C07K 7/06 — содержащие от 5 до 11 аминокислот

Номер патента: 1147010

Опубликовано: 15.12.1985

Авторы: Зуянова, Рябцев, Фунтова, Швачкин

МПК: A61K 38/08, C07K 14/62, C07K 7/06 ...

Метки: октапептида

...(Уа).В раствор 1,42 г (2,40 ммоль) трет-бутилового эфира-бензилоксикарбонил-Б -трет-бутилоксикарбониллизил-третбутилтреонина (см, и. П.З) в 25 мл метанола вносят 50 мг палладиевой черни и смесь перемешивают в атмосфере водорода .в течение 5 ч. Затем катализатор отфильтровывают, фильтрат упаривают в вакууме, остаток сушат в вакууме.Выход 1, г (100 %), масло. В 0,35 (хлороформ-метанол 9:1), ВГ 0,80 (2-бутанол%-ный аммиак 3:1) (ТСХ).П.5. трет-Бутиловый эфир Б-бензилоксикарбонилпролил, -трет-бутилоксикарбониллизил-трет-бутилтреонина (У 1).К 1,1 г (2,4 ммоль) трет-бутиЕлового эфира И -трет-бутилоксикарбониллизил-трет-бутилтреонина (см. п. П.4) в 5 мл ТГФ добавляют раствор 0,56 г (2,4 моль) И-бензилоксикарбониппролина...

Номер патента: 1083560

Опубликовано: 30.01.1986

Авторы: Анцанс, Берга, Мышлякова, Чипенс

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: брадикинина, гептапептид, действие, ингибировать, миотропное, обладающий, способностью

...Е-Ча 1-Туг(Вя 1)-11 е-Н 1 з(Вк 1)-Рго-МНИН (Ч)К раствору 9,56 г (10 ммоль) метилового эфира бензилоксикарбонил-валил-бензил-тирозил-изолейцил-М-бензил-гистидилпролина (11) в 200 мл ДМФА добавляют 5 мл (100 ммоль) гидразина.Реакционную смесь выдерживают при комнатной температуре 48 ч и выливают в 1000 мл насыщенного раствора хлористого натрия, выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой и сушат в вакууме надО/КОН.Выход 9,1 г (95%).В =0,45 (А);0,38 (Б); 0,70 (Д).4, Хлоргидрат и-нитробензилового эфира фенилаланил-й -нитро-арСгининаНС 1 Н-Рйе-Агд(МО)-ОВг 1 ИО (Ч)К раствору 10,5 г (19 ммоль) 111 в 100 мл этилацетата добавляют 19 мл (76 ммоль) 4 н.раствора хлористого водорода в этилацетате. Реакционную смесь...

Номер патента: 1219587

Опубликовано: 23.03.1986

Авторы: Ландо, Мутулис, Мышлякова, Чипенс

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: активностью, аналоги, гипотензивным, действием, других, каллидина, миотропной, низкой, обладающие, отсутствующей, пахикининов, полностью, пролонгированным, сочетании, циклические

...при комнатной темопературе, упаривают при 20 С, остаток растирают с 100 мл безводногоэфира. Образовавшийся осадок отфильтровывают, промывают эфиром и выдерживают над гидроокисью калия при701 мм рт,ст. Выход 8,04 г (94%)(. р(11 ммоль) пентафторфенилового эфират 1 ет -бутоксикарбонилфенилаланина растворяют в 50 мл диметилформамида, добавляют 11-метилморфолин до рН 8 ивьдерживают 1 ч при комнатной температуреУпаривают, к остатку добавляют 50 мл 10%-ного водного раство 874ра бисульфата калия и 20 мл эфира. Образовавшийся осадок отфильтровывают, промывают водой, затем эфиром. Сушат над пятиокисью фосфора при 1 мм рт,ст. Выход 7,19 г (87,5%) Я = -32,5 (с 1, диметилформамид). Б = 0,42 (А), 0,92 (Б), 0,93 (В), 0,86 (Г), 0,80 (Л).Гидразид тРет...

Номер патента: 1114020

Опубликовано: 15.07.1986

Авторы: Вегнер, Гринштейне, Клуша, Мисиня, Чипенс

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: активностью, гипотензивной, действию, карбоксипептидаз, обладающий, октапептид, циклический

...-нитроаргинил-Б -нитроаргинил-пролил-о-бензил.-тирозил-изолейцин-лецина (Й )55К-Ьуз(Вос)-Рго-Агд(ИО )-Агд(НО)- -Рго-Туг(Вк 1)-11 е-Ьец-ОРГр Ш. Хлоргидрат пентафторфениловогос 1.эфира Б -бензнлбксикарбонил-лизил 6 е -пролил-Н -нитроаргинил-И -нитроаргинил-пролил-о-бензилтирозил-иэолейцил-лейцина Й)4,0 г (0,57 ммоль). ю растворяют в 5 мл уксусной кислоты, добавляют 30 мл насыщенного раствора хлористого водородав уксуснойкислоте, через 30 миндобавляют сухой эфир, выпавший продукт отфильтровывают.В итоге получают 0,800 г (84) 1 К .= 0,04 (Б)61 ч Цикло-(Н -бензилоксикарбоннлб. -лиэ ил-пролил-Я -нитроаргинил-К - -нитроаргинил-пролил-о-бе из ил-тирозил-изолейцил-лейцил) (Ч ).0,8 г (0,46 ммоль)у растворяют в смеси, состоящей...

Номер патента: 1316565

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Джузеппе, Роберто, Сильвано, Франческо, Фьоренцо

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: пептидов

...имеют указанные значения,которое конденсируют с соединениемформулы где Вос имеет указанное значение, методом смешанных ангидридов в присутствии этилхлорформиата в среде диметилформамида или тетрагидрофураона при (-15) - (+25) С и полученное производное защищенного тетрапептида формулы: Вос-Туг-Р-А 1 а-РЬе-В-ИН-ИН-Е,где Вос, В и 2 имеют укаэанные значения,подвергают каталитическому гидрогенолизу в присутствии 10 Ж-го Ро/С в метаноле или диметилформамиде с образованием соединения общей формулы ФВо с-Туг-Р-А 1 а-РЬе -В-БН-ХН где Вос и В имеют указанные значения, которое конденсируют азидным методом в присутствии н-бутилнитрита и НС 1 в среде диметилформамида или тетрагидорофурана при (-30) - (+25) С с соединением общей формулы где 0 - Туг,...

Номер патента: 1342424

Опубликовано: 30.09.1987

Авторы: Барбара, Джузеппе, Мауро, Роберто

МПК: A23K 1/16, C07K 7/06

Метки: гептапептида, производных, хлоргидрата

...диэтиловым эфиром получают 10,98 г (выход 60% ) соединения Х т.пл. 184-199 С. (о)- 149,9 (с = 1, МеОН), Б 0,24; К 0,53; Е з0,51.Стадия 11. ВОС-Уа 1-Рто-Рто,ец-С 1 уТтр-МеТ-ОМе ( Х 1 ).Исходя из 9,10 г (22,12 ммоль) ВОС-Ча 1-Рто-Рто-ОН и 12,30 г5 134 (22,2 ммоль) НС 1 Н-Ьец-С 1 у-Тгр-МеСОМе (Ч 1 ) и по способу стадии 5, однако используя в качестве элюента этилацетат, содержащий возрастающие количества метанола от 5 до 307, в процессе хроматографической очистки, получают 16,16 г (выход 803 ) соединения Х 1 из изо-РгОН/изо-Рг 0:". т.пл, 184-190 С. (ю) = -98,9 (с = 1, МеОН) В 0,13; Б 0,58. Стадия 12. ВОС-Уа 1-Рго-Рго-Ьец-С 1 у-. Тгр-Ме 1-ОН (Х ).5,00 г (5,48 ммоль) ВОС-Ча 1-РгоРго-Ьец-С 1 у-Тгр-Мег-ОМе (Х) растворяют в 20 мл метанола и...

Номер патента: 1348343

Опубликовано: 30.10.1987

Авторы: Беспалова, Виноградов, Гергадзе, Джикия, Емельянов, Пекелис, Пенин, Пермяков, Смирнов, Титов, Титова, Чазов

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: активностью, антипанкреонекротической, гексапептид, обладающий

...массивных дольковых и мо заичных внутридольковых некрозов. В зонах некроза наблюдаются маспросветах таких ацинусов можно различать Фрагменты цекротизованных клеток и единичные лейкоциты.В пограничных с некрозом зонах 10 существуют цырджеццые признаки дискомплексации дцпцарцых клеток (АК),вцутриклс точные и клеточные некрозыбез отграничения их ст жизцеспособцых участков цитоплазмы,еВ зонах некроза полностью нарушается целостность клеточных мембран,оргацеллы АК предоставляются вакуолизированными мембранными структурами, ядра находятся в состоянии пикноза или лизиса с сохранением глыбок 45 50 конденсированного хроматина среди клеточного детрита,55МорФологические изменения экзокринной ткани поджелудочной железы цри экспериментальном...

Номер патента: 1396970

Опубликовано: 15.05.1988

Авторы: Анико, Балаж, Дьердь, Иштван, Карой, Тамаш

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: гонадолиберина, производных

...Фракционирование, атакже прочие условия совпадают с таковыми примера 1 п,г). Вес лиофилиэированного целевого продукта составляет 380 мг (317) В.=0,66; К=0,57;2=0,78 у т.пп. 160 С ЫЯ-, 12,0=1198) .а)Синтез,В качестве первой стадии синтезаБОК-Рг известным способом связываютс хлорметилированной полистирольнойсмолой. 2 г полученной таким образомБОК-Рг о-смолы (0,5 моль-эквивалент//г) в течение 2 ч оставляют набухатьв дихлорметане и затем описанным вп,а) примера 1 образом постепенносвязывают со смолой соответствующиезащищенные аминокислоты. После пос"леднего цикла получают 3,02 г пептидной смолы С 1 р-Ня 0 ИР 1-ТгрЯегОВ 211-ТугОВ 21 1-С 1 у-Тгр-Ьец-Рго5 1,02 г (832). (М полученного пептида: 1486).б). Удаление защитных групп и отделение...

Номер патента: 1414392

Опубликовано: 07.08.1988

Авторы: Азьмуко, Беспалова, Булгаков, Виноградов, Иванов, Медведев, Полонский, Рожанская, Сакс, Смагин, Смирнов, Титов

МПК: A61K 38/00, A61K 38/08, C07K 7/06 ...

Метки: противоязвенное, средство

...линейный рубец. Просвет луковицы широкий.Таким образом, у больного отмечено рубцевание двух язв в 12-перстной кишке после 15 дней лечения препаратом.П р и м е р 2. Вольной И-в,22 лет, находился в отделении от 14.03.85 по 05.04,85 по поводу язвенной болезни 12-перстной кишки в стадии обостренияи сопутствующей вегетососудистой дис- Фтонии по гипертоническому типу. При поступлении жалобы на небольшие ноющие боли в эпигастральной области,возникающие натощак. Считает себябольным около 3 лет. В ноябре 1982 г,производилось ушивание язвы препилорического отдела желудка. Ухудшениесамочувствия в течение 3 нед.Состояние больного при поступленииудовлетворительное. При глубокойпальпации живота отмечается болезненностью в эпигастральной области.ЭГДС...

Номер патента: 1428205

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Брайан, Гордон, Джон

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: декапептидов, приемлемых, солей, фармацевтически

...процентный избыток (пиро) С 1 ц-Н 1 э-Тгр-Бег-Туг-НН (полученного путем гидразинолирования соответствующего метилового эфира) растворяют в 7 мл редистиллированного диметилформамидаи 0,265 мл (6,5 эквивалентов 5,4 молярного содержания) НС 1/МеОН в прокаленной в печи двухгорлой колбе емкостью 50 мл. Раствор охлаждают доотемпературы - 25 С, после чего добавляют к нему. 36,6 мкл (31,8 мг,1,4 эквивалента) трет-бутилнитрата.Раствор перемешивают в течение 10 минопри температуре -25 С, а затем добавляют О, 165 мл (1, 5 ммоль) и-метилморфолина (до получения (РН 7,5), К этойсмеси добавляют раствор лишенного защитных групп пентапептида, полученного по указанной методике, и 4 мл ДМФ,содержащего 30 мкл п-метилморфолина.Затем РН раствора изменяют до...

Номер патента: 1433415

Опубликовано: 23.10.1988

Авторы: Есихиро, Киеми, Масухиро, Син, Синро, Такахиро, Такеру, Хироси, Ютака

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: пептидов

...(пики, соответствующие СНэ Тир- и СНАрг, не обсчитаны). П р и м е р 2. Синтез Тир-Д-Цис 35 1 ли-Фен-Цис-Ар г-СН Ар г-Д-Лей-Ар г-МН .А. Растворяют в 10 мп диметилфорИамида 2 493 г БОК-Д-Лей-ОН Н О. РастЭ вор охлаждают до -20 С и добавляют в него 1,1 мл М-метилморфолина и 0,96 мп этилового эфира хлоругольнои кислоты. Через 5 мин в смесь добавляют раствор 4,414 г СГСООН.Н-Арг(Тос)- "Н и 1,65 мл М-метилморфолина в 20 мл диметилформамида и смесь перемешивао ют приблизительно при -5 С в течениеч. После концентрирования остаток растворяют. в этилацетате и последовательно промывают раствором гидрокарбоната натрия и водой. После концентрирования к остатку добавляют эфир, чтобы вызвать затвердение продукта. Таким образом получают 4,96 г...

Номер патента: 1470199

Опубликовано: 30.03.1989

Автор: Сэмюел

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: кислотно-аддитивных, пептидов, солей

...эфиром и высушивают над смесью РО и ИаОН.Выход: 15,64 г (85% от теоретич.) Т.пл. 145-148 С. Ы,5, 15 7 д (С Ы - , 17,6 (С=1,Рассчитано,%: С 50,35; Н И 11,75. МеОН).МеОН),30 С, Н,ИОС 1Найдено,%: С 50,03, Н 5,81,Н 11,45,35ВОС-Туг.Р-Мег (О). С 1 у.РЬе (Ю.),(1,0 г) в диметилформамиде (30 мл)охлаждают до -5 С, после чего обрабатывают его 1"оксибензотриазолом(0,56 г) и дициклогексилкарбоднимидом (0,42 г). Смесь перемешивают во,течение 40 мин при -5 С, затем добавляют к ней раствор Рпе (ИО).Рго, 45(0,21 г) в диметилформамиде (5 мл)и проводят реакцию сочетания при5 С в течение 20 ч. Выпадающий осадок дициклогексилмочевины отфильтровывают, а фильтрат концентрируют ввакууме. Сырой продукт распределяютмежду этилацетатом (100 мл) и водой(20 мл)....

Номер патента: 1470739

Опубликовано: 07.04.1989

Авторы: Беспалова, Виноградов, Пекелис, Полонский, Смирнов, Титов, Тищенко, Чазов

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: гексапептид, гепатопротективным, действием, обладающий

...на 12,8 минуте, (Колонка250 4,6 мм, ЯрЬегзог ВОПЯ, 5 в, подвижная фаза А, 0,05 М КНРО, рН 3,0;В:СИСИ; огай.20 - 507. В за 20 мин;давление 1500 рз, скорость 1 мм/мнн,детекция при 214 мм),Проведены биологические испытания предлагаемого гексапептида.Изучение гепатопротективного действия гексапептида в сравнении спреднизолоном проведено на 48 мышах-.самцах линии Ьа 1 Ь С.Развитие острого гепатита вызывают у мьппей, подвергнутых 12 ч голоданию, с помощью П-галактозаминагидрохлорида, который вводят в/б,разведенного в 0,1 мл физиологического раствора концентрации 700 мг/кг.Контрольная группа животных получалав/б 0,1 мл физиологического раствора. Животным, получавшим П-галактоз 1470739амин, сразу же после его выделения инъецируют...

Номер патента: 1498392

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Джэзит, Роберт, Эдвард

МПК: C07K 5/107, C07K 7/06

Метки: полипептидов, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...с эфир в дзеоп(м иостаток растирают С эфиром с поучением белого твердого вещества2,65 г, деблокировдттцый выход Ч 5%т.р. 183-1 Яч С; КЕ = О, 73 в ВИОН, 20НО и уксуснтй кислоте (4: 1: 1); Н Я(М-бензилоксикдрбонттл-фенилд)танин)ебензиллвый эт)ир (1,55 г, 3,63 ммль),Суспензию дминл-(2-бутилэтилец) -фенилатанттнбен эилового эфирд, ги)трохлорида в метипенхллриде (40 мп) 30с,лхлд)ддт д 0 С и цейтрд:тизуют приэтой температуре гриэтиламином,О, 75 г, 3,63 ммоль) в мРти)тецхлориде (2 мп) добавляют к сусцензттц приО С и полученную смесь перемешиваютов течение 3 ч при О Г, д затем ещев течение 1 б ч при кмкад ной темпердтуре, Образунщийся осадок фильтруют и фильтрдт концентрируют и смешивают с 125 )тп этилацетдта. Пспе лтфильтровывания...

Номер патента: 1095587

Опубликовано: 30.08.1989

Авторы: Абиссова, Боброва, Секацис, Чипенс

МПК: A61K 38/08, C07K 14/70, C07K 7/06 ...

Метки: активностью, анальгетической, обладающий, пентапептид, циклический

...массу перемешивают 1,52 ч (хроматографический контроль)и после заверШения реакции обрабаты 87вают аналогично соединению 9. Продукт, полученный после отгона этилацетата размешивают с эфиром и охлаждают. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают эфиром и сушат вэксикаторе. Выход 16,0 (62 ) защищенного тетрапептида (13) с М 0,75 (А),И 0,55 (В, "Мегсй",)оС 3 р + 5,6 (с1, ДЕФА),И,О-ди-трет-бутилоксикарбонилтирозилЧ -(Б -бензилоксикарбонил-асгпарагилЦ -Р-орнитил-глицил-фенилаланин (15).К 18 г (22 ммоль) защищенного тет"рапептида (13) в 150 мл метанола,15 мл АсОН и 20.мл Н О добавляют палладиевую чернь и гидрируют в течениенескольких часов. Катализатор отфильтровывают, фильтрат упаривают, Остаток растирают с эфиром.и...

Номер патента: 1518340

Опубликовано: 30.10.1989

Авторы: Аристовская, Валиев, Халиков, Шарецкий, Шибнев

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: антитела, взаимодействующие, вирусом, гексапептид, гемоцианином, гриппа, индуцировать, коньюгата, обладающий, составе, способностью, тироглобулином

...пептида на один моль белканосителя, определенная методом Лоури,17 моль (Х) на один моль тироглобулина. Конъюгат гексапептида (Х) с гемоцианином улитки (Х 11) получают вусловиях, аналогичных (Х 1), исходяиз 0,05 г гемоцнанина, 0,1 г 1-этил-(3-диметиламинопропил)карбодиимиди 0,03 г (Х). Выход (Х 11) 0,04 г.Определение эпитопной плотностиконъюгатов (Х 1) и (Х 11) проводят пометоду Лоури из кривых зависимостиоптической плотности от концентрациипостроенных для тиреоглобулина (ТГ),гемоцианина (ГЦ) и гексапептида.Полученные данные представлены втабл.2.Таким образом, эпитопная плотность35пептида на белке-носителе соответствует ТГ - пептид соединение (Х 1)17, ГЦ - пептид соединение (Х 11) - 15,Определена биологическая активность...

Номер патента: 1341970

Опубликовано: 23.03.1990

Авторы: Абиссова, Боброва, Гейман, Чипенс

МПК: A61K 38/06, C07K 14/70, C07K 7/06 ...

Метки: активностью, аналог, анальгетической, обладающий, энкефалина

...осадок отФильтровывают, промывают эФиром и сушат з эксикатореВыход. 16,0 г (63%) зацищенного тетра".иептида (11); Б. 0,75 (А)1 0,55 (В,41970 55 5 13метанола, 15 мл АсОН и 20 мл Н О добавляют палладиевую чернь и гидрируют в течение нескольких часов, Катализатор отфильтровывают, Фильтратупаривают, Остаток растирают с эфиром и Фильтруют, затем дважды переосаждают из спирта эфиром, вновь промывают эфиром и сушат в вакууме надгидроокисью калия. Получают 13,8 г(12) растворяют в 100 мл РФА и приперемешивании и охлаждении добавляют1,16 мл (6,8 ммоль) диизопропилэтиламина в 3 мл ДМФА и 3,3 г (6,8 ммоль)нитрофенилового эфира 11-бензилоксикарбонил-Ь-аспарагина, растворенногов 15 мл ДМФЛ. Через 2-3 ч реакционную массу обрабатывают...

Номер патента: 1182796

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Абиссова, Боброва, Чипенс

МПК: A61K 38/07, A61K 38/08, C07K 14/70 ...

Метки: активностью, аналог, анальгетической, обладающий, энкефалина

...в эксикаторе. Выход 16,0 г (637) защищенного тетрапептида (11) с КЕ 0,75 (А), 0,55 (В,5 182796 6В 18 г (22 ммоль) зашищенного тет- в хлористом метилене и выдерживают рапептида (,9) в 150 мл метанола, 30 мин. Растворитель отгоняют и оста мп АсОН и 20 мл НО добавляют пал- ток растирают с эфиром. Образовавшийладиевую чернь и гидрируют в течение ся осадок отфильтровывают повторно5нескольких часов. Катализатор отфильт- промывают эфиром и сушат в вакууме. ровывают, фильтрат упаривают. Оста- Полученный продукт очищают высокоэфток растирают с эфиром и фильтруют, . фективной жидкостной хроматографией затем дважды переосаждают из спирта на колонке 2 огЬахС . Элюирование осу 8 эфиром, вновь промывают эфиром и су- О ществляют смесью этанол - 0,1 М...

Номер патента: 1681733

Опубликовано: 30.09.1991

Авторы: Брайан, Гордон, Джон

МПК: C07K 7/06

Метки: гормона, декапептидных, нонапептидных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...и остаток суспендируют в 2 мл воды, центрифугируют и поверхностный слой декантируют. Остаток промывают 1,5 мг воды, центрифугируют и поверхностный слой декантируют, Осадок сушат в вакууме, получая 54 мг соли памовой кислоты вышеназванногоН-ВН-аналога. Аналогичным образом получают другие соли с низкой растворимостью в воде,С. Приготовление аддитивной соли кислоты из свободного пептида, фК раствору 50 мг (пира)глютамил-гистидил-триптофил-серил-тирозил-(2-нафтил) -О-аланил- лейцил-аргинил-пролил-глицил-ИН 2 в виде свободного основания добавляют 30 мл 1 н. уксусной кислоты, Полученный в результате раствор лиофилизируют, получая 50 мг уксуснокислой соли вышеназванного Н-ЙН аналога.Аналогично, заменяя уксусную кислоту другими кислотами (в...

Номер патента: 1460965

Опубликовано: 15.10.1991

Авторы: Беспалова, Виноградов, Коробов, Овчинников, Пекалис, Полонский, Соколов, Титов, Якушева

МПК: C07K 7/06

Метки: гексапептид, действием, обладающий, противоязвенным

...угарива,от, остаток дважды переосаждают из метанола (5 мл) эфиром (300 мл), получают 266 мг (84;ь) продукта с т,пл, 200 - 201 С, ( а о = -19,2 (С 1, ДМфА), Кг, 0,88 (Г), 0,89 (Д), 0,58 (ж).Ти разил-Д-алан ил-глицил-фенилаланил-лейцил-Г.утаминсвая кислота.240 мг (0,24 мМ) ф) расгворяют в 15 мл уксусной кислоты и Гидрируюг в присутствии палладиевого катализатора в течение 3ч, Катализатор отфильтровывают, промывают на фильтре уксусной кислотой и фильтрат упаривают, Остаток растворяют в 15 мл трифторуксусной кислоты и выдерживают в течение 30 мин при комнатной температуре. Раствор упаривают, остаток заливают 50 мд эфира, выпавший осадок Отфидьтровываот, промывают на фпльтрезфирзм, растворяют В 50 м" 10 Ъ- о" уксусной;ислоты и ОбраЬ;-.,ТЛ...

Номер патента: 1826970

Опубликовано: 07.07.1993

Авторы: Масами, Мотоаки, Сумио, Тохру

МПК: C07K 7/06, C07K 7/52

Метки: ws-9326, пептидов, производных

...или любой другой растворитель, который не влияет отрицательно на реакцию.Температура реакции не является критической и реакцию обычно проводят при температурах от охлаждения до нагревания.Исходные соединения И и И 1 являются новыми и могут быть получены следующими способами,Исходное соединение И - новое, может быть приготовлено путем следующих процессов синтеза и фермен гации.или его реакционное производное минагруппе или его соль ч О-В"15 В С-Сео-РЬе-а 1 20 гдейа" и В и ше; значения, указанные вый, - низший алканоил.2СпособА,Соединения И могут быть получены пу 25 тем реакции ацилирования соединения Иили его реакционноспособного производного при аминагруппе или ега соли.Походящее реакционноспособное производное при аминогруппе...

Номер патента: 2001918

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Изабелла, Луиджа, Марина, Мауро, Роберто, Фабио

МПК: A61K 37/02, C07K 7/06, C07K 7/08 ...

Метки: активностью, антагонистической, бомбезина, обладающие, отношение, пептиды, приемлемые, соли, фармацевтически

...14 Нг НС (Ч)0,100 г (0,067 ммоль) ВоС-рМес-СцТгр-Аа-Чау-Нз (Опр)-.ец-МесНг (Ч)вводят в реакцию с 1 мл 1.,33 н. НС 1/уксус 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 ная кислота, содержащим 0,2 мл 2-меркаптоэтанола и 0,1 мл анизола, Реакционную смесь перемешивают 30 мин при комнатной температуре и выпаривают под вакуумом, Остаток растирают с эфиром и получают 0.080 г (выход 83,5) продукта У: В 1 с - 0,57; ВТА = 9,3; АА - отношения: 6 ц 0,99 (1), 61 у 0,98, А 1 а 1,04 (1). Ча 1,10(1), Мес 0,82(1), .ео 0.81(1), (Тгр, рМес и Н 1 з(Опр) не определяли),П р и м е р 4. Вос-рМесо-Аа-Ча 1- 6 у-Н 1 з-.ео-МеЮ Нг (Ч)0,4 г (0,27 ммоль) Вос-рМесц - Тгр - А 1 а-Ча 1-61 у-Н 1 з (Опр)-1 ец-Мес-ИНг ( Ч) растворяют в 400 мл безводного ДМФ и затем прибавляют...

Номер патента: 1736126

Опубликовано: 15.03.1994

Авторы: Зайцев, Золотарев, Мясоедов

МПК: C07B 59/00, C07K 7/06

Метки: аминокислотных, гексапептида, кратномеченного, положению, тритием, фрагментов

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КРАТНОМЕЧЕННОГО ТРИТИЕМ ПО -ПОЛОЖЕНИЮ АМИНОКИСЛОТНЫХ ФРАГМЕНТОВ ГЕКСАПЕПТИДА формулы [3H] Гли-Лей-Лей-Асп-Лей-Лиз, заключающийся в том, что исходный пептид обрабатывают хлорплатинатом (II) калия, полученный комплекс пептида наносят на катализатор 5% -ный Ph/Al2O3 и проводят изотопный обмен газообразным тритием при 130 - 150oС и с очисткой продукта высокоэффективной жидкостной хроматографией.

Номер патента: 1124544

Опубликовано: 09.01.1995

Авторы: Бондаренко, Вальдман, Козловская, Незавибатько, Пономарева-Степная, Потаман

МПК: A61K 38/00, C07K 7/06

Метки: активность, гептапептид, действия, иммунотропной, обладающий, пролонгированного, психостимулятора, свойствами

ГЕПТАПЕПТИД, ОБЛАДАЮЩИЙ СВОЙСТВАМИ ПСИХОСТИМУЛЯТОРА ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ С ИММУНОТРОПНОЙ АКТИВНОСТЬ.Гептапептид формулыThr - hys - Pro - Arg - Pro - GLy - Pro, обладающий свойствами психостимулятора пролонгированного действия с иммунотропной активностью.

Номер патента: 1351076

Опубликовано: 10.10.1995

Авторы: Бершадский, Власов, Гонгадзе, Гусель, Дитковская, Дорош, Кожевникова, Красникова, Рубанова, Сыренский, Цырлин

МПК: A61K 38/00, C07K 7/06

Метки: активностью, гексапептидамид, гипертензивной, обладающий, пролонгированной

Гексапептидамид формулыD-Ala-D-Ala-L-Tyr-D-Ala-Gly-L-Phe-NH2,обладающий пролонгированной гипертензивной активностью.