2,86 однонормального спиртового раствора щелочи и высушиванием в кууме-сушилке.Получают продукт весом 0,65 г; химическим выходом 74%; выходом по активности 65%; уд, акт. 20 лкюри/г; общ...
Способ получения n-2-(4-фторфенил)-1-метил-этил-n-метил-n пропиниламина в виде рацемата, или его l-изомера, или его солей
Номер патента: 1549477
Опубликовано: 07.03.1990
Авторы: Ева, Золтан, Йожеф, Карой
МПК: C07C 209/22, C07C 211/27
Метки: l-изомера, n-2-(4-фторфенил)-1-метил-этил-n-метил-n, виде, пропиниламина, рацемата, солей
...г (+ ) Б-метил-И-пропинил-(4 фторфенил-1-метился-этиламина.Выход51,77, Т,кип, 20-122 Г, 1 2 мм рт,сти = 1,5050.Синтезированное при осуществлении предлагаемого способа соединение было испытано на фармакологическую активностьИспользованы следующие обозначения: 1 А-хлоргидрат (+ ) -И-метил-И(2-пропинил)-2-(4-фторфенил)-1-метил-этиламина (ПФФ); 1 В-хлоргидрат1,1,2, Измеренные на митохондрииголовного мозга крысы,Метод: из головного мозга крыссамцов вида СРу весом 200-250 г мйто.хондрии были полуяены следующим об 5разом,После обезглавливания гомогенизат ткани был получен в 0,25 М сахарозе, Он бып центрифугирован в течение 15 мин при 9000 об, и осадок быпвнесен в 0,25 М сахарозу.-4Субстраты: МАО -А; бх 10 М 5 НТ,МАО-В: 2 х 10 М РЕА....
Способ получения n-2-(4-фторфенил)-1-метил-этил-n-метил-n пропиниламина в виде рецемата или l-изомера, или их солей
Номер патента: 1609443
Опубликовано: 23.11.1990
Авторы: Ева, Золтан, Йожеф, Карой
МПК: A61K 31/137, A61P 25/24, C07C 211/27
Метки: l-изомера, n-2-(4-фторфенил)-1-метил-этил-n-метил-n, виде, пропиниламина, рецемата, солей
...фармакологическую активность. Полученный таким образом толуольный раствор прибавляют к раствору 1,37 г,гидроокиси натрия, 0,04 г бензилтриэтиламмоний хлорида и 5 мл воды. К смеси по каплям добавляют 4,1 г бромистого пропаргила и реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 15 ч. Фазы разделяют, толуольный слой экстрагируют дважды, каждый раз по 7 мл 5;-ной уксусной кислоты и дважды, каждый раз по 10 мл 100,-ной соляной кислоты. Водно-кислотный экстракт подщелачивают добавлением 40;ь-ного раствора гидроокиси натрия и после этого экстрагируют толуолом. После высушивания толуольный раствор подкисляютдо рН 3 310 -ным этанольным раствором хлористого водорода. Кристаллический продукт фильтруют, промывают...
Способ получения хлоргидрата 1-этил-2-метил-4 этинилдекагидрохинолола-4
Номер патента: 322051
Опубликовано: 30.06.1985
Авторы: Ахрем, Кузьмицкий, Марченко, Ухова
МПК: A61K 31/47, A61P 25/00, C07D 215/233
Метки: 1-этил-2-метил-4, хлоргидрата, этинилдекагидрохинолола-4
...нагревают в запаянной ампуле при 70 С в течение б ч. После обычной обработки получают 46 г 45 1-этил-метилдекагидрохинолонас т.кип. 97-.99 С/1,5 мм, и 1,4970При хроматограФировании 1-этил- -метилдекагидрохинолона- в тонком слое на окиси алюминия получают два 50 пятна с К 0,67 и К 0,60 (гексан -эФир-ацетон; 18: 1) .В раствор 19 г 1-этил-метилдекагидрохинолонапропускают сухой хлористый водород до полного осаж дения хлоргицрата. Осадок промывают на Фильтре Шотта абсолютным эФиром и дробно переосаждают из 30 мл абсо 051 2лютного спирта и 60 мл абсолютногоэФира, выделяют 7 г хлорангидратаиндивидуального изомера 1-этил-метилдекагидрохинолона(1 Ч) ст.пл. 137-138 С, В. 0,67. К водномураствору 7 г хлоргидрата при охлаждении льдом добавляют...
Предыдущий патент: Способ получения ациламинокислот
Следующий патент: Способ получения 6-галоген-9р, 10а-стероидов
Случайный патент: Разметочное приспособление