C07C 211/27 — аминогруппы, связанные с шестичленным ароматическим кольцом через насыщенные углеродные цепи
Способ совместного получения, -трибензилгексагидро триазина-1, 3, 5 и -метилбензил-амино-бензилиминометилена
Номер патента: 798102
Опубликовано: 23.01.1981
Авторы: Балезин, Белик, Захарова, Иванов, Манучарьян, Моцарев, Мурашова, Радьков, Розенберг, Черток, Яновская
МПК: A61K 31/53, C07C 209/08, C07C 211/27, C07D 251/04 ...
Метки: метилбензил-амино-бензилиминометилена, совместного, триазина-1, трибензилгексагидро
...быть легко выделен из смеси при охлаждения ее до 10-15 С и очищен перекристаллнзацией из спирта или сухого ацетона (выход 90-95%).После очистки он представляет собой кристаллический продукт белого цвета с температурой плавления 43-46 С, легко растворяющийся в бензоле, ксилоле, ацетоне, кислотах, хуже " в спиртах, не растворим в воде и щелочах.Из остатка после выделения Й , Я, Я -юрибензилгексагядротриаэина,3,5 разгонкой в вакууме выделена акция с Ткип 138-140 С (1 мм),Д 1,0379, 13 р 1,5640, отвечающая по элементному 20з анализу Я метилбензиламино- Я -бенэиламннаметилену.Элементный анализ;Вычислено,%: С 80,5; Н 7,55С,НЕЙЕНайдено,%: С 79,84; Н 7,97;й 11,59.Полученная смесь К, К, М -трибенэилгексагидротриазина,3,5 и Й -метилбензиламино-...
Способ получения оптических изомеров -(2-бензгидрилэтил) (1-фенилэтил)-амина или их солей
Номер патента: 837319
Опубликовано: 07.06.1981
Авторы: Деже, Кальман, Пал, Энре
МПК: A61K 31/135, C07C 211/27
Метки: 1-фенилэтил)-амина, 2-бензгидрилэтил, изомеров, оптических, солей
...О рН раствора солянокислым этилацета837319 Составитель Л.ИоффеРедактор Е.Хорина Техред Н. Келушак Корректор В. Бутяга Заказ 3219/47 Тираж 443 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб д.4/5 Филиал ППП "Патент", г.ужгород, ул,Проектная, 4 том устанавливают на 2. Получают5,8 г /+/"И-(2-бензгидрилэтил) -М-(1-Фенилэтил) -амина гидрохлорида.Перекристаллизованный из абсолютногоспирта продукт плавится при 196-1970 СИсходное вещество получают следу"ющим образом.3,63 г (0,03 моль) /+/-1-фенилэтиламина растворяют в 100 мл высушенного при помощи хлористого кальция ацетона и в раствор добавляют 2,52 г(0,03 моль) бикарбоната натрия. Волученную .суспензию при перемешиваии добавляют...
Способ получения производных -(3, 3-дифенилпропил) пропилендиамина или их солей
Номер патента: 1014468
Опубликовано: 23.04.1983
Авторы: Деже, Дьердь, Кальман, Эржебет
МПК: A61P 23/02, A61P 9/06, A61P 9/08 ...
Метки: 3-дифенилпропил, производных, пропилендиамина, солей
...247248 С,3 1014468с) к 211,3 г 3,3-дифенилпропил-,амина добавляют при перемешивании иохлаждении в течение 30 мин 53,1 гакрилонитрила. Реакционную смесь перемешивают в течение 5 ч при комнат-. 5ной температуре и выдерживают в течение 5 ч на водяной бане, затем перегоняют в вакууме, Получают 243 гнитрила 3-(3,3-дифенилпропиламино)пропионовой кислоты. Температура ки- .10пения при 1 мм рт,ст. 195-197 С.Т. пл. 54 С,П р и м е р 2. 8,0 г М-(3,3-дифенилпропил)-пропилен,3-диамина и4,0 г фенилацетона растворяют в 50 мл 5бензола в течение 4 ч с насадкой дляводоотделения до температуры кипенияПосле отгонки бензола остатокрастворяют при перемешивании при 2535 С в 1 мл воды и 30 мл метанола иобрабатывают 1,5 г боргидрида натрияв течение 40 мин. Затем...
Способ получения производных фенилалкиламина или их солей
Номер патента: 1172449
Опубликовано: 07.08.1985
Авторы: Вилли, Гельмут, Герд, Иоганнес, Клаус, Рудольф, Юрген
МПК: A61K 31/137, A61K 31/138, A61P 9/00 ...
Метки: производных, солей, фенилалкиламина
...- фс -40ци:1-бутпл)-метилдмино 1 - этацол.Повторяют пример 1 с тоц разис 1,что цсп)лдуют 4 -дмино- хлор - э- цд 1 - 2- Г 1( - (4-4-метокси-фе цил-бу гсп) --пропил)-амино 1 - пропанол-(1),Повторяют пример 1 с той разницей,г / /что используют 4 -амго - 3 ,5 -дихлор - 2- К - 3-4 - мет; кс и - фс цил - пропил) - дми -1 с - пр Опц Офе ц О ц 701 г;рД цатил .оТ. и:, ги;ро хлордд 201 - 20" С (раз - ,;.Ов Ор,п.р.э пример 2 с той разниэ // .,ей, что используют р - амино-З, 5 -дихлор-бром-аце Гофенон, Гидрохлорид 1-фенил-2-пропиламино-пропана, триэтиламин и боргидрид натрия.Выход 157, Т.пл. 124-128 С.П р и м е р 18. 1-4-Амино,5-дихлор-фенил- 1-(3-4-окси-фенил-метил-пропил)-амино 1-этанол,Повторяют пример 3 с той раэни( //,4цей, что 4 -амино,э...
Способ получения арилциклобутилалкиламиновых соединений
Номер патента: 1209026
Опубликовано: 30.01.1986
МПК: A61K 31/44, A61K 31/5375, A61K 31/54 ...
Метки: арилциклобутилалкиламиновых, соединений
...малеат М-(2-пропоксиэтил)-1- 11 в (3,5-дихлорфенил)циклобутилэтиламина (т, пл, 11 2-11 ц С),П р и м е р и 39-52, При помощипроцедуры, аналогичной той, что использовалась в примере 38, были получены соединения, перечисленные втабл, 3 и 4,Г р и м е р и 53-66, При помощитой же процедуры, что была описаналибо в примере 1, либо в примере 38били получены соединения, приведенные в табл,5 и 6.В таблицах обозначено: 35Г и ТГ (см,шапки таблиц) - продолжительность (ч) и температурао( С), при которых осуществляется реакция. между кетоном и амином;40в графе "Примечание";(1) - продукт подвергался очисткепри помощи жидкостной хроматографиипод высоким давлением, Физическиеконстанты не определялись;(2) - температура точки кипениясвободного...
Способ получения n-2-(4-фторфенил)-1-метил-этил-n-метил-n пропиниламина в виде рацемата, или его l-изомера, или его солей
Номер патента: 1549477
Опубликовано: 07.03.1990
Авторы: Ева, Золтан, Йожеф, Карой
МПК: C07C 209/22, C07C 211/27
Метки: l-изомера, n-2-(4-фторфенил)-1-метил-этил-n-метил-n, виде, пропиниламина, рацемата, солей
...г (+ ) Б-метил-И-пропинил-(4 фторфенил-1-метился-этиламина.Выход51,77, Т,кип, 20-122 Г, 1 2 мм рт,сти = 1,5050.Синтезированное при осуществлении предлагаемого способа соединение было испытано на фармакологическую активностьИспользованы следующие обозначения: 1 А-хлоргидрат (+ ) -И-метил-И(2-пропинил)-2-(4-фторфенил)-1-метил-этиламина (ПФФ); 1 В-хлоргидрат1,1,2, Измеренные на митохондрииголовного мозга крысы,Метод: из головного мозга крыссамцов вида СРу весом 200-250 г мйто.хондрии были полуяены следующим об 5разом,После обезглавливания гомогенизат ткани был получен в 0,25 М сахарозе, Он бып центрифугирован в течение 15 мин при 9000 об, и осадок быпвнесен в 0,25 М сахарозу.-4Субстраты: МАО -А; бх 10 М 5 НТ,МАО-В: 2 х 10 М РЕА....
Гидрохлориды дифенилпропиламина, обладающие антиангинальной активностью
Номер патента: 1588740
Опубликовано: 30.08.1990
Авторы: Андрео, Вера, Габор, Деже, Дьюла, Ева, Золтан, Имре, Каталин, Ласло, Пал, Петер, Шандор
МПК: A61K 31/137, A61P 9/10, C07C 211/27 ...
Метки: активностью, антиангинальной, гидрохлориды, дифенилпропиламина, обладающие
...паривают, путем легкого нагревания ссолянокислым этаналам получают соль.После кристаллизации из водного этанала получают 6,2 г КН 1.-8430, который плавится при 171 в 1 С.45 П р и м е р 7, 15,1 г 1-фенилокси-аминопропана и 19,0 г 3,4-диметоксиацетофенона перемешивают в0течение 16 ч при 80 С и давлении130-160 Па, затем охлаждают, смешива 50 ют со смесью 50 см метанола и 2 смзэводы и вводят во взаимодействие с3,5 г тетрагидрабората натрия прио30-40 С в течение 2 ч. После атгонки 5 15течение 3 ч. Растворитель отгоняют,остаток разбавляют водой, экстрагируют хлороформом, высушивают и хлора"форм выпаривают. Таким образом полученный 1-фенил-З-(3,4-диметоксифенил)-2-азабутан (27,1 г) можно непосредственно применять в описанномв примере 6...
Способ получения n-2-(4-фторфенил)-1-метил-этил-n-метил-n пропиниламина в виде рецемата или l-изомера, или их солей
Номер патента: 1609443
Опубликовано: 23.11.1990
Авторы: Ева, Золтан, Йожеф, Карой
МПК: A61K 31/137, A61P 25/24, C07C 211/27 ...
Метки: l-изомера, n-2-(4-фторфенил)-1-метил-этил-n-метил-n, виде, пропиниламина, рецемата, солей
...фармакологическую активность. Полученный таким образом толуольный раствор прибавляют к раствору 1,37 г,гидроокиси натрия, 0,04 г бензилтриэтиламмоний хлорида и 5 мл воды. К смеси по каплям добавляют 4,1 г бромистого пропаргила и реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 15 ч. Фазы разделяют, толуольный слой экстрагируют дважды, каждый раз по 7 мл 5;-ной уксусной кислоты и дважды, каждый раз по 10 мл 100,-ной соляной кислоты. Водно-кислотный экстракт подщелачивают добавлением 40;ь-ного раствора гидроокиси натрия и после этого экстрагируют толуолом. После высушивания толуольный раствор подкисляютдо рН 3 310 -ным этанольным раствором хлористого водорода. Кристаллический продукт фильтруют, промывают...
Способ получения фенилалкиламинов или их фармакологически приемлемых солей
Номер патента: 1746882
Опубликовано: 07.07.1992
Авторы: Антал, Ева, Золитан, Йожеф, Карой, Янош
МПК: C07C 211/27
Метки: приемлемых, солей, фармакологически, фенилалкиламинов
...Готовят суппозиториисостава, приведенного в табл,3.Суппозитории готовят следующим образом (в общей сложности 1000 суппозиториев), 2975 г продукта "Мазза Езтагпов С" 25отвешивают в дипликатор, температурукоторого поддерживают на уровне 39-40 С,и плавят. В расплавленную массу для суппозиториев добавляют 25 г активнодействующего вещества и ее перемешивают до 30полного растворения (приблизительно в течение 5-10 мин), Иэ этого расплава отливают суппозитории весом по 3,0 г, Послеохлаждения удаляют избыток суппозиторной массы. Готовые к применению суппозитории извлекают и упаковывают. Афферззо 1 сиз пам 1 етт ОАВ (фирма "Динамит Нобель").П р и м е р 19, Готовят драже (пилюли спокрытием) состава, приведенноГо в табл,4, 40Сердцевину драже готовят...
Способ получения производных пропанаминов или их фармацевтически приемлемых солей с галоидводородными кислотами
Номер патента: 1777598
Опубликовано: 23.11.1992
Авторы: Вилльям, Джек, Джеральд
МПК: C07C 211/27
Метки: галоидводородными, кислотами, приемлемых, производных, пропанаминов, солей, фармацевтически
...азота, к которому они присоединены, образуют морфо 25 линил, причем последний может бытьзамещен одним или двумя С 1-С 4-алкилами;У - СОВз-группа,где значения Й 1 и 82 определены в Формуле 1, выше.е, Реакцию вышеуказанного альдегида с и нитрилом обычно осуществляют в эквимоли лярных количествах, хотя возможны и ото. личные от эквимолярных количества.Указанную реакцию проводят в инертном органическом растворителе, предпочти- .35 тельно в спиртовом растворителетаком как о- метанол в присутствии основания. В качестл, ве основания могут использоваться как ор.гвнические, так и неорганические соединения и предпочтительно гидроокиси40 щелочных металлов. Реакционную смесьобычно перемешивают, и температуру поддерживают в интервале примерно 20-40...