A61K 31/545 — соединения, содержащие 5-тиа-1-азабицикло[4.2.0] октановые циклические системы, т.е. соединения, содержащие циклическую систему формулы , например цефалоспорины, цефаклор, цефалексин

Номер патента: 1149879

Опубликовано: 07.04.1985

Автор: Роберт

МПК: A61K 31/545, C07D 501/59

Метки: 3-цефем-4, амино-3, карбоновой, кислоты, производных, солей

...30 мин. Через 10 минпосле добавления эфирного раствораизбытка диаэометана выпариваютрастворитель и избыток диазометана,Остаток обрабатывают 1 мл метанола, 25 а затем растворяют в смеси этилацетата с водой. Отделенный этилацетатный слой промывают водой и сушат.Через обезвоженный этилацетатныйслой пропускают хлористый водороддля осаждения продукта реакции -хлоргидрата паранитробензиловогоэфира -амин-метокси-цефем-карбановой кислоты.ЯИР (пиметилсульфоксид с 1):сигналы в 6,97 ь (широкий синглет,ЗН, ИК+), 6,31 . (с. ЗН, С метокснл), 5,39 ь (д. 1 Н,С 6 Н), 5,05(д. 1 Н, Сн) и 2,5-1,2 (кв, 4 Н,ароматич. Н).П р и и е р 2. Паранитробензиловый эфир 7-амин-метокси-цеФем-карбоновой кислоты.К перемешиваемой суспензии445 мг хлоргидрата...

Номер патента: 1189350

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Джек, Ларри, Лоуэлл

МПК: A61K 31/545, C07D 501/59

Метки: 3-хлорцефемов

...И лат-оксида.После перемешивания в течение 25 мин при температуре от -15 до -10 С начинают введение в смесь поОкаплям. 11 мл (3,4 экв. на 1 экв. це фемсульфоксида) пиридина в 30 мл хло- ристого метилена. Введение пиридина продолжают в течение 53 мин. Спустя 50 мин после окончания введения пиридина к реакционной смеси добавляют 37 мл (10 экв.) изобутанола и пропускают через реакционную смесь газообразный НС 2 в течение 6 мин.Целевой продукт кристаллизуют из раствора и выделяют фильтрованием, после чего промывают 100 мл хлористого метилена и сушат в вакууме.Выход 6,4 г (377).ЯМР-спектр (ДМСО д), о ,ррт: 4,07 (бс 2); 5,33 (кв. 2, 1 = 4,5 Гц, 3-лактам Н); 5 (с, 2); 7,8-8, .3 +45 (А 1 Н) и 3,6...

Номер патента: 1251807

Опубликовано: 15.08.1986

Авторы: Гари, Гарри, Джозеф, Куо, Лоренс

МПК: A61K 31/545, C07D 501/22

Метки: гидрохлорида, кристаллической, моногидрата, формы, цефалексина

...ититрования Карла Фишера (КР). Результаты исследования приведены в табл,2.П р и м е р 5, Метанольный сольват гидрохлорида цефалексина.Безводный метанол (100 мл) охлажодают до 5 С и обрабатывают газообраэным хлористым водородом (8 г) , Затемпри комнатной температуре добавляютмоногидрат цефалексина 35,2 г) . Сначала образуется раствор моногидрата 40цефалексина, а затем в течение15 мин образуется липкий шлам целевого соединения. Выход 18,0 г,Дифракционная структура материалав рентгеновских лучах, полученная в 45присутствии маточного раствора с использованием камеры Дебая-Неррера114,6 мм и медной трубки-мишени судаленным никелем в диапазоне1,5418 А в герметически закрытой 50стеклянной копиллярной трубке приведена ниже:.992 шении добавления...

Номер патента: 1595340

Опубликовано: 23.09.1990

Автор: Леонардо

МПК: A61K 31/545, C07D 501/22

Метки: безводного, кристаллического, цефадроксила

...= 1,8 .Анализ, проведенный высокоэффективной жидкостной хроматографией (НР 1 С):98,8 на сухое основание.Порошок показывает те же самые .рентгеновские диффракционные свойства,что у продукта, полученного по примеру 2.15П р и м е р 5, Цефадроксилдиметилацетамид сольват.30,3 г калиевой соли метил Р-(-)п-оксифенилглицина добавляют к 170 млацетона и смесь охлаждают до -40 С.Добавляют 11, 15 г этилхлоркарбаматаи 0,25 мп. И-метилморфолина при -40 С.Температуру выдерживают при -35 фС120 мин, затем смесь охлаждают до-55 С. 2521,5 г 7-АРСА добавляют при 5 фСк 50 мл воды и вносят 90 мл диметилсульфоксида и 11,3 г триэтиламина.Полученный раствор охлаждают до ОфСи суспензию смешанного ангидрида (при-55 С) добавляют к раствору 7-АРСА.Смесь...

Номер патента: 1635902

Опубликовано: 15.03.1991

Авторы: Есинобу, Митсуо, Татсуо

МПК: A61K 31/545, C07D 501/46

Метки: кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, цефалоспорина, эфиров

...Г 1-(2-диметиламиноэтил) -1 Н-тетразол-ил тиометил цеф-ем 4-карбоксилат,ИК (КВг), см : 1780, 1760, 1680,1620, 1525, 1460, 1380,Спектр ЯМР (Чагдап ЕМ 390 (00 мГц),СПС 15): 0,55-2,3 (16 Н, м); 1,56; 1,60)Данные элементного анализа:Рассчитано, Е: С 48,83; Н 5,87;М 17,08.С рН 4 ЪМ ЦО 1 85Найдено, Е: С 48,71; Н 5,85;М 17,05,Пример 77-1. Ло методике примера 1, получают гидрохлорид 1 - (циклопентилоксикар бонилокси) пр опилэ- Г 2- (2-аминотиазол-ил) -ацетамидо -3-СС С 1-(2-диметиламиноэтил) - 1 Н-тетра зол-ил 1 тио- метилцеф-ем-карбоксилата в видебесцветного порошка.ИК (КВг), см : 1780, 1760, 1680,16201 1580 э 1380 в 1320Спектр ЯМР (ПМВО-с 6), О : 0,94СН И 08 2 НС 1 2,5 Н О,Найдено, 7,: С 39,68; Н 5,35;И 15,55.Соединения,...

Номер патента: 1705291

Опубликовано: 15.01.1992

Авторы: Есимаса, Исао, Канемаса, Киосуке, Сейитиро, Сигето, Такаси, Такахару, Тосихико, Хироси, Юуки, Ясунобу

МПК: A61K 31/545, C07D 285/08, C07D 501/24 ...

Метки: 3-аммониопропенилцефем-4-к, 3-аммониопропенилцефем-4-карбоксилата, активностью, антибактериальной, йодпропенилцефема, качестве, обладающие, продукта, производное, производные, производных, промежуточного, синтеза

...изопропиловый эфир. результирующий осадок собирают фильтрованием, сушат и получают желтовато-коричневый порошок (50 мг).Порошок перемешивают в смешанном растворе из трифторуксусной кислоты (5,5 мл)и внизолв (5 мл) 1 ч на ледяной бане и затем прибавляют диэтиловый эфир, Результирующий осадок собирают фильтрованием и промывают диэтиловым эфиром, Осадок суспендируют в воде (5 мл) и суспензию доводят до рН 5,5-6,5 эцетвтом натрия. Нерастворимые частицы удаляют фильтрованием, фильтрэт очищают обрвщенно-фазовой колоночной хроматографией нв силикагеле и получвют следующие целевые продукты: 8 мг (3-1), 7 мг (3-2) и 4 мг смеси1;1 (3-1) и (3-2).П р и м е р 4. 7 -(2-(5-Амино,2,4-тивдиэзол-ил) - И -2-фторметоксииминоэцетвмидо( -3-(Е 1-3- )1...

Номер патента: 1816451

Опубликовано: 23.05.1993

Авторы: Великая, Дикий, Ковалева, Стрельников, Холупяк, Чуешов, Шевелева, Шевченко, Яковенко

МПК: A61K 31/43, A61K 31/545

Метки: активности, антибиотиков, повышения, специфической

...- рост на ТА с суббактернзстатической концентрацией тавегила,пипольФена.супрастнна,С пип. С супр.- Результаты достоверны пои р / 0,05 активности антибиотиков табл,2), что в сравнении с заявляемым объектом является его существенным недостатком,Исследование фунгицидной активности антигистаминных препаратов показало, что в определенных дозах они проявляют фунгистатическое и фунгицидное действие, что свидетельствует о возможности применения этих препаратов по новому назначению (табл.З),П р и м е р, Больной С. 42 года, Диагноз; обострение хронического правостороннего гайморита, Болеет в течение трех лет. Жалобы на головную боль, повышение температуры, затруднение носового дыхания, Неоднократно лечился.в стационарных условиях методом...