Способ получения эргоалкалоидов

(9) (1) 5 цА 6 1 48 ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТ ИЯ К ПАТЕН(54) (57) 1. СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭРГОАЛ- нинКАЛОИДОВ, включающий их смешение со ют мвспомогательными веществами, о т л и ч аю щ и й с я тем, что, с целью повышения,щ иресорбции, в качестве эргоалкалоидов ис- ничепользуют дигндроэрготаминметансульфонат метили смесь солей дигидроэргокриптина,дигидроэргокорннна и дигидроэргокрис-. щ итина при их соотношении 1: 1: 1, кото-си п аичаюе солей ргокор- пользую-.ю 0 гап. 1, о т л и ч а что растворение смо температуре 30-70 УДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ СССР ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТИ смешивают с поли(Н-винил) пирр оном с мол.м. 11500-40000 и/или иэтиленгликоль (мол.м. 1600) ст ом при соотношении активных и омогательнык веществ (0,1-99,9) -50), затем полученную смесь творяют при нагревании в органном растворителе и растворитель оняют.2. Способ по п. 1, о т л й с я тем, что в качеств идроэргокриптина, дигидроэ а и дигидроэргокристина ис етансульфонаты.3. Способ по п. 1, о т л и ч а й с я тем, что в качестве ор ского растворителя используют анол или этанол.4. Способ пой с я тем,роводят приИзобретение относится к фармацевтической промышленности и касается способа получения галеновых препаратов, включающих эргоалкалоиды.Целью изобретения является повы шение ресорбции эргоалкалоидов.П р и м е р 1. В колбу емкостью 4 л помещают 34,6 г дигидроэрготаминметансульфоната, 195,4 г поливинилпирролидона (средняя мол.м. 25000) и 500 мл метанола. Колбу присоединяют к роторному испарителю. При темопературе бани 60 С при вращающейся .колбе содержимое нагревают до 60 С.о При этом образуется прозрачный раст вор.Из раствора при пониженном давлении (примерно 250 торр.) и температуре бани 60 С отгоняют метанол до тех пор, пока остаток не достигнет 20 сиропообразной консистенции, Эту массу вносят в чашки для выпаривания и выдерживают примерно 2 ч при комнатной температуре. Затем проводят высушивание в вакуумном сушильном шка Фу при 30 С и давлении 1 торр в теОчение примерно 12 ч, затем. смесь размальвают и подвергают дополнительному высушиванию. Полученный порошок перерабатывают в лекарственную форму 30 с помощью обычных применяемых в фармацевтической практике вспомогательных веществ.П р и м е р 2. В колбу емкостью 4 л помещают 34,6 г дигидроэрготамин- метансульфоната, 193,165 г поливинилпирролидона (средняя мол.м. 25000), 2,26 г полиэтиленгликоль-стеарата и 500 мл метанола. Колбу присоединяют к роторному испарителю. При тем-бопературе бани 60 С при вращающейся колбе содержимое нагревают примерноодо 60 С. При этом образуется прозрачный раствор.Иэ раствора при пониженном давле-нии (250 торр) и температуре банио60 С отгоняют метанол до тех пор, пока остаток не достигнет сиропообраз ной кон систенции, Эту массу вн осят в чашки для выпаривания и выдер- б живают примерно 2 ч при комнатной температуре. Затем проводят высушивание в вакуумном сушильном шкафу при 30 С, давлении 1 .торр в течение 12 ч, после чего смесь размалывают и допол-у нительно высушивают. П р и м е р ЗВ колбу емкостью 4 литра помещают 34,6 г метансульфоната дигидроэрготамина, 195,4 г по-, ливинилпирролидона с мол. весом 25000 и 500 мл этилового спирта. Колбу присоединяют к роторному испаритео лю и при температуре бани 35 С содер" жимое нагревают при вращении колбы до 30 С, После полного растворенияо температуру бани поднимают до 70 С, а давление в колбе понижают примерно до 250 мм рт.ст. Отгонку этилового спирта проводят до тех пор, пока остаток в колбе не примет сиропообраэную консистенцию. После этого массу выдерживают в чашке при комнатной температуре в течение 2 ч. Затемпро-. водят сушку в вакуумном сушильномошкафу при 30 С, давлении 1 мм рт,ст. в течение 12 ч, после чего смесь перемалывают и высушивают, Выход со-. ставляет 967 от теоретически рассчитанного значения. П р и м е р 4, Способ осуществляют аналогично примеру 1, используя смесь дигидроэргокристинметансульфоната, дигидроэргокриптинметансульфоната и дигидроэргокорнинметансульфоната в соотношения 1:1:1.П р и м е р 5. Путем использования методики, описанной в примере 1, а также 0,2 г дигидроэрготаминметансульфоната и 199,8 г поливинилпирролидона с мол.весом 115000 получают вещество, которое с соответствующими добавками перерабатывают в препараты. Выход 947.П р и м е р 6. Путем использова 5ния методики, описанной в примере а также 100 г дигидроэрготаминметансульфоната и 100 г поливинилпирролидона с мол.весом 40000 получают вещество, которое перерабатывают с обычными добавками в препараты. Выход 957П р и м е р 7, Путем использования методики, описанной в примере 1, и указанных соотношений компонентов проводят растворение в этаноле при30 С. Выход 967П р и м е р 8, Путем использования методики, описанной в примере 2, и указанных соотношений компонентов проводят растворение в этаноле при70 оС, Выход 947.