Юкишиге

Номер патента: 677666

Опубликовано: 30.11.1981

Авторы: Карл, Клаус, Рудольф, Ханс-Йорг, Хенри, Юкишиге

МПК: A61K 31/565, C07J 11/00

Метки: 7l-or, эстрадиолов

...температуре. Затем добавляют 0,5 мл пиридина, промывают .насыщенным раствором хлористого натрия, высушивают и выпаривают, Получают 310 мг 7 о(., 17( -диацетокси сС-этинил-З-циклопентилокси,3,П р и м е р 9. К раствору из450 мг 3-ацетоксио:этинил,3,5/10/-эстратриенос, 17 -диолав 30 мл абсолютного бензола при комнатной температуре добавляют 7 млтриэтиламина и при интенсивном пере"мешивании 1,4 мл хлорангидрида изопропилсульфокислоты и перемешивают 4048 ч при комнатной темпераТуре. Затем смесь выливают на лед и экстрагируют вещество эфиром. Эфирную фазу промывают, высушивают и выпари-вают и сырой продукт очищают с по 45мощью градиентной хроматографии.,Получают 250 мг 17 о(-этинил-ацетоксио-изопропилсульфонилокси,3,5/10/-эстратриен/...

Номер патента: 676170

Опубликовано: 25.07.1979

Авторы: Карл, Клаус, Рудольф, Ханс-Йорг, Хенри, Юкишиге

МПК: A61K 31/565, C07J 1/00

Метки: 7-оксиэстрадиолов

...ЯР = 538, Я.24 = 709, Я 7 = 694.П р и м е р 8, Аналогично примеру 4 17 с.-этинил,3,5(10)-эстратриен-З, 7 , 17 -триол с помощью циклопентилбромида превращают в 17 а(.-этинил-З-циклопентилокси, 3, 5 (10) -эстратриен,.17-диол,П р и м е р 9. Аналогично примеру 5 17 д;этинил-циклопентнлок-си,35(10)-эстратриен)Ь,17-диолацетилируют до 7 Р, 17-диацетокси"1 с-этинил-циклпентилокси,3,5(10)-эстратриена (масло).УФ-спектр (метанол)г Е = 9030,- 8710, Е 7 = 1450, Е 79 -- 1910,1750.П р и м е р 10. 500 мг 17 с(-этинил,3,5(10)-эстратриен,7 сК,17 Ь-триола растворяют в 10 мл пиридина,добавляют 1 мл ангидрида маслянойкислоты и перемешивают 60 мин прикомнатной температуре. Затем раствор примешивают в 100 мл охлажден-.ной 8-ной серной кислоты и выпавший...