Способ получения фосфорсодержащих полимеров

) Дополнительное вид-ву960061/О Заявлено 04.09.73 ( К 9/О эаявк исоедине асударственный комитетВовата Министров СССРоо делам изобретенийн открытий5) Дата опубликования описания 02.11,76 О. рагина, Л, Д. Хамаган(72) Авторы иэобретени ский государственный(54 Изобретение отно ения фосфорсодерж альных биологичес Известен способщих полимер в, имею полупотенаратоводержаепи сти итс бавлением водыловый спирт: вод весовом тношении эти:1. ащих полимерови-активных др олучения фосфших в боковой ом По способу, согласно изобретению, получают сополимеры, обладающие невысокойтоксичнсстью (летальная доза ЛЭ 50 =15003000 нг/кг), и проявляющие необратимое ингибируюшее действие на холинэстеразу (ХЭ). Значения констант скорости уг нетения сывороточной ХЭ в присутствиикислых полифосфонатов (при концентрации-3 -чпоследних 10 - 10 моль/л) находятсяв пределах от 1,21 + 0,1410 до 0,58+Г4 -1+ 0,003 ф 10 л моль. мин и зависят от 5 процентного содержания фосфора в сополимере. 0 , путем взаимодействия(0),гр лфосфоновойтом в среде ором полимеры воде, что закачестве антиторангидрида арил слоты с алифатиче ического раствор Однако полученны ким спипителя,е при этяются вие их впаратов,токсичны, не раствор трудняет использован холннэстеразных пре ль изобретенияалотоксичных- синтез водораствориполимеров, обладающих активностью.20 Испытания пв качестве ХЭщенный продажи крови лошади ( КФ 3, 1, 1. 8) линхлорид. Токс опытах на белых лученных данных ихолинэстеразной цель дост гается тем, что дксивинилфосфоновой имодействию с винсреде диоксана в пирта с последующ ихлорисло- лфеты подвергают в ниловым эфиром ствии этилового рисутСОБ ПОЛУЧЕНИЯ фОСФОРСОДЕ ПОЛИМЕРОВ роводили по методике 1, использовали частично очный препарат из сыворотки ациагидролаза ацилхолиновсубстратом был ацетилхоичность изучали в острыхмышах. На основании по- определяли константу ско.К о2,303 АПо где А и А 1 - активность фермента в станодартных условиях и через 1 мин после начала инкубацин с ФОП, До - концентрация ФОП. При расчете Кл вводили поправку на неферментативный гидролиз ХЭ.Результаты испытания представлены в таблице.П р и м е р 113,26 г дихлорфенокси-у винилфосфоната (ДХФВФ), 6,89 г винилфенилового эфира (ВФЭ) и 32,5 мл абсолют ного диоксвна помещают в трехгорлую колбу с механической мешалкой, обратным хо лодильником и квпельной воронкой, охлаж- Юодают до 10 С, К смеси прикапывают 2,63 г этанола, затем через 1 час 1,03 г воды. Перемешивают в течение 1 чвс при охлаждении до 10 С, 3 час при 60 С, 3 часо оопри 90 С и при комнатной температуре до И окончания выделения хлористого водорода,35рости угнетения ХЭ, которую рассчитывалипо формуле псевдомолекулярной реакции 194384Полимер высаживают 10-кратным количеством петролейного эфира. Сушат в вакуумнбмошкафу при 40 С, После переосаждения изэтанола петролейным эфиром выход полимера 12,7 г, Содержание фосфора 11,9%,Статистическая обменная емкость по 0,11 ЧИаОН= 1,08 мг-экв/г,П Р и м е Р 2, 7,69 г ДХФВФ 35 2 гВФЭ и 120 мл абсолютного диоксана пь,юмешают" в трехгорлую колбу с механическоймешалкой, обратным. холодильником и капельной воронкой, охлаждают до 10 С, Ксмеси прикапывают 1,49 г Ьганолв, затемчерез 1 чвс 0,7 г воды, реакционную смЬйьоперемешивают 3 час при 60 С, 3 час прио90 С и при комнатной температуре до окончания выделения хлористого водорода. Полимеризвпноннвя масса при этом приобретаеткраснокоричневый цвет, Диоксвн откачиваютв вакууме водоструйного насоса при темпеоратуре 40 50 С. Полимер многократно промывают горячим петролэйным эфиром. Суошвт и вакууме при 40 С, Переосаждают изэтанола петролейным эфиром. Выход полвмерв 17,1 г. Содержание фосфора = 3,8%,Заказ 4899/843 Тираж 630 ПодписноеЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/8Филиал ППП "Патентф, г, Ужгород, ул, Проектная, 4 формула изобретения Способ получения фосфорсодержащих по лимеров, отличающийся тем,5 что, с целью синтеза водорастворимых мало- токсичных попимеров, обладаюших антихолинэстеразной активностью, дихлорангидрид Я- -феноксивинилфосфоновой кислоты подвергают взаимодействию с винилфениловым эфиром вюО среде диоксана в присутствии этилового спирта с последующим добавлением воды привесовом отношении этиловый спирт: вода,равном 2,5 : 1,Источники информации, принятые во внимание при экспертизе: 1, В. И, Розенгарт и дрБиохимия, 31,1111 (1966).