A61K 31/48 — производные эрголина, например лизергиновая кислота, эрготамин

Номер патента: 884572

Опубликовано: 23.11.1981

Автор: Энрико

МПК: A61K 31/48, C07D 457/02

Метки: лизергола, производных

...течение примерно45 мин, причем за протеканием реакции следят с помощью ТСХ притех же условиях, что и на стадии (а) 60Содержимое реактора выливают вледяную воду, осадок отфильтровываюти Фильтрат экстрагируют СНС 1 ь. Объединенные органические растворы промывают водой, а затем высушивают .65 йа 50, фильтруют и концентрируют до получения остатка при пониженном давлении при 30 С. Неочищенный остаток объединяют с осадком из воды и перекристаллиэовывают иэ, ацетона, получают 28-30 г (выход около 70) 1-метил-й-метоксилюмилизергола, т.пл.213-21 ба С.в) 1-Метил-метоксилюмилизер 1гол( 5-бромникотинат) .К раствору, содержащему 79,4 г 5-бромникотиновой кислоты, 27,05 г 1 метилсС-метоксилюмилиэергофа и900 мл тетрагидрофурана в реакторе,снабженном...

Номер патента: 891674

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Небойша, Рудольф

МПК: A61K 31/48, A61P 9/12, C07D 519/02 ...

Метки: 2-бромэргозин, аддитивно-кислые, активность, гипотензивную, проявляющие, соли

...вЬепа Зпдп 8 аг 1 з.Результаты в табл. 1 показывают,что, благодаря повышению дозы, достигалось более сильное понижениесистолического и диастолического давления, тогда как давление пульсавозрастало.891674 Таблица 1 Процентное изменение Внутривенная дозамг/кг веса тела систологического давления диастолическбгодавления давления пульса 7,41 к+ 6,91 20 50 150 450. 1500 4500- Снижение систолического,и диастолического давления,Ф - Возрастание давленияпульса. Укаэанные дозы вызывали ингибирование гипертензивных рефлексов в 25каротидном синусе или приводили кдепрессии возрастания давления, которая вызывалась односторонней окклюзией артерии.Действие на.понижение давления 30у шпинальных крыс.Крысы Вистара были спинализированы в уретановом наркозе...

Номер патента: 952106

Опубликовано: 15.08.1982

Авторы: Лотар, Людвиг, Фолкер

МПК: A61K 31/48, A61K 9/08, C07D 519/02 ...

Метки: алкалоидов, производных, растворов, солей, спорыньи, стабильных

...безводного глицерина и 188 г воды (деминерализованной) и в этой смеси при переме шивании и подаче азота при комнатной температуре растворяют 1,0 г смеси метансульфонатов дигидроэрго- кристина, дигидроэргокриптина и дигидроэргокорнина (1:1:1) . После 45 Фильтрации под давлением производит" ся розлив в капельницы.П р и м е р 6. Готовят смесь из 293 г пропиленгликоля, 249 г зтанола (чистота 94), 183 г безводного глицерина и 282 г воды (деминерализо-ванной) и в этой смеси при перемешивании и подаче азота при комнатной температуре растворяют 2,0 г дигидроэрготаминметансульфоната. После фильтрации под давлением производится розлив в капельницы.П р и м е р 7, Готовят смесь из 255 г пропиленгликоля, 216 г этанола (чистота 94), 159 г безводного...

Номер патента: 953984

Опубликовано: 23.08.1982

Авторы: Георг, Петер

МПК: A61K 31/48, A61P 25/16, C07D 519/02 ...

Метки: производных, солей, эргопептина

...соды. Водную фазу еще трижды дополнительно экстрагируют порциями метиленхлорида по 100 мл. Объединенные органические Фазы высушивают над сульфатом натрия и выпаривают под вакуумом. Остаток подвергают хроматографированию на 50-кратном количестве силикагеля, причем чистый 2-метил.-эргокриптинин элюируют 2 метанола в метиленхлориде и под о вергают кристаллизации из смеси метиленхлорида и эфира.оТемпература плавления 225-227 С(разрушение); о 1 = +412 (с = 0,4 в хлороформе). 55Смешанные Фракции вначале, а затем и чистый 2"метилэргокриптин элюи" руют 33 метанола в метиленхлориде, заП р и м е р 8, 2-Метил,10-Дигидроэргокристин.Кристаллизация в виде гидрофумаратаиз метиленхлорида уксусного эфира.Температура плавления 191-192 С;Ы7 953984...

Номер патента: 956560

Опубликовано: 07.09.1982

Авторы: Грегер, Ене, Ерге, Майер, Шмаудер

МПК: A61K 31/48, C12P 1/00

Метки: эргозина

...7 дней при241 С при 200 об/мин.10 полученных культур используют для того, чтобы в 500 мл копбы10 внести 100 мл среды 720 следукщегосостава:Сахароза, гЦират.аммония, гСа(ЙО),г15 кнР О,О 95047 Н 10, гГе 504 7 НО, мгЕп 5 О, 7 Н 70, мгКС 1, г. Вода, лрН (перед стерилизацией) 5,8-6,0Стерилизация 30 мин при 110 С.Колбы инкубируют 7 дней при 24 + 1 Си 200 об/мин,После .12-21-дневного инкубирования при вышеуказанных условиях культуральная жидкость содержит 180280 мкг/мл алкалоида с содержаниемдо 90 смеси эргозина и эргозининаи 10 смеси клавиналкалоида. Алкалоиды выделяют известным способом иочищают. 2001510,250,31030,80,1До 1 П р и м е р 2. 10 описанной ЗУ в примере 1 исходной культуры переводят в колбы Фернбаха объемом 400 мпсо 100 мп среды...

Номер патента: 965356

Опубликовано: 07.10.1982

Авторы: Вольфганг, Герхард, Райнхард, Ульрих, Ханс

МПК: A61K 31/48, A61P 25/00, C07D 457/02 ...

Метки: n-диэтилмочевины, производных, солей, эрголинил-n

...которую затем разделяют наотдельные изомеры с помощью хроматографии. Путем взаимодействия с 50 мгмалеиновой кислоты из более подвижного компонента 3-(9,10-ди-дегидро-6-н-бутилЫ-эрголинил) - 1,1-диэтилмочевины получают. кислую соль малеиновой кислоты 3-(9,10-ди-дегидро-,б-н-бутилЫ-эрголинил)-11-диэтилмочевины (103 мг).ИК: 3250, 1650, 1505 см" .5Уфй Лах=241 (17100), 310 (7130),ЯМР:.с =108 (сЭ =7 Гц, 6 Н),1,17 Тс3=7 Гц, ЗН),658 (п 11 Н)693 (Фп 1 Н)828 (а1 Н),1 ОМенее подвижный при хроматографиикомпонент, представляющий собой 3-(9,10-ди-дегидро-б-н-бутилр-эрголинил)1,1-диэтилм чевинуИК: 3270, 1660,1505 см ", Уф: лбах =219 (21300), 15225 (21200), 241 (19500), 310 (8390);ЯМРз Ф =б, 36 (пь 1 Н), 6 93 (а 1 Н)8, 20 (5, 1 Н), при...

Номер патента: 971100

Опубликовано: 30.10.1982

Авторы: Алдемио, Анна-Мария, Джулиана, Серджо

МПК: A61K 31/48, A61P 9/12, C07D 457/02 ...

Метки: индола, производных, солей, тетрациклических

...) абео-метилэрголинр .) -пропионамид,Раствор 2,5 г 2-циано- 5(10-9)абео, 10-диде гид ро-метилэрголинф а- ,М -пропионамида, полученного по примеру 2, в 500 мл этанола гидрируют в присутствии 4 г 10%-ного палладия на углев качестве катализатора. После выпаривания этанола остаток обрабатывают1 моль шавелевой кислоты, и соли ц,ис- транс сорм разделяют фракционированной кристаллизацией из воды, в которой 100 6оксалаты транс-формы менее растворимы.Обработка трснс -оксалата гидроокисьюкалия дает 1 г целевого соединения, т.чл. 251-252 С.П р я м е р 9. Этиловый эфир 2-циано- транс( 10-+9 ) абео-метилэрголин р-пропионовой кислоты,Повторной операцией, описанной в примере 8, с применением этилового эфира2-циано- 5-(10- 9)...

Номер патента: 971101

Опубликовано: 30.10.1982

Автор: Герхард

МПК: A61K 31/48, C07D 457/12

Метки: 6-метил-10-l-н-эрголинов, 8l-замещенных

...при -70 оС растворяют 100 мг лития и при этой температуре в течение нескольких минут добавляют 1 мчоль 3-(9,10-дидегидро-метилс-эрголинил)-1,1- -диэтилмочевины Г и 1,5 ммоль анилина в 5 мл тетрагидрофурана. Если раствор обесцвечивается, то добавляют еще небольшое количество лития. Затем перемешивают 30 мин при -70 С,о смешивают с хлористым аммонием до обесцвечивания и аммиак выпаривают, Остаток растворяют в насыщенном раст-, воре бикарбоната натрия, насыщают поваренной солью и встряхивают с хлороформом или уксусным эфиром. Органическую фазу сушат над сульфатом натрия, выпаривают и остаток перекристаллизовывают из этанола. Получают 3-,.6-метилс -эрголинил -1,1" 101 ф-диэтилмочевинус выходом 354, с 3 р= + 29П р и м е р 2. Аналогично...

Номер патента: 976851

Опубликовано: 23.11.1982

Авторы: Николас, Эдмунд

МПК: A61K 31/48, A61P 25/16, C07D 457/02 ...

Метки: l-метил, меркапто, метилэрголина, оксо-2, пропил-8, солей

...2"й метанола, в качестве подвижной Фазы. Фракции, показавшие на ТСХ содержа- ние идентичных материалов, объединяют, Получают 870 мг О-н-пропил-Яр-окси" . этипэрголина с точкой плавления 175- 176 С при объединении Фракций, содер" жащих по данным .ТСХ этот продукт.Растворитель выпаривают из объединен" ных Фракций, Доугие Фракции, показавшие на ТСХ содержание второго компонента, тоже объединяют и получают 110 мг О-н-пропилК-оксиметилэрго" лина с:точкой плавления 134-1350 С пос. ле перекристаллизации из смеси прос". того эфира и гексана.П р и м е р 5. Получение О-б-И" -пропилЫгмезилоксиметилэрголина.9768 сушат. Выпариванием растворителя по" лучают остаток, содержащий О-н-пропил"8 о-мезилоксиметилэряолин как ос" новной ингредиент. Фракции,...

Номер патента: 1005662

Опубликовано: 15.03.1983

Авторы: Николас, Эдмунд

МПК: A61K 31/48, A61P 25/16, C07D 457/02 ...

Метки: 2-азаэрголина, производных, солей

...помощи периодатанатрия для получения соответствующего 2-бета-метоксикарбонил-метил-оксо-формамидо,3,4,4 а,б-гексагидробензо-Я)-хинолина, который пла овится при температуре выше 300 С после перекристаллизации из метанола Припроведении гидролиза дляудаленияформильной группы с последующим диачотированием и восстановлением соли диазония серной кислотой получают Э 6-метил-бета-метоксикарбонил-,2-аза-эрголен,Аналогично при окислении малеианата эргоповина получают К -(2-окси-ме-тилэтил)-2,3,4,4 а,5,6-гексагидро-н-пропил-б-оксо-формамидобензо-.хинолин-бета-карбоксамид. Удале. ние формильной группы с последующимдиазотированием образовавшегося амина и восстановлением соли диазонияпри помощи серной -кислоты приводит кполучению М...

Номер патента: 1007674

Опубликовано: 30.03.1983

Авторы: Жемайтайтите, Пуоджюнене

МПК: A61K 31/48, A61K 31/515, A61P 9/06 ...

Метки: аритмии, детей, лечения, экстрасистолической

...патологическихпризнаковэкстрасистол Р (0,00 0 О.,1 0,66 2,50 29 Р О,ОО О,О 0,23 1,02 Из таблицы видно, что у больных11 группы (контрольной) после курсаобщепринятого лечения статически достоверно снижалось число патологических признаков экстрасистол и частотаэкстрасистол, Однако под влиянием35известного способа срок купированиястойкой экстрасистолической аритмиидовольно длительный - две недели.Кроме того, купирование стойкой экст 40расистолической артимии (лечение которой в течение 1-3 лет известнымиспособами антиаритмической терапиине устраняло экстрасистолию ), достигнуто только у пятидесяти пяти процентов больных,У больных 1 группы при лечениипредлагаемого способа излезли стойкие экстрасистолы и их патологические признаки. Также у...

Номер патента: 1022660

Опубликовано: 07.06.1983

Авторы: Георг, Петер

МПК: A61K 31/48, A61P 25/16, C07D 519/02 ...

Метки: производных, солей, эргопептина

...40 45 П р и м е р 8, 2 "Метил,10- дигидроэргокристкн. Кристаллизация в виде гидрофумарата из метиленхлорида и уксу 1 сного эфира. Т.пл. 191" 192 С 1 (Ы) о" -13,9 С (сф 0,5 в метаноле).П р и м е р 9. 2-Метил,10-дигидроэргонин, Кристаллизация иэ йетиленхлорида и бензола. ,пл, 172- 174 С Гразрушение (еС): -57 фС (с = 1,0 в пиридине).П р и м е р 10. 2-Метил,10- дигидроэргокорнин, Кристаллизацияиз метиленхлорида и бензола. Т.пло172-174 С .(разрушение); (а,)= -58 С(с = 0,55 в хлороформе).П р и м е р 12. 2-Метилр-изопропилс(.-Н-бутилзргопептин. Кристаллизация в виде гидрофумарата изуксусного эФира и ацетона. Т,пл,157-160 ОС (разрушение) 1 ,) :+54 С(с = 0,55 в диметилформамиде).П р и м е р 13. 2-Метил-зргокристин, Кристаллизация из...

Номер патента: 1034606

Опубликовано: 07.08.1983

Авторы: Алессандро, Альдемино, Джермано, Луиджи, Серджо

МПК: A61K 31/48, A61P 25/24, C07D 457/02 ...

Метки: производных, эрголина

...натриевую соль 1,3-циклопентандиона вместо натриевой соли ацетил ацетона. Получают целевое соединение с выходом 70 и т.пл. 180-183 фС.35Повторяют пример 23, но исполь зуют натриевую соль 1,3-циклопентан- диона. Получают целевое соединение с выходом 65 т,пл. 230-232 фС., П р и м е р . 30, 2-Тиометил- -метил" О 2-циклопентенон)-3-окси О метился.-эрголин,Повторяют пример 24, но используют натриевую соль 1,3-циклопентан-. диона. Получают целевое соединение с т.нл. 203-205 фС. Выход 64, у П р и м е р 22. 2-Бром-б-метил-Я" (З-бутен-он-метил)-4-оксиметил-эрголин,Повторяют пример 18, но используют 2-бром-б-метил-толилсульфонилоксиметилэрголин вместо 2,6-ди-.метил-толилсульфонилоксиметилэрголина. Получают целевое соединение с выходом 68 и...

Номер патента: 1053756

Опубликовано: 07.11.1983

Авторы: Алдемио, Анна, Германо, Освальдо, Патрициа, Энрико

МПК: A61K 31/48, A61P 9/12, C07D 519/02 ...

Метки: производных, солей, эрголина

..."(10 Ы-ме токо и-ме тилэ рголтн3-карбонил) мочевины при дозировке 25 мг/кг давало выраженное снижение кровяного давления на первые сутки лечения; гипотензивный эффект набпс- дался даже на четвертые сутки, хотя дменее вырйженный на первом часу после введения.Соединение 1,3 диизопропил-(6 т-ме тилэрголин р;карбонил)-мочевптуиспытывали при дозировках 1 и 0,5 мг/кги оно давало заметное снижение кровяного давления, зависяшее от дозировки.Соединение 1,3-ди Трбт-бутил-(10,с( -метокси-метилзрголин 8 ф карбонил)-мочевину испыть 1 вали придозировках 10 и 2 мг/кг, что такжедавало снижение кровяного. давления в ЗаВИСИМОСТИ ОТ ДОЗЬЧ НЙИВЬ 1 СГГИГ ГИПО-тензиВнь 1 Й э(;эт.т цаблто;агсЯ тта четия .(О дг/кг,ВСЕ ИСПТВатаЕстт С-Г, Гт " ГГзьтвали...

Номер патента: 1072806

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Андраш, Илдико, Йожеф, Лайош, Ласло, Эржебет

МПК: A61K 31/48, A61P 25/24, C07D 457/02 ...

Метки: производных, солей, эргол-8-ена, эрголина

...упаривания спи тортовым раствором получают 3,08 г кислого малеиновокисмалеиновой кислоты полполучают соль.25лого 1,б-диметил-(М-метансульфоВ результате получают 3 7.6 г бнил, М-азндоэтиламинометил 3-эрголина,от теоретического выхода) кислого Т, пл. 155-157 ОС, о(,1=-47,4 (с = 0,5малеиновокислого 2-бром-б-метил- 50- й(с = 0,1 пиридин) .р= , , о ание И-азидоэтил)"аминометил 3-эрголинаПроцесс проводят так же, как вр и м е р 3. Тет ат 1 бтил-(И-метансуль оннл М-ази опримере 2, с той разницей что в каР Рчестве исходного соединения испольэтил) -аминометил,-эргол-ена. 35 зуют 4 16 г 1 бПроводят те же опе а ии чтозуют , г , -диметил-(М-мвтанпримере 1, В качестве исхо ногороводят те же операции, что и в сульфонил,...

Номер патента: 1097199

Опубликовано: 07.06.1984

Авторы: Вольфганг, Герхард, Жан-Клод, Хельмут, Херберт

МПК: A61K 31/48, A61P 15/14, C07D 457/10 ...

Метки: 2-галоидэрголинил, диэтилмочевины, производных, солей

...и затем охлаждают до комнатной температуры. К толуольному раствору прибавляют 2,5 мл свежеперегнанного диэтиламина и перемешивают 1 ч в токе азота. После концентрирования под пониженным давлением получают масло (1,0 г), из которого препаративной хроматографией в тонком слое выделяют 1,1-Диэтил-Э-(2-бром,10-диде- гидро-б-метил.-эрголинил)-мочевину. Т,пл. 204-208 оС. 45 50 55 60 П р и м е р 5. 0,80 мг 1,1-диэтйл-(б-метил-эрголинил) -мочевины перемешивают в 80 мл диоксана с 0,80 г н-бромсукцинимида в течение 3,5 ч при комнатной температуре в от сутствии света и в атмосфере азота, затем фильтруют. Остаток промывают диоксаном (2 50 мл) . Объединенные Фильтраты концентрируют при понижен" ном давлении до масла, кристаллизуютпри помощи 20 мл...

Номер патента: 1165223

Опубликовано: 30.06.1985

Авторы: Карл-Хайнц, Лотар, Людвиг, Фолкер

МПК: A61K 31/48

Метки: эргоалкалоидов

...высушиванию. Полученный порошок перерабатывают в лекарственную форму 30 с помощью обычных применяемых в фармацевтической практике вспомогательных веществ.П р и м е р 2. В колбу емкостью 4 л помещают 34,6 г дигидроэрготамин- метансульфоната, 193,165 г поливинилпирролидона (средняя мол.м. 25000), 2,26 г полиэтиленгликоль-стеарата и 500 мл метанола. Колбу присоединяют к роторному испарителю. При тем-бопературе бани 60 С при вращающейся колбе содержимое нагревают примерноодо 60 С. При этом образуется прозрачный раствор.Иэ раствора при пониженном давле-нии (250 торр) и температуре банио60 С отгоняют метанол до тех пор, пока остаток не достигнет сиропообраз ной кон систенции, Эту массу вн осят в чашки для выпаривания и выдер- б...

Номер патента: 1189347

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Алдемио, Даньела, Джулиана, Луиджи, Патриция

МПК: A61K 31/48, A61P 9/12, C07D 457/02 ...

Метки: производных, эрголина

...е р 23. 10-Метокси-метил-(Э-ацетил-тиоуреидометил)-эр" голин (К К Н, Н ОСН , К В СН Х=Б; п=1) получают так же, как и в примере 3, используя 8/3-аминометил-метокси-метил-эрголин вместо 8 -аминометил-б-метил-эрголина.П р и м е р 25. 6-МетилЫ-(3-ацегил-тиоуреидометил)-эрголин (К =К =1 гК =Н; К 4=В=СН, Х=Я; п=1) получаюттак же, как и в примере 5, используя ацетилиэотиоцианат вместо бенозоилизотиоцианата, Т.пл. 204-205 С.Выход 713,П р и м е р 26, 6-МетилМ-(3-ацетил-уреидометил)-эрголин (К =К = 1 О7К =Н; К =В=СН ; Х=О; и=1) получают,так же, как и в примере 5, используяацетилизоцианат вместо бензоилизотиооцианата. Т.пл. 182"183 С, Выход 70 Е.П р и м е р 27. 6-Пропил-(3- 15бензоил-уреидоэтил)-эрголин (К 1=К 2=1.5=Н; К 1=СН.; Х=О; В=СН 5;...

Номер патента: 1496799

Опубликовано: 30.07.1989

Автор: Зудикова

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/48, A61K 35/78 ...

Метки: лечения, матки, миомы

...в день, с 10-го дня очередного менструального цикла дигидроэрготамин по 15 капель 2 раза в день до 19 дня цикла включительно; лечение дифенином и настойкой элеутерококка продолжалось непрерывно в течение 2 мес., дигидроэрготамин повторно добавлен с 10-го дня второго менструального цикла на 10 дней.(54) СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ МИОМЪ МАТКИ (57) Изобретение относится к гинекологии. Цель изобретения - предупреждение побочного действия. Для этого вводят дифенин по 2 таблетки в день, настойку элеутерококка по 20 капель 2 раза в день, с 10-го дня менструального цикла вводят дигидроэрготамин по 15 капель 2 раза в день в течение 10 дней, не менее 2 курсов. Это позволяет нормализовать психоэмо. циональное состояние, ликвидировать боли, снизить кровопотерю...

Номер патента: 1648477

Опубликовано: 15.05.1991

Авторы: Корнеева, Овсянникова, Пшеничникова, Сперанская

МПК: A61K 31/48

Метки: бесплодия, гиперпролактинемией, лечения, обусловленного

...увеличении менее чем в два раза и увеличении уровней фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов в два и более раза лечат парлоделом, Это позволяет увеличить частоту наступления беременности,пролактина 1 Г 11,5 МЕ/л,После внутривенного ввметоклопрамида концентрациувеличилась недостоверно поисходом и составляла 2077 МЛГ повысился в 13 раз по сравдом (до 20,5 МЕ/л), уровень Ф(до 6,1 МЕ/л),Пациентке был назначен изе 2,5 мг в сутки, В четвертом ц(доза 5 мг) наступила беременнзакончилась рождением здоро П р и м е р 2. Больная первичным бесплодием, втор реей, гиперпролактинемией, Исходный уровень гормоно пролактина 5144 МЕ/л, ФСГ 5,7 МЕ/л.1648477 способ позволяет увеличить частоту наступления беременности,Составитель Л, ПурышеваТехред...

Номер патента: 1718943

Опубликовано: 15.03.1992

Авторы: Жулев, Лобзин, Рыжков

МПК: A61K 31/48

Метки: запястного, канала, лечения, синдрома

...правых сгибателей пальцев 40,8 кг),П р и м е р 2, Больной Ш 32 лет, спортсмен (волейболист), Лечился по поводу правостороннего синдрома запястного канала.Объективно: гипотрофия мышц тенара. Динамометрия сгибателей пальцев правой кисти равна 17,2.кг, слева 50,5 кг. Гипостезия в зоне 2 пальца правой кисти. СПИ по правому срединному нерву равна 20,4 м/с. слева 49,5 и/с. Соматотоопный гормон в сыворотке крови равен 3,2 нг/мл.Лечение: ультразвуком гидрокортизоновой мазью М 15 в течение 32 дней(процедура через день). Дал незначительное улучшение функции нерва и кисти (СПИ по нерву увеличилась с 20,4 до 29,3 и/с, динамометрия с 17,2 до 22 кг),1718943 Формула изобретенияСпособ лечения синдрома запястного канала, включающий введение...

Номер патента: 1801006

Опубликовано: 07.03.1993

Авторы: Абрамова, Ануфриева, Зюзин, Колхир, Комарова, Комолов, Крыжановский, Кузнецов, Кучеряну, Монахова, Омельницкий, Соколов, Толкачев, Трумпе, Федотов, Шаин

МПК: A61K 31/48

Метки: активностью, композиция, нейрогормональной, обладающая

...Изучение фармакокинетики аббергина показало, что после введения внутрь крысам в дозе 1 мг/кг он всасывается достаточно быстро, однако время:;элувсасывания, равное 05.0,3 ч, было больше соответствующего значен;я у парлодела - 0,3 . 0,2 ч Оба препарата а с-ивно проникают в различ,ые органы и ткани яи вотных, однако скорость выведения наибо лее долгоживущих метаболитов парлоде 1: - 72 ч, а аббергина - 129.Изучение острой токсичности абберги на показало, что ЛД 5 о при внутрижелудочном введении у мышей составляет 2000 мг/кг, у крыс - 4000 мг/кг, у морских свинок - 5000 мг/кг, а при подкожном введении мышам - более 2000 мг/кг. При этом токсичность аббергина при внутрижелудочном введении индентична таковой парлодела. Такий образом, в...

Номер патента: 1282505

Опубликовано: 15.04.1994

Авторы: Алибеков, Аринбасаров, Белова, Гаврищук, Козловский, Покровская, Соколов

МПК: A61K 31/48, C07D 457/02

Метки: 2-бромэлимоклавина, адренонегативным, активностью, антисеротониновой, влиянием, гемодинамику, гидробромид, действием, нейротропными, обладающий, свойствами

2-Бромэлимоклавина гидробромид формулыобладающий адренонегативным действием, антисеротониновой активностью, нейротропными свойствами и влиянием на гемодинамику.

Номер патента: 1274267

Опубликовано: 30.05.1994

Авторы: Алибеков, Аринбасаров, Белова, Гаврищук, Козловский, Колхир, Покровская, Соколов

МПК: A61K 31/48, C07D 457/02

Метки: активностью, антисеротониновой, бромистоводородная, влиянием, крови, нейролептическими, обладающая, свертывания, свойствами, сердечно-сосудистую, систему, соль, элимоклавина

Бромистоводородная соль элимоклавина формулыобладающая нейролептическими свойствами, антисеротониновой активностью, влиянием на сердечно-сосудистую систему и систему свертывания крови.