Способ получения 6-арил-3-ароил-4-окси-5-бромпиран-2-онов

Номер патента: 1338784

Опубликовано: 15.09.1987

Автор: Лестер

МПК: A61K 31/341, A61P 25/22, A61P 29/00, C07D 307/94

Метки: бензамидных, бензоацетамидных, метансульфонатной, моно-окса, моно-окса-бензоацетамидных, соединений, соли

...при этом три иэ них являютсяактивными в качестве анальгетических целое число, равное 0; 1или 2;п - целое число, равное 1; 2или 3, так что образующеесяциклоалифатическое кольцо,содержащее их, имеет шестьатомов углерода;А - (СН)с) (где ц - целое число,равное 0; 1; 2 или 3;Х иУ - независимо друг от другаводород или галоген, трифторметил, метоксигруппа,нитрогруппа или С,-С -алкил;й - С, -С -анкил,В, и В - Г -С -длкпл или вместе сатомом азота, с которым онисвязаны образуют пирролидиновое кольцо, кроме соединений формулы (1), при р1 и и = 2, в цис-конфигурации при условии, что, если(Н)при ц = 1, К - метил, Й, иВ вместе с атомом азота,с которым они связаны, образуют пирролидиновое кольцо и относительный стереохимиэм (5 М, 7 Ы, 8 р), то Х иУ...

Номер патента: 576957

Опубликовано: 15.10.1977

Автор: Хендрик

МПК: C07J 1/00

Метки: окси-18метилэстрановых, соединений

...Хуанг - Минлона, при которой разложение проводят в высококипящем растворителе,например диэтиленгликоле, а воду, образующуюсяво время реакции, отгоняют,113 - окси . 13 - метилгонановые соединенияобщей формулы 1, используемые в качестве исход.ных соединений по описанному способу, могут бытьзамешены в различных положениях кольцевой системы, например, оксогрулпой и предпочтительно еефункциональными производными в положении 3и/или 17, свободной или сложно. или простоэтери.фицированной гидроксильной группой в положениях 1,2,3,4,5,6,7,15 и/или 6, Во время процессагидроксильную группу предпочтительно защищаюталкильной группой, такой как метильная или этильная, в положениях 1,6,7,9,11 п и/или 16, и/или насы.тценной или ненасыщенной алкильной...

Номер патента: 942598

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Джованни, Косимо, Мауризио, Федерико

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/06, C07D 499/86

Метки: 7-оксо-4-тиа-1-азабицикло(3, варианты, гептана, производных

...значегидролиэу в присут 4 1942598 42 уде В и В имеют укаэанные эначе- ч а ю щ и й с я тем, что соединение сия, озонируют при температуре от общей формулы П .-20 ,до -78 ОС, образующееся соеди- О нение общей формулы ХУсн,О Ф Ж " аоовсн,О Н -СОЕК СООТГгде Р - алкил с 1-5 атомами углегде Р и Р имеют указанные значе- рода, подвергают взаимодеиствию с 1 Ом3 ния, подвергают хлорированию хлорис- алленовым соединением общей формутым тионилом в присутствии пиридиналы Ш при 0 С, образующееся соединенией ООС- СН =С =й - СО О 1 общей формулы Х 1 Ч Ъгде Р имеет указанные значения, при гсоектемпературе кипения с обратным хо 3 лодильником в толуоле или .бензоле, образующееся соединение общей формуСООВлы 1 У20 где Р и В имеют укаэанные значения,...

Номер патента: 1044225

Опубликовано: 23.09.1983

Авторы: Исуке, Масазуми, Мицуру, Хиросада

МПК: A61K 31/343, A61P 1/04, C07D 307/83, C07D 307/94

Метки: соединений, спиробензофурановых

...и 3 мл три" зтиламина перемешивают в потоке газо. образного азота при 140 ОС в течение 3,5 ч. В конце этого периода растворитель отгоняет при пониженном дав- лении. Остаток подвергают хроматогра Фированию на колонке с 32,5 г сили" кагеля, используя в качестве элюентеее е еРЬ представляет собой фенил. 225 4смесь четыреххлористого углерода и ацетона (10:1). Отбирают: фракцию, соответствующую ожидаемому соединению, концентрируют ее прй пониженном давлении и перекристаллизовывают остаток из смеси негексана с этилацетатом (3:1). По указанной методике получают 633 мг 4, 5-дигидроспиро- бен. зо-(Ъ) ефуране 2(3 Н), 3(2 Н)-фуранД- е 2,3-диона в виде бесцветных игл, пла. вящихся при 111-111,5 ОС.Элементный анализ для СНВО.Вычислено, 4: С 64,70; Н...

Номер патента: 583760

Опубликовано: 05.12.1977

Авторы: Риккардо, Ханс

МПК: A61K 31/545, C07D 501/04, C07D 501/14

Метки: 1-окисей, 3-кетальпроизводных, 7-аминоцефам-3-он-4, карбоновой, кислоты, производных, солей

...гидроксильная группаК, которая вместе с остатком -СО образует этерифицированную карбоксильную груп.пу, легко расщепляемую путем обработкивосстановителем в нейтральной или слабокис-г 5лой среде, например путем обработки цинкомв присутствии водной уксусной кислоты илиподходящим нуклеофильным реагентом, например тиофенолятом натрия, представляет собой арилкарбонилметоксигруппу, в которой арил 30представляет собой незамещенный или замещен-,ный фенил, предпочтительно фенацилоксигруппу.Группа Й может означать и арилметоксигруппу, где арил представляет собой моноциклический, предпочтительно замешенныйароматический углеводородный остаток, Такой остаток вместе с остатком -СТО образует этерифицированную в сложный эфир карбоксильную...