352456

О П И С А Н И Е 352456ИЗОБРЕТЕНИЯ Союз Советских Социалистических РеспубликК ПАТЕНТУ Зависимый от патента Ъ л, С 07 с 15)28 С 07 с 87/40 1047251/26-4/ 1499894,23-4) 16177/65 Швейцар Заявлено 07.1.1966 ( М.1965, М риоритет 24 Комитет по деламобретений и открытири Совете МинистровСССР опчстсн 1 Ф 2 ДК 54 т 6(2 1 0с В Иностранная фир Циба - Гейги А(Ш) аявитель еица СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯИзобрете иия новых, ацтраценов ческой акт ние в медиц 1 ие отно не описа которые вц остью ице. ится к спосооу цолуче. цых в литературе эг.а 1 ообладают фармакологии могут найти примепспособ получения этацоантррмулы звесте 1 общей Х 2 Ад СНе- СН- ОНА- ЛН - СН г е Х и У в водород или хлор;Х - водород или метилгруппа;Л - разветвленная или неразветвлсцная алкиленгруппа; 2Кт и Кз - водород или низшая алки;1- группа или К, и Ке вместе с атомом азога и имицогруппой, низшей алкилимино-, окспалкилимицо- или алканолоксиалкилиминогруппой образуют насыщенный гетероциклическпй 2 остаток, или К, и Кз имеют различное значение, а Х, т и У в водор и Л - метиленгруппа, а также их солей, заключающийся в том, что соединение формулы где Х, т и Х имеют вышеуказанные значения, а Л, К 1, К. имеют значения Л, К К., причем одна пз этих групп означает карбонцльную группу, цлц К, - низшая алкоксцкарбоцильцая группа, а Л и Ке имеют значения Л и Кз, илц К 1 и К е вместе с атомом азота и иминогруппой, низшей алкцлцмицо-, оксиалкцлиминогруппой образу 1 от насыщенныйй гетероциклпческий остаток,восстанавливают комплексными п 1 дрцдами металлов в среде органического растворителя.Однако в литературе отсутствуют сведения о способах получения 9-(у-метиламццопропил) - 9, 10 - дпгидро - 9, 10 - этано - (1, 2) антрацена общей формулы 1352456 4 СНа Сг 1; СН 2 Х Предмет изобретения СНр Сг 4 ОН 2 ХН СНв СН-СНг СНг.-Х 40 Составитель В. Власова Тскред Л. ЬогдановаРедактор 3. Горбунова Корректор С. Сатагулова Заказ 3472/18 Изд, % 1411 Тираж 406 Подписное Ц 11 ИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР Москва, %-35, Раушская иаб., д, 45Типография, пр. Сапунова, 2 8С целью синтеза указанных соединенийпредлагается способ, по которому соединениеобщей формулы подвергают взаимодействию с соединением общей формулы У - СН где один из остатков Х и У представляет собой свободную ам 1 ногруппу, а другой - реакционноспособную этерифицировацную в сложный эфир гидроксильную группу, с последующим выделением целевого продукта известным способом в свободном виде или в виде соли.Реакционноспособную гидроксильную группу можно этерифицировать в сложный эфир при помощи галогеноводородной кислоты, например хлоро-, бромо- или йодоводородной, или арилсульфокислоты, например и-толуолсульфокислоты.Реакцию осуществляют обычным способом в присутствии или отсутствии разбавителей, конденсирующих и/или каталитических средств при пониженной, обычной или повышенной температуре. Целевой продукт в зависимости от условий проведения реакции и исходных веществ получают в свободном виде или в виде его солей, Полученную соль можно перевести в основание, которое, в свою очередь, можно перевести в соответствующую соль с помощью неорганической или органической кислоты,Для получения солей применяют такие кислоты, как галоидоводородные, например хлористоводородная или бромистоводородцая кислота, хлорная, азотная или тиоциановая (роданистоводородная) кислота, серная илн фосфорная кислота. Из органичсских кислот используют муравьиную, уксусную, пронцоновую, гликолевую, молочную, пировнцоград. ную, щавелевую, малоцовую, я 1 гга 1 гную, малеиновую, фумаровую, винную, лимонную, аскорбиновую, оксималепцовую, диокснмалеиновую, бецзойную, фецилуксусцую, 4-амннобензойную, 4-оксибензойную, ацтраццловую, коричную, миндальную (оксифенилуксусную),салициловую, 4-аминосалнциловую, 2-фсноксибензойную, 2-ацетоксибензойную кислоты,метансульфокислоту, этансульфокислоту, оксиэтансульфокислоту, бензосульфокислогу,п-толуолсульфокислоту, нафталинсульфокцслоту или сульфацилкислоту, илц мстцоцнн,триптофан, лизин или аргиниц,П р и м е р. 10 г 9- (у-хлорпропил) - 9, 10 дигидро,10-этацо - (1,2) - антрацена нагрс 10 вают 12 час в автоклаве с раствором 20 г монометиламина в 100 мл этанола до 100 С,после чего раствор выпаривают при давлении12 мм рт. Ст. Затем к остатку прибавляют100 мл 2 н. соляной кислоты и нагревают нрц 15 близительно до 80 С. После охлаждения выпавший осадок перекристаллизовывают цзизопропанола. Получают 9-(у - мстиламицопропил) - 9,10 - дигидро - 9, 10 - этацо-(1,2)- антрацецгидрохлорид,го Способ получения 9-(у - метилами опро 25 пил) - 9, 10 - дигидро - 9, 10 - этано - (1, 2) антрацена общей формулы отличаосцийся тем, что, соединение общей35 формулы подвергают взаимодействию с соединением общей формулы У - СНз, где один из остатков 45 Х и У представляет собой свободную аминогруппу, а другой - реакционцоспособцую этерифицированную в сложный эфир гидроксильную группу, с последующим выделением целевого продукта известным способом в сво бодном виде или в виде соли,