Способ получения -( -тиазолил)арилтиомочевин
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Текст
"852868 Союз Советских Социалистических Республик(45) Дата опубликования описания 07.08.8) д К зС 07 Р 277/46// //А 61 К 31/425 еударстееннын комите СССР е делам изобретений и открытий53) 547.789.1. ,07 (088.8) 72) Авторы изобретен И. М. Ба ова, Р. Г. Дубенко и П, С, Пелькис Институт органической химии АН Украинской ССР) Заявите 54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯЗОЛ ИЛ)-3-АР ИЛТИОМОЧ ЕВ И 1-(2 ому спосоилтио мочегде К 1 - низшая алкоксигруппа или галоген,которые находят примененкачестве физиологическинений.Известен способ получения 1-(2-тиазолил) -3-арилтиомочевин формулы 1, заключающийся в том, что 2-аминотиазол подвергают взаимодействию с арилизотиоцианатом в среде бензола при температуре кипения реакционной смеси 1. Выход 40 - 50%.Недостатком такого способа является невысокий выход целевого продукта.Целью изобретения является увеличение выхода целевого продукта.Предлагается способ получения соединений формулы 1, который заключается в том, что метиловый эфир Х-(2-тиазолил) -дитиокарбаминовой кислоты подвергают взаимодействию с амином общей формулы ие в медицине в активных соеди(Щз Изобретение относится кбу получения 1- (2-тиазолил) -3вин общей формулы где К, имеет вышеуказанные значения,в среде диоксана в присутствии триэтиламина при температуре кипения реакционнойсмеси.Отличием предлагаемого способа от известного является то, что метиловый эфир1 Ч- (2-тиазолил) -дитиокарбаминовой кислоты подвергают взаимодействию с аминомформулы 11 в среде диоксана в присутствиитриэтиламина при температуре кипения реакционной смеси.Это отличие позволяет получить целевой продукт с выходом 96 - 97%.П р и м е р. 1-(2-тиазолил) -3-(п-метоксифенил) -тиомочевина.0,48 г (0,0025 моль) метилового эфираМ- (2-тиазолил) -дитиокарбаминовой кислоты растворяют в 10 мл диоксана, добавляют1,4 мл триэтиламина и 1,23 г (0,01 моль)п-анизидина и нагревают 5 ч. Затем охлаж 20 дают, выливают на 40 г льда, добавляютпри перемешивании 2 - 3 мл ледяной уксусной кислоты и оставляют на 2 ч. Выпавшийосадок отфильтровывают, промывают разбавленной (1: 1) соляной кислотой, водой и25 высушивают. Выход 0,64 г (96%). Далеекристаллизуют из 100 мл спирта с добавлением активированного угля. Температураплавления 195 - 196 С.Найдено, %: Я 23,88,30 СнНнМзОЯг.-К,20 Составитель С. Кедик Техред М, Гайдамак Редактор 3. Бородкина Корректор О, Тюрина Заказ 5897 Изд,524 Тираж 448 ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 13035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Подписное Загорская типография Упрполиграфиздата Мособлисполкома 3Вычислено, /О; 8 24,17.Аналогично получают:1- (2-Тиазолил) -3- (и-бромфенил) -тиомочевину, выход 9/о, т. пл, 200 - 201 С,Найдено, /о: Я 20,30, 5С 1 вНзВг КзЪВычислено, %: 8 20,41.1- (2-тиазолил) -3- (и-этоксифенил) -тиомочевину, выход 96%, т. пл, 189 - 190 С,Найдено, %: Я 22,81.СаН,зКзОз 2.Вычислено, %: Я 22,95,Формула изобретенияСпособ получения 1- (2-тиазолил) -3- 15 арилтиомочевин общей формулы 4где К, - низший алкоксил или галоген, отл и ч а ю щи й с я тем, что, с целью повыщения выхода целевого продукта, метиловый эфир И- (2-тиазолил) -дитиокарбаминовой кислоты подвергают взаимодействию с амином общей формулы где К, имеет указанные значения,в среде диоксана в присутствии триэтиламина при температуре кипения реакционной смеси.Источники информации,принятые во внимание при экспертизе1. Х. Р, Рпгра Яупйез 1 з апд зрес 1 гозсор 1 е з 1 пйез о 1 Х-агу 1-Х-11 паго 1 у 11 поигеаз.Х. Ка 1 пг 1 огзсЬ. Те 11 В., 194, у. 29 (5 - 6),р. 408,
СмотретьЗаявка
2794080, 11.07.1979
ИНСТИТУТ ОРГАНИЧЕСКОЙ ХИМИИ АН УКРА-ИНСКОЙ CCP
БАЗАВОВА ИННА МИТРОФАНОВНА, ДУБЕНКО РОЗА ГРИГОРЬЕВНА, ПЕЛЬКИС ПЕТР СОЛОМОНОВИЧ
МПК / Метки
МПК: A61K 31/426, C07D 277/46
Метки: тиазолил)арилтиомочевин
Опубликовано: 07.08.1981
Код ссылки
<a href="https://patents.su/2-852868-sposob-polucheniya-tiazolilariltiomochevin.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения -( -тиазолил)арилтиомочевин</a>
Предыдущий патент: Способ получения -ароил-карбэтоксипиразол-ohob
Следующий патент: Способ очистки плава -меркаптобензтиазола
Случайный патент: Способ определения содержания эфирного масла в плодах кориандра