Лихошерстов

Номер патента: 459229

Опубликовано: 05.02.1975

Авторы: Каверина, Лихошерстов, Маркова, Назарова, Сколдинов

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/5415, A61P 9/08 ...

Метки: коронорасширяющеее, спазмолитическое, средство

...сердца, печени, почек и других органов не оказывает. Как показывают экспериментальные данные, нонахлозин обладает выраженными спаэмолитическими и коронарорасширяющими свойствами. Коронарорасширяющее действие этого препарата превосходит по эффективности известные средства - хлор ацизин, персантин, сегонтин, интенсаин. Указанное соединение предложено для использования в клинической практике в качестве активных спазмолитических, коронарорасширяющих и бронхолитическнх средств.Пример получения препарата,К раствору 6,48 г 10-/р-хлорпронионил/-2- хлорфентиазина в 70 мл сухого толуола приКОРОНАРОРАСШИРЯЮ бавляют 2,64 г 1,4-диазабицикло 4,3,0 нонана и смесь кипятят 3 часа. По окончании нагревания толуольный раствор обрабатывают разбавленным...

Номер патента: 352877

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Закусов, Лихошерстов, Назарова, Раевский, Сколдинов

МПК: C07D 401/04

Метки: 4-диазабицикло, п-фторфенил-7-1

...растводорода и перекристаллизотного спирта; т, пл, 175 -яется15 тод и ет 1 гзо 61 тия Изобретение относится к области получениякетонов, а именно гг-фторфенил-у,4-диазабицикло-(4,3,0)-нонанил)-пропилкетона, который находит применение в фармакологии.Известен способ получения и-фторфенил-у 1,4-диазабицикло-(4,3,0) - нопанил. пропилкетона взаимодействием гг-фторфенил-у-хлорпропилкетона с 1,4-диазабициклононаном всреде растворителя при температуре кипенияреакционной массы в присутствии акцептора 1хлористого водорода.Недостатком такого способа является невысокий выход продукта - 40%,Целью предлагаемого изобретения явлповышение выхода,Для этого в качестве акцептора хлористоговодорода используют основной продукт ипроцесс ведут при температуре...

Номер патента: 304825

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Лихошерстов, Маркова, Назарова, Сколдинов

МПК: C07D 417/12

Метки: 10-со-м

...1 иодис)ого .)стиР и кп 5)тят 12 1 сх 1 стпо) упарива)от, остаток крпстдллизуют из смеси (1: 4) изопро)1 лового и э)илОВОГО спР)р). ПО- лу ч;)ю) 0,6 Г (46,) диОдх)сР)л)д 1 О- (1-М- (1,4 - дидзяс)ицикло(4,3,0) иопдиил) - пропиоппл-хлорфстпдзипд. 1. пл. 146)148"С.П р и м с р 5. Дихлор)идрдт 10-5-)х)-(1,4-диазабицикло (4,3,0) пояИл) - пропопил-фс)1- ИЗЗИПР 1.1( рдс)вору 2,9 г 10-(-хлорпропиопил)-фс,)- тидзппа В 40 мл .сухого толуо.) приодв;15110 2,52 г 1,4-диазабицикло(4,3,0) попаяа, смесь кип 51 511 6 1 зс и ОорЯОЯтыВзют, как это Описано в примере 1. Получают 2,78 г (61,5 О)о) дихлоргдра)а 10- 3-Х- ( 4-,)иазабицикло (4, 3,0) ИОР)аиил/проппопил)-(1)ениязицд. Т. пл.190,5 в 191,5 С (из дбс. спирта).П р и м е р 6. 10- М- (1,4-дпазабицикло...

Номер патента: 279890

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Лебедева, Лихошерстов, Сколдинов, Харкевич

МПК: A61K 31/40, A61P 9/12

Метки: лечебный, препарат

...МПК А 61 с 27/00 Комитет по делам обретений и открыт ри Совете Министро СССР. Харкевич, А Заявите ЛЕЧЕБНЫЙ ПРЕПАРАТ т-холииолитическими Гигроний угнетает туоы надпочечников ц снижает кровяное противогистами свойствами не н-холинореакти и каротидных 5 давление. иными иобладает,лные струклубочков бретени Г 1 ред ет из Г этил ново ствебпсиодмеп а Х-метил (препарат ного средс лата дцметиламиио- а-пирролидинкарбогигроний) в качетва. римеиеипе ового эсЬир й кислоты гипотензив Известно использование различных ганглиоблокирующих средств (гексоний, мекамин, пентамин) для лечения гипертонической болезни,В настоящем изобретении в качестве гипотеизивного средства предлагается использовать бисиодметилат диметиламиноэтилового эфира...

Номер патента: 255943

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Институт, Крицын, Лихошерстов, Мещер, Сколдинов

МПК: C07D 223/04

Метки: n-aлkил-2-okcиmetилгексаметилениминов

...магния, эфир испаряют, остаток перегоняют в вакууме.Выход 1,14 г (50%), температура кипения этилового эфира И-бутилгексаметилениминкарбоновойкислоты 78 - 81 С (1,5 мм рт.ст.), п 4 1,4544.Найдено, в/в; С 68,48, 68,85; Н 11,01, 11,15.СтзН 2 вИОв.Вычислено, %: С 68,69; Н 11,09.К 1,15 г алюмогидрида лития в 50 мл сухого эфира приливают по каплям раствор 6,9 г этилового эфира И-бутилгексаметилениминкарбоновойкислоты в 50 мл эфира. На следующий день реакционную массу разлагают, последовательно прибавляя 2,4 лл воды, 2,1 мл 20%-ного едкого патра, 4,9 мл воды и 6,8 мл 40 а/ю-ного едкого натра, Эфирный раствор декантируют, осадок экстрагируют кипящим эфиром, растворитель упаривают, остаток перегоняют в вакууме. Выход 4,24 г (76%) т. кип. 88 - 89...

Номер патента: 245789

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Лихошерстов, Назарова, Сколдинов, Химиотерапии

МПК: C07D 241/08

Метки: 4-пиперазинона-2

...Н 4,33.П р и м е р 5. 1,4-Д и а з а б и ц и к л о,4,0 декааон,Раствор 15,1 г этилового эфира а, од-дибромкапроновой кислоты и 8,2 г моногидра- ЗОта этилендиамина в 60 мл абсолютного спирта,кипятят в течение 15 час. Выделение продукта проводят способом, описанным ранеедля 1,4-диазабицикло, 3, 0-нонанона, Получают б,б г (70/о) хроматографически чистого белого кристаллического вещества с т,пл, 133 - 134 С (из сухого ацетона).С 8 Нд 4 МО,Найдено, /,: С 62,26; Н 9, 34; М 18,28.Вычислено, %: С 62,31; Н 9,15; М 18,17. 40Хлоргидрат получают смешением спиртового раствора основания,и эфирного раствора хлористого водорода, т, пл. 271 - 272 С(с разл.).С,нд 5 к,с 1 О, 45Найдено, /о: С 1 18,76.Вычислено, %: С 1 18,59.Пример б, 1,4-Диазабицикло,...

Номер патента: 202955

Опубликовано: 01.01.1967

Авторы: Гуревич, Институт, Лебедева, Лихошерстов, Нишникова, Сколдинов, Химиотерапии, Шмарь

МПК: C07D 207/16

Метки: 202955

...3%ной НС 1, а затем водой до неитральной реак 5 ции и после отгонки растворителя продуктпромывают эфиром. Выход 9,71 г (73%),т. пл. 114 - 115 С,Найдено, %; С 1 34,37; 34,42.С 1 Н,оОС 1 В.10 Вычислено, %: С 1 34,68,Х л о р г и д р а т м е з и д и д а Х-б у т и л-апирролидин кар боновой кислоты.Смесь 1,66 г (0,005 лоль) мезидина а-бром-бхлорвалериановой кислоты, 1,27 г (0,017 лоль)бутиламина и 0,2 г йодистого калия в 50 ллтолуола кипятят 20 час, добавляют эфир, осадок отфильтровывают, фильтрат подцелачивают поташом. Органический слой отделяют,растворитель отгоняют, остаток растворяют в2 О эфире и добавляют эфир, пасыценный НС 1.Получают белое кристаллическое вещество,т. пл. 261 - 262 С (разл., из сп, - эфира). Выход 0,93 г (56,03%).1-1...

Номер патента: 176589

Опубликовано: 01.01.1965

Авторы: Крицын, Лихошерстов, Скслдинов

МПК: C07D 223/06

Метки: гексаметилениминкарбоновых-2, кислот

...упаривают досуха, к остатку прибавляют 40 мл метилового спирта и при охлаждении и перемешивании прикапывают 3 мл хлористого тионила, Выход метилового эфира гексаметилениминкарбоновойкислоты 3,75 г (21 оу,), т. кип.55 - 57 С/1,5 мм, пр 5 1,4629. Полученный эфир превращают в гексаметилениминкарбоновуюкислоту, как в примере 1.П р и м е р 3. Получение Х-метилгексаметилениминкарбоновойкислоты.Раствор 7,76 и-И-метил-оз-хлорэнанговой кислоты и 1,6 г едкого натра в 90 л 1 л воды нагревают 5 час при 150 С. После подкисльипя до кислой реакции на конго и упаривания к сухому остатку прибавляют 35 лгл абсолютного спирта и при охлаждении и перемешизании прикапывают 3 мл хлористого тионила, Через 48 час выделяют этиловый эфир М-метилг...

Номер патента: 175966

Опубликовано: 01.01.1965

Авторы: Всесоюзный, Лихошерстов, Макин, Монич, Московский, Хейфец

МПК: C07C 251/30, C07D 401/06

Метки: бистетрагидрохинолидов, дианилов, полиендиалей, солей

...анилина и соляной кислоты получают хлоргидрат дианила 2-метилгептаднендиаля с выходом 71%, т, пл. 110 С (с разложением), Ла (в спирте) 588 лилк.20 П р и м ер 2. Получение хлорида бистетрагидрохинолида гептадиендиаля,К смеси 0,33 г тетрагидрохинолина и 0,4 г1,1,3,7,7-пентаэтоксигептенадобавляют прн 25 перемешивании 0,4 лл соляной кислоты, раз.бавленной 1: 1. Выпавшие кристаллы отфильтровывают, промывают на фильтре водой н эфиром и сушат в вакуум-эксикаторе, Получают 0,4 г продукта (80%), т. пл. 140 - 142 С 30 (с разложением), Лп,ах (в спирте) 59 ллгк,175966 ОпечаткаБ колонке 1, абзац 1, следует читать: Предложен способ получения солей дианилов бистетрагидрохинолпдов полиендиалей общей фор- мульт Составитель...

Номер патента: 173216

Опубликовано: 01.01.1965

Авторы: Всесею, Лихошерстов, Макин

МПК: C07C 41/50, C07C 43/303

Метки: альдегида, ацеталей, глутарового

...поташом. Пос гонки эфира продукт перегоняют в ва Получено 13,4 г (81,3%) тетраметила глутарового альдегида с т, кип. (10 мм),Если реакцию проводить при темп ре - 10 С, выход тетраметилацеталя гл вого альдегида составляет 910 гго,П р и м е р 2. 11 о л у ч е н и е т е т р а э т и ла цет а л я глутар ового ал ьдегп да. В четырехгорлую колбу, снабженную механиче О ской мешалкой, обратным холодильником,термометром и капельной воронкой, помещают 120 м,г абсолютного спирта, насыщенного 11,5 г сухого хлористого водорода, При температуре - 40 С и энергичном перемешпва." нии из капельной воронки за 15 мин добавляют 10 г 2-этоксгг-Л 5-дгггидропирана.Смесь выдерживают 1 1 гас прп температуре - 10-С, затем охлаждают до - 40"С и прп этой температуре...

Номер патента: 168280

Опубликовано: 01.01.1965

Авторы: Лихошерстов, Макин

МПК: C07C 41/50, C07C 43/303

Метки: ацеталей, глутаконовогоальдегида

...Г 1 олучаот 13,3 г глутаконового ал1. Способ получения го альдегида, отличаю алкокси-Лз-дигидропир спиртом, насыщенным стым водородом, при туре. 2. Способ по п. 1,процесс ведут при миацетале и 1 ийся т аныбромистпониже хлори- мперам, ч иися 0 С. тлиус одписная группа1Ацеталп глутаконового альдегида представляют интерес как промежуточные вещества для синтеза оптических сенсибилизаторов кинофотом атериалов, химико-фармацевтических препаратов.Предложен способ получения ацеталей глутаконового альдегида, заключающийся во взаимодействии 2,6-диалкокси-Лз-дигидропиранов со спиртом, насыщенным бромистым илп хлористым водородом, при температуре минус 10 - 20 С. Выход ацеталей глутаконового альдегида высокий.Пример. Получение тетраметилацетал гл...

Номер патента: 143807

Опубликовано: 01.01.1962

Авторы: Лебедева, Лихошерстов, Сколдинов

МПК: C07D 207/12

Метки: n-замещенных, альфа, кислот, пирролидинкарбоновых, эфиров

...кислоту); д 4 1,0088; пр 1,4468,По литературным данным т. кип. 69 - 72 при 12 мм.П р и м е р 2. Получение этилового эфира Х-бутил-а-пирролидинкарбоновой кислоты. После второй перегонки получили бесцветное масло с т. кип. 119 - 120 при 2 - 2,5 мм; Фц 4 1,0536; п 1,5102, по литературным данным т. кип. 117 - 120 при 2 мм; сфф 1,0507; пй 1;5108.Эфиры а-пирролидинкарбоновых кислот могут быть использованы в химиотерапии,Раствор 10 г а, б-дихлорвалериановой кислоты в 176 г 25%-ного водного раствора бутиламина оставляют стоять при комнатной температуре в течение нескольких дней. Реакционную массу подщелачивают поташом и упаривают, остаток дважды упаривают с абсолютным спиртом, растворяют в 70 мл абсолютного спирта и при хорошем охлаждении и...

Номер патента: 126887

Опубликовано: 01.01.1960

Авторы: Будовский, Кочетков, Лихошерстов

МПК: C07D 487/04

Метки: 1-оксиметилпирролизидина

...комнатной температуре 48 часов, метанол отгоняют и остаток упаривают с сухим бензолом. ПоЛучают 22,5 г 1, 4, 7-трибром-карбметоксигептана (7) в виде вязкого масла, нерастворимого в воде и разлагающегося при попытках перегонки,Яетсслобысс эфир ссссрро,гизссдссн-карбоновосс кислоты (И)22,5 г неочищенного 1, 4, 7-трибром-карбметоксигсптана Ъ в 175 мл абсолютного метанола насыщают аммиаком при 0. Полученный раствор нагревают в автоклаве при 130 - 40 в течение 4 часов. Реакционную смесь упаривают до небольшого объема и добавляют бсзвод. ный метанол до общего объема 150 ясл. Полученный раствор часыщают хлористым водородом и кипятят в течение 3 часов. Метанол отгоняют н остаток упаривают с сухим толуолом. Полученное масло растворяют в 60 мл...