Способ получения полифтор-(или полифторнитро) алкиловых эфиров 4-амино-3, 5, 6-трихлорпиколиновой кислоты
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Текст
ЪОЙ ИСАЙКЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ СОюз СоветскихьюоциьлмстичеснихРеспублик(5 Ц М, Кл. С 07 Д 31/34 с присоединением заявки-Язррюро лутсу60 щт 6 нритащ РЯщ даян и 30";ОРОВч, (23) ПриоритетОпубликовано 25.10.75, Бюллетень Хф 39 Дата опубликования описания 14,01,76(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПОЛИФТОР-(ИЛИ ПОЛИФТОРНИТРО)- - АЛКИЛСВЫХ ЭФИРОВ 4-АМИНО,5,6-ТРИХЛОРПИКОЛИНОВОЙ КИСЛОТЫ Изобретение оносится к спосооам поучения новых соединений - эфиров 4-амико,5,6-тгихлорпиколияовой кислоты, которые ооладаюг высокой биологической аксном хозяйстве,.Испол. ованне известной и оргаруческой хчмии оеакции заимодействия 4-аминс,5,6-трихлор; колиновой кислоты со спиртами в ппчттт дч пиридина и хлорддФи фосфора пои пж.:юкенной температуре приьеннтеьно к поцтоп-или полифторнитро) алканолам двло возмох;ность получить но вые соединения = полифтор-(илн полифторнитро) алкцловн.е эфиры 4-аминь,5,6- тРихлоРпцсолиноаой кислоты с высокой биолурцчг гой аттрноюПредлагаемый способ получения полифтора- ц полн торнитро) алкиловых эфта ров 4- амино,5 б-трихлорпиколиновой кислоты заключается в том,что 4-амино- -3,5,6-трихлорпнколиновую кислоту подвергают взаимодействию с полифтор- (или полифторнитро)влканолом в присутствии пиридина и хлорокиси фосфора при понял,енной температуре, предпочтительно прн мио онус 10 -0 С, в среде инертного ресгворителя, например хлорсформа, трнхлорэтилена, с последукхцим выделением целевого продукта известными приемами,Кислоту и спирт берут в стехиометрическом или близком к стехиометрнческсл:му соотношения. Целевые продукты образуются с выходом не.ниже 90%.ц) П р н м е р 1 аС-ннтроднфтор тиловый ефнр 4-амино,56-трнхлорпнколнновой кислоты.К смеси 24,15 г 4-амино,5,6-трихлорпиколиновой кислоты, я 1 р,5 г ф-,нимб, тродифторметилэтанола в 150 мл сухогохлороформа при интенсивном перемешивениио:,и охлаждении до минус 10 С добавляют 27 гйиридина, затем-в течение 2 час 17 г раствора хлорокиси фосфора в 50 мл хлороформа,2 О Реакционную массу медленно нагреваютдо 20 С, перемешивают при этой температуре 1-2 час, оставляют без перемешивания на 10-12 час, выливают на лед488815,лсавитал- С 1 ал";еияч,ехредй, диковин орректор СБолдижар Редактор О, Кгзнепов Заказ 1 088 Тираж 52 9 ПодписноеЦНИ 4 ПВ Государственного комитета Совета Министров СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва. )К, Ра;искал наб, и, 5 филиал ЦПарятчжгороц "7 л ( паои".0 бензольным сульфатом натрии, растворитель упаривают и остаток кристаплизуютиз смеси гексана с хлороформом (1:1).Получают 33;5 г (92,3",4) продукта,.т.пд. 112-114 С.Найдено ,Я 11 27р 1 Г) 2.," 8С., Н, И,1,О,ОВычислено,%: 811,48:, Р 10,4.; ф 29П р и м е р 2. 2-нитро,2-дифтор=.зтиловьц зфир 4. амино,3 5 Я -очцтоопичгъ. 1. Олиновой кислоты.Соединение получают из 4,83 г 4-ам:,:но,5,б-трихпорпиколиновой кихоте;. 2,8 г2-нитро,2-дифторэтанола, 5 г циридина.и 3,4 г хлорокиси фосфора в условиих при- цмера 1, выход 90,5%, т,пд. 135-13 б С.Найдено,% И 11,59; Р 10,51: ;1301 о,СЯ И Г,.З. ОВычислено,%: Я 11,97 Р 10;78 О 30,42П о и м е р 3 3,3,4.4 д-тетрайторпв-ипидовый зфцр 4 амино 3 5 бточхлоолркомлиновой кислоты.Соединение нодучают из 4,83 г 4-амно,5,б-трихлорпиколиновой кислоты, ,3 г;3,3,4,тетрафторпрол нового .грит,пиоидина. и. г хгооо 1"ири ф,сфора вловиях Гркьера л но поотесс роводт итдизоотидене ",ход ; 7 ф т3 о140 С.Найено "-й :р,о, (1 31 лгС 6 -1 Л 10;.О,3 .1 ьсл .оА, 8,39, 2 гг 1" 3" 80 Д у г е . - , тз " б ч е т " н д 1 , пу-,б пол-чении полиъ-,.-,или ч, лишторнитпо)-ашановых эАиров 4=амииоб р;.тхлорглк тт-оой кт"пои 1.1 о р лич а ющий с и тем, что 4-амино,5,б-трнхлоргиколиновую кислоту подвер.-.гают взаимодействию с полифтор-,или по=лифторяГГро, алканолом в прис;тствии пиридина и -дорокиси фосфооа при пониженной твом:ратре и срде иневтного раство ртлсг ;ащчмео ила, г 1,1 ог 1 а л;-1 ч л,";.ъ атил еаза, с послед-;ошим в=.лепефх-.р 1 пр,левого продукта известными приемами,2. Способ по и. 1, о т л и 4 а ю -щ ч й с и рм ото 17 о;песс оосуцествлял,
СмотретьЗаявка
2037348, 26.06.1974
СЕВЕРО-КАВКАЗСКИЙ НАУЧНО-ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ ИНСТИТУТ ФИТОПАТОЛОГИИ
ФОКИН АЛЕКСАНДР ВАСИЛЬЕВИЧ, КОЛОМИЕЦ АЛЕКСЕЙ ФИЛИППОВИЧ, КОМАРОВ ВИКТОР АНДРЕЕВИЧ, ШИБАНОВ ГЕНРИХ НИКОЛАЕВИЧ
МПК / Метки
МПК: C07D 31/34
Метки: 4-амино-3, 6-трихлорпиколиновой, алкиловых, кислоты, полифтор-(или, полифторнитро, эфиров
Опубликовано: 25.10.1975
Код ссылки
<a href="https://patents.su/2-488816-sposob-polucheniya-poliftor-ili-poliftornitro-alkilovykh-ehfirov-4-amino-3-5-6-trikhlorpikolinovojj-kisloty.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения полифтор-(или полифторнитро) алкиловых эфиров 4-амино-3, 5, 6-трихлорпиколиновой кислоты</a>
Способ получения ди-алкил-аминоэтиловых эфиров пиридин-3 карбоновой кислоты
Номер патента: 35836
Опубликовано: 30.04.1934
Авторы: Кацнельсон, Кнунянц
МПК: C07D 213/80
Метки: ди-алкил-аминоэтиловых, карбоновой, кислоты, пиридин-3, эфиров
...пахнущую жидкость, перегоняющуюся в вакууме при 10 лм при 155 - 157 и при 20 ял при 168 - 170, Он может быть применим в химико. фармацевтической промышленности.Пример. К 20 г никотиновой кис. лоты постепенно приливается тионилхлорид в количестве, на 5% превышающем теоретическое количество. Масса нагревается один час на водяной бане, к ней прибавляется 30 сма бензола, который тут же отгоняется. Затем приливается бензол в количестве 100 см, и при размешивании к смеси прибавляются 2 моля диэтиламиноэтанола, Реакция идет с сильным выделением тепла, и бензол закипает. По окончании реакции смесь нагревается до кипения бензола на бане в течение трех часов. Содержимое колбы охлаждается, и при охлаждении приливается крепкий раствор поташа....
Способ получения 3-дезацетилизоцефалоспорановой кислоты или ее солей1изобретение относится к новому способу получения дезацетилизоцефалоспорановой кислоты, которая является исходным продуктом для получения з-де
Номер патента: 361572
Опубликовано: 01.01.1973
Авторы: Известен, Предлагаемый
МПК: A61K 31/545, C07D 501/04, C07D 501/60, C12P 35/00
Метки: 3-дезацетилизоцефалоспорановой, дезацетилизоцефалоспорановой, з-де, исходным, кислоты, которая, новому, относится, продуктом, солей1изобретение, способу, является
...расслаивают 300 мл охлажденного сложного уксусного эфира и подкисляют до рН 2,0 при хорошем перемешивании.Водную фазу насыщают поваренной солью иэкстрагируют, используя еще две порции по250 мл холодного уксусного эфира. Органические фазы промывают пять раз, используя по60 мл насыщенного раствора поваренной соли, сушат над сульфатом натрия и освобождают от растворителя, Остаток (2,974 г) однородного,по тонкослойной хроматограмме сырого продукта соответствует выходу 98,3 ю/юВ результате неоднократной перекристаллизации из смеси сложный уксусный эфир - циклогексан получают 2,884 г белых иглообразных кристаллов 3-оксиметил-фенилацетиламино-цеф-ем-карбоновой кислоты, т. пл.156 - 156,5 С,Г 1 р и м е р 2. 4,46 г 3-ацетоксиметилХ-...
Способ получения производных 1-детиа-2-тиацефалоспорановой кислоты или их солей с йодистоводородной или фармацевтически приемлемой органической кислотой
Номер патента: 1648252
Опубликовано: 07.05.1991
МПК: C07D 513/04
Метки: 1-детиа-2-тиацефалоспорановой, йодистоводородной, кислотой, кислоты, органической, приемлемой, производных, солей, фармацевтически
...К где К указанные вна Е и 2 или виэ которогоы -, или, в 4 защит ами 1 К7, и,рые выражаются в мкг/см 3, Результаты даны в табл.З. Из табл.Э видно, что новь:е производные 1-детиа-тиарефалоспорановой кислоты являются, более активными в отношении грамположительныхбактерий, чем известные соединения. 10Как все цеАалоспорины и, в частности, цеАалоспорины третьего поколения, имеющие аминотиаэольныр радикал на боковой цепи предлагаемые соединения принадлежат к категории 15 малотоксичных соединений (или очень малотоксицных соединений). Аормула изобретения Способ получения производных 1-детиа-тиацефалоспорановой кислоты Аормулы 3(2-амино"4-тиазолил)-пропенилоксиимино, (2-амино-тиаэолил)низший алкоксиимино-, который можетбыть моно- или диэамещен в...
Смешанные ангидриды хинолинкарбоновой кислоты и борной кислоты как промежуточные продукты для получения производных пиперазинил-3-хинолинкарбоновой кислоты, обладающих антибактериальной активностью
Номер патента: 1838302
Опубликовано: 30.08.1993
Авторы: Агнии, Гуа, Иштван, Мария, Петер
МПК: A61K 31/415, C07D 215/54
Метки: активностью, ангидриды, антибактериальной, борной, кислоты, обладающих, пиперазинил-3-хинолинкарбоновой, продукты, производных, промежуточные, смешанные, хинолинкарбоновой
...С.Вычислено,%: С 50,11; Н 1,84: Н 3,65.С 16 Н 7 ЙОзВ Е 4 ОНайдено,%: С 50,21; Н 1,92; й 3,68.П р и м е р 6; К смеси 0 93 г борнойкислоты и 1,5 мг хлористого цинка добавляются 4,59 г уксусной кислоты, после чегосуспензия нагревается медленно при пере 5 10 15 20 25 ЗО 35 40 мешивании, Прозрачный раствор получается при 80 С. Раствор 3,64 г (0,01 моль) этилового эфира 14-фторфенил)-6-фтор-хлор,4-дигиидро-оксохинолин-карбо- новой кислоты в 20 мл горячей 96 вес/об.%-ной уксусной кислоты добавляется по каплям к прозрачному раствору при 100 С, Реакционная смесь перемешивается при 110 С в течение 3 ч, охлаждается и разбавляется 10 мл воды. Смесь кристаллизуется в течение ночи путем охлаждения льдом, Выпадающие в осадок белые кристаллы...
Способ получения лактама 4 -амино-8-хлор-1, 2, 3, 4, 4, 10 -гексагидро (бензопирано)(3, 2 )(пиридин)-10-ил уксусной кислоты
Номер патента: 1074407
Опубликовано: 15.02.1984
Авторы: Жан-Жак, Жан-Клод, Филипп
МПК: A61K 31/436, A61P 25/24, C07D 471/14
Метки: амино-8-хлор-1, бензопирано)(3, гексагидро, кислоты, лактама, пиридин)-10-ил, уксусной
...кислоты,которое может быть использовано в,качестве антидепрессанта,Известен способ получения аэотсодержащих гетероциклических соединений.путем взаимодействия производных1, 2, 3, 4, б, 7-гексагидроЙ-индоло 2, 3 1 Ок-хинолизинийперхлората с соединением общей формулы СН=С-Б и последуНа 1ющим гидролизом образовавшегося приэтом промежуточного продукта Щ . 5Целью изобретения является разработка способа получения не описанногов литературе соединения, обладающегобольшей эфФективностью и меньшей токаичностью по сравнению с известнымиантидепрессантами, например имипрамином(3,2-с)(пиридин -10-ил-уксусной кислоты получают путем обработки лактама (4 к-амнно-бензил-хлор,2,3,4,4 Ж,10 с-гексагидро(10 Н)(бензопирано)(3,2-с)(пиридин) -10-ил уксусной...
Предыдущий патент: Способ получения 3, 3-диарил-4хлорпирролидинонов-2
Следующий патент: Способ получения цитозина
Случайный патент: Устройство для бурения шпуров