Способ получения фенилимидазолидинонов

библио; ":ЙА ОП ИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕН Ия Союз Советских Социалистических Республик) Приоритет 31,0 осударственныи комитетСовета Министров СССРпа делам изобретенийи открытий(72) Авторы изобретения т Шро е 71) Заявител ОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФЕНИЛИМИДАЗОЛИДИНОНОВ 54 нриче Изобретение чення новых фен даюших физиоло Применение нической химиия к способу полуолидинонов, облаактивностью.звестной в оргареакции позвое активные соеотноситсилим идазической адик ирокообменн вы ва яет син или получения фелы 1 О низшая алатомами углерода низшая алкокснгрупФ ли метильная груп Хгде В - атом водородакильная или алили атом галогВ - одна из групппара положениСНй - (е -А,1-О-СН 1 -СНК 2 1 коксигруппа или разда, низшую ом галоген мета- и ен А динения. Описываемый спосо имидазолидинонов формуф - неразветвленная или разветвленнаяалкиленовая цепь с 1 45 К, - атом водорода,па или группа -О "СО-ХЯ атом водорода ипа;и 3 могут быть одинаковыми 20 личными и означают атом водороалкильную или алкоксигруппу, атилн трифторметильную группу или вместеобразуют приконденсированное алифатическое или ароматическое 5-или 6- чл ное рб кольцо;493067 Ое еГНей МСНе Сйсен,-нн;н/ х 2 и,Я - алкильная или алкоксиалкильная, или диалкиламиногруппа;Ъ - ароматическое кольцо с 1-2 гетероатомами, к которому может быть приконденсировано и бензольное кольцо;Й - низший неразветвленный или разветвленный алкильный, алкенильный, алкинильный, окоиалкилЬный диалкиламиноалкильный или аралкильный радикал, заключается в том, что соединение обшей формулы 2 где к и К име 1 от указанные значения,Яозначает щелочной катион,подвергают реакции обменного разложения с соответствующим соединением формулы й" Хгде Х означает отшепляемый радикал,например атом галогена,- ДО - алкил или-Яфарилгруппу, а имеет указанные значения,с последуюшим выделением целевогопродукта в виде основания, соли и/или диастереомеров или оптических антиподовизвестными приемами, Если соединения образуют рацематы, или диастереомерные антиподные пары, они обычным методом могубыть разделены на диастереомерные рацематы или на отдельные оптические антипо ды,Исходные продукты частично описаныили могут быть получены обычными методами синтеза,Под алкильным или алкоксирэликэломили низшим алкильным и низшим алкпксирадикалом понимают радикалы с 1-4,предпочтительно с 1-2, атомами углерода. фенильный, а также нафтильный радикал обозначают арил, бензил, предпочтительно аралкйл. Атомами галогена являются преимущественно атом хлора и атомброма,10 аеП р и м е р, 1-4-3- метилимидазоли"лннон -(2)-ил - фенетил)-4-(2- метилфе. нил)-пиперазин.14,5 г 1-,4- имидазолидинон (2)- 15 еилфенэтил 1-4.фенилпиперазина добавляютк 1 е 82 г Яа.ОН (50% в масле) в 250 млдиглима. При перемешивании в течениео1 часа при 60 С образуется теоретическое количество водорода. К охлажденному 31 одо 20 С раствору по каплям добавляют5,7 г метилйодида, растворенного в20 мл абсолютного диглима, при этомосаждается йодид натрия. После перемешиования в течение 1 часа при 50 С отсасывают от осажденного йодида натрия ирастворитель отгоняют. Кристаллическийостаток промывают этанолом, отсасывают и после перекристаллизации из этаоиола получают соединение с т,пл, 129 С,Выход 12 г.Указанное соединение получают в виде основания.Метансульфонат получают из основа" ния и рассчитанного количества метаносульфокислоты в этаноле, т,пл. 196 С . (из этанола).Согласно этому примеру получаютследующие соединения:l нераз ная алкиле лерода;ф(. - атом 2 б 1 СОгрупраз н( разложение) . П редмет изобретения Способ получения фенилимидазопидиноноформулы 1 дород, низшая влкильная- или или атом гапогена; из" групп в. мета- или паетвпеннвя ипи разветвленая цепь с 1-4 атомами уг одорода, низшая влкоксигруппа или группа -О 5Рд - атом водорода или метильнвяпаиРфмогут быть одинаковыми илиличйыми и означают атом водородашую алкильную или алкоксигруппу, агвлогена или трифторметильную группувместе образуют приконденсированноещ фатическое или ароматическое пяти-илтичленное кольцо;- алкильная группа или апкокс кильная группа, или диалкиламиногруппв;2 - ароматическое кольцо с 1-2 гетероатомами, к которому может быть . прйконденсировано и бенэольное кольцо,в - низший неразветвпенный или брвзветвленный влкильный, алкенильныйа апкинипьный, оксиапкипьный,диалкиламийоалкильный ипи вралкильный радикал, о тл и ч в ю щ и й с я тем, что соединениеобшей формулы 2 1имеют указанные значенвчает щелочной катион, под93 ОВ 7 Составитель Г. ЖуковаРедактор Т, Загребельная Техред М. Левицкая Корректор С. Болдижар . Тираж 576 подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д,4/5Заказ 72 филиал ППП фПатент" г, Ужгород, ул, Гагарина, 101 9вергают реакции обменного разложенияс соединением Вф Х,где Х означает отщепляемый радикал,например атом галогена, -О - алкилили -О -арилгруппу, а Ф имеет 1 Оуказанные значения,с последуюшим выделением целевогопродукта в виде основания, соли и/илидиастереометров или оптических антиподовизвестными приемами.