A61K 9/22 — длительного действия или отличающиеся типом освобождения

Номер патента: 1155268

Опубликовано: 15.05.1985

Авторы: Вайнштейн, Житомирский, Наумчик, Орехова, Постников, Сквирская, Соркин, Чеботарева

МПК: A61K 9/22

Метки: таблеток, шипучих

...нержавеющей или эмалированной стали в течение 6 - 8 ч при 60 - 70 С и давлении 660 - 1300 Па (5 - 10 мм рт. ст,), Растворяют 11 г парафина и 11 г эмульгатора1 в смеси 80 мл метиленхлорида с 30 мл петролейного эфира. Бикарбонат натрия и лимонную кислоту раздельно увлажняют приготовленным раствором, тщательно перемешивают и протирают через сито с диаметром отверстий 2 - 3 мм, Для увлажнения бикарбоната натрия берут 50 мл раствора, а для увлажнения лимонной кислоты - остальное количество раствора. Полученные грануляты высушивают в вакуум-сушильном шкафу в течение 1 - 2 ч при 40 - 60 С. Высушенные грануляты протирают через сито с диаметром отверстий 0,3 - 0,5 мм. 2П стадия. Получение гранулята леворидона. 33,7 г леворидона, содержащего 200...

Номер патента: 1186212

Опубликовано: 23.10.1985

Автор: Дворкин

МПК: A61K 9/22

Метки: липосом

...2,5 Составитель 0,Цыга)Ов Редактор ПКоссей Техред Ж,Кастелевич Корректор В.ГирнякЗаказ 6,63/6 Тираж 721 Подписное В 111 ИПИ Госуда рстве цц ог о комитета СС СР по делам изооретеций и открытий 113035, 1 Осква, 6 - 35, Раушская наб., д, 4 /5еР 1 с 1 иал 18 П ИПатецт, г с УжгоРоД, Ул. ПРОектцаЯ, 4 Изобретецие )тцоситсл к химикофармацевтическ й промышленности и мо" жет бь)ть использовано для получения липосом, которые могут применяться в качестве контейнеров лекарственных средств, ферментов и других биологически активных соединений.Цельо изобретения является получен)ие определенного внутренцегс объема липосом и упрощение способа. 10П р и м е р 1, 4,7 мг кардиохипица и 4,5 мг лецитина растворян)т в 3 мл тетрагидрофураца, добавляют 1 ко) 40...

Номер патента: 1326180

Опубликовано: 23.07.1987

Авторы: Конны, Курт

МПК: A61K 9/22

Метки: действия, препарата, продленного

...При этом расход цетанола составляет 300,9 г. После окончания процесса нанесения размер гранул составляет 0,75-1,0 мм. В этом примере соотношение активных веществ ядра и покрытия составляет 1:0,18, а соотношение добавляемого неактивного,вещества к активному веществу наноси 80 2мого покрытия равно 1;0,3, Скорость высвобождения астинного вещества н воде составляет 2,3 ,/мин.П р и м е р 3, На 500 г сахарных гранул (0,6-0,75 мм) набрызгинают раствор, который содержит 200 г кофеина и 10 г полининилпирролидона (ПВП К 30) н течение 70 мин. При этом соотношение неактивного вещества ядра к активному веществу покрытия составляет 1:0,4, По истечении 15, 30, 45 и 60-й минут добавляют 250-граммовые порции раствора, содержащего 50 г...

Номер патента: 1356951

Опубликовано: 30.11.1987

Авторы: Арун, Бернд

МПК: A61K 9/22

Метки: таблеток

...активного вещества осуществля" ется жидкостной хроматографией под давлением. После распада таблетки кроме нерастворимых в воде вспомогательных веществ остаются содержащие активное вещество зерна акрилатного полимера, из которых диффундирует активное вещество клонидин в виде основания,Данные по выделению активного вещества следующие:Время,ч Количествовыделившегося клонидина, Е29,139,51356951 158,75 сахарПоливинилпирролидонКукурузныйкрахмалКоллоидальнаякремниеваякислотаСтеаратмагния Количество выде"лившегося клонидина, % 3,75 25 13,50 12,6 0,25 1,00 24,7 30 0,50 44,2 6 52,5 35 Количествовыделившегосяклонидина, Х1,73,3 0,251 4,7 6,6 8,1 П р и м е р 2, В емкость подают 50 г сополимера, полученного эмульсионной полимеризацией...

Номер патента: 1605913

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Жаки, Рене

МПК: A61K 9/22

Метки: таблеток, шипучих

...бецзоата натриятакже изучено на таблетках, полученных по метоцике примера 2 с использованием указанной в примере 2 смеси:натрийдигидроцитрат, динатрийгидроцитрат, бикарбонят натрия. Было отмечено,что после 10-ти дневного выдерживяния при 60 С содержание И-кярбаФмил-И -метил-И-(5-метил-имидазолилметилтио) этилгуаципидиня и Б-метил-Б -2-(5-метил-имидазолилметилтио этил 1 гуацириня снижено соответственно от 8,5 ро 6,37 и от 0,6 до 0,2 ,П р и м е р 10, В сушильный грацулируюший смеситель, представляющий собой сосуд, термостатцровацный рубашкой и соединенный с вакуумным насосом, имеющий отверстие для загрузки твердых продуктов, отверстие для введения жидкостей в диспергированном виде, перемешивающее устройство, обеспечивающее...

Номер патента: 1687022

Опубликовано: 23.10.1991

Авторы: Есимицу, Судзи

МПК: A61K 9/22

Метки: никорандила, таблеток

...прессуют до полного давленияоколо 1 т с получением таблеток массой 100мг каждая.П р и м е р 6, Состав препарата в капсу 40 пах(на 1 шт), мг;Нико рандил 10Макнит 40Фумароваякисоа45 Стеапиловыйспирт 30Карбоксиметилцеллюлозакальций 10Итого 100,050 Никорандил (10 г), маннит (40 г), фумаровую кислоту (10 г), стеариловый спирт(30г) и карбоксиметилцеллюлоэукальций (10 г)смешивают в супке, а затем мастицируют с22 г 20 оь-ного зтанола, Смесь просеивают55 через сито 14 меш и суша 6 ч при 40 ОС,Высушенные частицы классифицируют пропусканием через сито 10 меш с получением1687022 12 мер ав однои таблетки,аблетки, мг:1063,5 мг:НикорандилМаннитМиристиновакислота 10 63 Никорандил 10 Маннит 52 Салициловаякислота 5 Пал ьмитиноваякислота 2...

Номер патента: 1706373

Опубликовано: 15.01.1992

Авторы: Джон, Ларс-Эрик, Матс

МПК: A61K 9/22, A61K 9/62

Метки: активного, высвобождением, регулируемым, соединения, средства

...что количество выделившегося лекарства составило 38по истечении 1 ч, 58 по истечении2 и и 821 по истечении 6 ч, 1706373(100 сП) 15 Хлористый метилен 600 Иэопропиловый спирт 150 С использованием натриевой соли ампициллина опрыскивают сердцевины из стекла с помощью раствора в смеси этанола с водой. Затем на 500 г шариков с ампициглином (натриевая соль) наносят покрытие с использованием полимерного раствора этилцеллюлозы (100 сП) в хлористом мети- лене и иэопропиговом спирте, При испытании в лабораторных условиях на растворимость было установлено, цто шарики выделили 501 содержэщегося лекарстваа по истечении 40 мин,П р и м е р 9Сердцевины содержат, г:Нетопрололс укцинат 1440Хлористый метилен 9678Этанол 957-ный) 3888Свуокис ь крс...

Номер патента: 1731037

Опубликовано: 30.04.1992

Авторы: Аксель, Клаус, Рейнхард, Рошэ, Сигфрид, Ханс-Хельмут

МПК: A61K 9/22

Метки: таблеток

...начала составляет 8 ч,П р и м е р ы 12 - 14. 36 ч, сополимера со значением К 30. состоящего из 60 мас.ой-винилпирролидона и 40 мас, овинилацетата, 4 ч, стеарилового спирта, 40 ч, теофиллина и 20 ч, крахмала (пример 12), лактозы (пример 13), сахарозы (пример 14), смешивают в шестисекционном двухчервячном экструдере и аналогично примеру 1 перерабатывают в таблетки. Температура отдельных секций составляет 90. 100, 110, 120, 130 и 130 С, температура мундштука 135 С, Действующее начало выделяется из таблеток полностью в течение 6 ч. П р и м е р 15. 50 ч, сополимера по примерам 12 - 14 и 50 ч, карбоната лития перерабатывают в таблетки в машине и при температурах, указанных в примерах 12 - 14.Таблетки выделяют действующее началополностью...

Номер патента: 1743332

Опубликовано: 23.06.1992

Авторы: Адам, Джон, Карл-Эрик, Свен

МПК: A61K 31/44, A61K 9/22

Метки: таблеток

...натрия 10,5 Состав по примеру 4 формуют в таблетки контролируемого выделения, содержащие 20 мг фелодипина на 1 таблетку. Таблетки получают аналогично примеру 1. П р и м е р 5. Состав содержит;Нифедипин 20 Сгеаорпог ВН 40 50 Гидроксипропилметилцеллюлоза 70 5 Гидроксипропилметилцеллюлоза 2910,6 Сп 160 Микрокристаллическая целлюлоза 6 Лактоза 56 Силикат алюминия 94 10 Стеарилфумарат натрия 10Состав по примеру 5 формуют в таблетки с гидрофильной матрицей, содержащие 20 мг нифедипина на 1 таблетку, Таблетки получают аналогично примеру 1.15 П р и м е р 6 (сравнительный). Следующие пример иллюстрирует сравнительные таблетки, используемые в испытаниях п чсго.Состав содержит:20 Фелодипин 25Лактоза 250 Метилцеллюлоза 0,5 Поливинилпирролидон 1,5...

Номер патента: 1750684

Опубликовано: 30.07.1992

Авторы: Дуденас, Колодзейскис, Норейка

МПК: A61K 9/22

Метки: действия, пролонгированного, таблеток

...набухая и медленнорастворяясь, высвобождает активное вещество с постоянной скоростью,В качестве терапевтически активных веществ могут быть использованы вещества,55 растворимые в биологических жидкостяхразличного происхождения - синтетическиеили и риродн ые органические вещества (например, теофиллин, ремантадин, ацетилсаллициловая кислота, кальцитонин), атакже неорганические соединения, в коли1750684 5 6честве, необходймом для достижения жела- . Получают таблетки, массой 200+15 мг, емого биологического эффекта, Содержание теофиллина в одной таблеткеИспользуемый сополимер представля-100 й 10 мг. Диаметр 9,0.мм, высота 2,4 мм, ет собой сополимер, получаемый радикаль- . прочность 15,3 кг, истираемость 0,21%.ной сополимеризацией акриламида,...

Номер патента: 1760969

Опубликовано: 07.09.1992

Авторы: Йен, Ульф

МПК: A61K 9/22

Метки: высвобождением, лекарственной, метопролола, регулируемым, твердой, формы

...в формеплотных сферических гранул со среднимразмером частиц 0,42 мм.400 г представленных гранул сукцинатэметопролола с частицами менее 0,63 мм покрывали смесью следующих веществ:Этилцеллюлозас вязкостью 10 сантипауз 1ОксипропилметилцеллюлозаАцетилтрибутилцитратМетиленхлоридИзопропиловый спиртИз полученных шариков форфармацевтические препараты в совии с описанными выше способамиПример 4.Сукцинат метопролола 1440 гМетиленхлорид 9618 гЭтанол 95%3888 г5102 (0,15 - 025 мм) 375 гПолимерный слой,Этил целл юлоза166,2Оксипропилметилцеллюлоза 39,0Ацетилтрибути 22,8 гМетиленхлорид 3889 гИзопропиловый спирт 978 гДобавки для таблеток,МикрокристаллическаяцеллюлозаКукурузный крахмалПорошкообразнаялактозаПоливидонОчищенная водаСтеарат магнияП ы...

Номер патента: 1810060

Опубликовано: 23.04.1993

Авторы: Богомаз, Ильченко

МПК: A61K 31/49, A61K 9/22

Метки: действия, продленного, хинидина

...действия. Сущность солюбилизируют хинидин в водной среде при рН больше 7,5 при посредстве альбумина с последующей сорбцией полученных частиц на поверхности мелкодисперсного кремнезема и отделением растворителя. 1 табл. Результаты представлены в таблице.Налицо значительно более быстрое нарастание концентрации препарата в крови при приеме предлагаемой лекарственной формы хинидина продленного действия по сравнению с препаратом "Хинидин-дурулес". Поведение обоих препаратов в дальние после введения сроки не отличаются,Приготовление препарата хинидина продленного действия.П р и м е р 1, 6 г альбумина растворялись в 100 мл дистиллированной воды, рН которой доведено раствором едкого натра до 11, При энергичном перемешивании к раствору...

Номер патента: 1816213

Опубликовано: 15.05.1993

Авторы: Казуо, Масаеси, Масао, Сигеюки

МПК: A61K 9/22, A61K 9/54

Метки: выделением, лекарственного, лекарственной, регулируемым, средства, твердой, формы

...проходящие через сито 20 - 2435 меш, перемешивали в центробежном псевдоожиженном грануляторе называемый далее, как СГ-гранулятор), Смесь 3200 гхлористоводородного дильтеазема и 267 гталька наносили постепенно на частицы40 инертного носителя, распыляя одновременно 3520 г раствора поливинилпирролидон 80 оь-й этанол (содержаниеполивинилпирролидона 320 г) со скоростью15 мл/мин,45 Полученные таким образом продуктысушили на воздухе при 50 С и затем просеивали, получая при этом около 4400 г содержащих лекарственное средство сердцевин,имеющих размеры частиц 10 - 20 меш.50 (2) Внутренний покровный слойИнгредиенты Весовые процентыСодержащая медикамент сердцевина,полученная в па 55 раграфе (1) 37,0Этил целлюлоза 2,6Тальк 10,4Всего:...

Номер патента: 1820837

Опубликовано: 07.06.1993

Авторы: Курт, Минору, Мицуру, Наохиро, Оке, Сатоси

МПК: A61K 9/22

Метки: капсул

...табл.З, не имели изменения цвета даже на поверхностях раскола, Образцы, оцененные как В (коричневато-белый), имели незначительно измененный внешний вир. но на поверхностях раскола наблюдалось некоторое изменение окраски.В табл.4 показаны результатц испытаиий на стабияьиости композиции омепраэа 30 ла по примеру 3 (композиции ЬЬ 4-1 Ч)35Порошок маинита46Безводная лактоэаГидроксипропилцеллюлоэаМикрокристалличвскаяцеллюлоза45 Композиции хранили в закрытой стеклянной бутылочке при комнатной температуре в течение опрвделенного периода времени. Это испытание ясно продемонстрировало,что,получены композиции с необыкновенновысокой стабильностью.Пример 2,Гранулц без покрытия 1 б 150 г 800 г 600 г 400 г2000 г 50 г 80 г4400 г Омепразол....

Номер патента: 1831337

Опубликовано: 30.07.1993

Авторы: Вернер, Питер

МПК: A61K 9/22

Метки: выделением, лекарственного, непрерывным, средства, таблеток

...гидрогеля с более тонкими слоями. Как следствие, если таблетки подвергнуть воздействию среды с более высоким рН, то эти таблетки реагируют более быстро, чем когда используют полимеры,дающие более толстые вязкие слои геля, еще одним предпочтительным полимером является пуллулан, водорастворимый полисахарид, являющийся производным крахмала. Пуллулан аналогичен клеям серии метоцел Е в том отношении, что таблетки гидрогеля, содержащие пуллулан, обычно образуют тонкие слои геля, Пуллулан имеет лишь умеренную способность задерживать освобождение лекарства, будучи примененным в таблетках с обычным гидрогелем,Композиции, согласно изобретению, содержат также кишечный полимер, Эти полимеры содержатся в композициях согласно изобретению в...

Номер патента: 1834658

Опубликовано: 15.08.1993

Авторы: Даниэл, Жозе, Томас

МПК: A61K 9/22

Метки: анаболического, выделения, имплантата, регулируемого, средства

...поверхностью имплантата, Эффективность силиконовой жидкости в 15 образовании антибактериапьных покрытийс однородной прочной связью в соответствии с настоящим изобретением обусловлена ее высоким средством к поверхности имплантата и антибактериальному агенту.20Установлено, что наиболее подходящими для получения покрытий в соответствии с настоящим изобретением являются полиметилсилоксановые жидкости и вулканизирующиеся полидиметилсилоксановые 25 системы. Такие жидкости по своему химическому строению эквиваленты силиконовым полимерам, являющимися предпочтительными материалами для изготовления имплантатов. Поэтому такая силиконовая 30 жидкость не оказывает отрицательного влияния на функционирование имплантата и его надежность. Присутствие в...

Номер патента: 1836082

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Илика, Кари, Эско, Яакко

МПК: A61K 9/22

Метки: лекарственных, покрытия, состава, средств

...изобретением особенно приемлем триглицерид миристиновой кислоты, глицерилтримиристат. Температура плавления представленных триглицеридов превышае 47 С. в особенности превышает 50 С.В качестве полимера в соответствии с настоящим изобретением можно применять любой эфир фталевой кислоты и производного целлюлозы, в частности фталат оксипропилметилцеллюлозы, растворимый в воде при величине рН свыше 4,6,С использованием композиции в соответствии с настоящим изобретением можно получать смесь, которая обладает стойкостью, поскольку применяемый защитный слой совершенно нерастворим в воде. С другой стороны, композиция в соответствии с настоящим изобретением проходит через желудок в совершенна неизменном виде, поскольку содержащиеся в желудке...

Номер патента: 1836083

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Есиюки, Казуо, Мастеси, Хироюки

МПК: A61K 9/22

Метки: вещества, выделением, лекарственного, регулируемым, средства

...ГО Г/)31 У/ И/ЭОВБИЯ, 1:133 ОДОМ Г(ЭВН) ЛИ ОБ а)111Б К И Г 1 Я Ь(8 М СЛ 08 И "г,Д, 1. СООББТСТВИИ С ДО.ГИМ ВЭОИаТОМ СБРДЦБВИ г; 140 жв) бЫть Пригг/ГОБЛБа МетОДОМ Воа,3 БЛЬЬогГРЭ);УЛИРГ)ВВ 1 ИЯ )483 ОДОМ Г 10 К(ЭЫТИЯ В ББ 8, МБГО.ом ПОКОЫТИЯ В КИПящем с/108 и т,д, при котоэых фа(э 14 ац 8 втиче- Г",.(РР С 3//И 1; Ние 4/Л С/ОСЬ " ОВДИНВНИЯ ЭКСЦИ 7148 ТГ)/14 (ЭКСГИп 8 НТЭУг) ПОСТРГГЕННО дооавля)отчастицам инер. ного носителя, Рс 7 СГ 1)Я 51 П(ЭИ ЭТОМ 1)аСТВОР СВЯЗУ)ОЩЕГО (эаст воренноГ) в подходящем растворителе, такОМ, Ка К ВОДа, НИЗ)в/ИЙ СГ)ИРТ(МОВНОЛ Этанол, пропанол, изОГ ООГ 1) но/ОутанОл и т,д,) Из)ций алканон (ацетон "етилэти/Кетан и Г,Д,), ХЛОРОфо(Э/4, ДИХЛ 01)148 Тан, ДЛХЛГ)гг)этаН ИЛ/ и ( г" Мрг И На 1308 г(ЭХЬГЧЗСТИ 1 ИН РгЧг)гг...

Номер патента: 1837873

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Авинош, Джилин, Джон, Келли, Ричард, Скот

МПК: A61J 3/00, A61K 9/22

Метки: лекарственной, твердой, формы

...получаемым в примере 37,Полученные капсулы загружали 200 мг порошковой смеси, которая состояла из.10 мас.глипиэида (антидиабетическое средство) и 90 мас. й-метилглюкамина. Заку" порку капсулы осуществляли способом, аналогичным описанному в примере 37,При проведении испытаний для определения скорости выделения заполненные и закупоренные капсулы помещали в перемешиваемый раствор искусственного кишечного буфера (осмотическое давление.7 атм и рН 7,5) при 37 С. Примерно 70;6 глипизида выделялось с постоянной скоростью, что указывало на осмотический характер выделения, Стационарная скорость выделения глипизида (в течение периода постоянного выделения) равна 0,62.+ 0,04 мг/ч. П р и м е р 39. Получение капсул с асимметричными мембранами из...

Номер патента: 1837874

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Аранка, Аттила, Ева, Йожеф, Маргио, Мария, Петер, Шандор, Эржебет

МПК: A61K 31/44, A61K 9/22, A61K 9/48 ...

Метки: нифедипина, таблеток

...обычного способа формовки, В этом случае нанесение в зависимости от концентрации раствора может также осуществляться частями с перемежающимися фазами сушки. Особенно предпочтительным оказался метод флуидиэационного гранулирования.В качестве результата описанного процесса из мелкого порошкового носителя получаются зернистые гранулы и это существенно упрощает последующую обработку (таблетирование, заполнение в капсулы).В качестве инертных носителей могут использоваться какие-либо фармацевтически пригодные вспомогательные вещества или их смеси. Предпочтительно можно использовать смесь из микрокристаллической целлюлозы и молочного сахара, при необходимости совместно со средствами разложения (например, кроскармелоза).Изготовленные из...