340170

Номер патента: 482039

Опубликовано: 25.08.1975

Авторы: Вольфхард, Гельмут, Гюнтер, Иозеф, Эрнст

МПК: C07C 63/60

Метки: бифенилилбутеновых, кислот, производных

...простым эфиром и отгоняют растворитель, Кристаллический остаток перекристаллизовывают из петролейного эфира.ф Полученный этиловый эфир 3-(2 -фтор-бифенилил)-2-бутеновой кислоты (согласно ЯМР-спектру представляет собойтранс-форму) имеет т. пл. 53 оС. Выходпродукта 4,1 г (96% от теории).Раствор 4, 1 г этилового эфира 3-(2-фторбифенилил)-2-бутеновой кислоты в 50 млметанола с 10 мл, 30%-ного едкого калинагревают с обратйым холодильником в течение 2 час. Отгоняют метанол, добавляют200 мл воды и подкисляют 15%-ной солянсЧ кислотой. Образовавшийся осадок экстрагируют простым эфиром. После сушки надСульфатом натрия упаривают простой эфири остаток перекристаллизовывают из уксусного эфира.Получают 2,8 г (76% от теории) 3-(2...

Номер патента: 578876

Опубликовано: 30.10.1977

Авторы: Вилли, Витторио, Марк, Рафаэль

МПК: C07D 241/18

Метки: пиразин-4-оксида, производных, солей

...предлагаемого способа иллюстрируется следующими примерами,П р и м е р 1. 2 - карбокси - 5 - метилпиразин (9,7 г) в сухом диоксане (114 мл) и трибутиламин(7,5 мл) при 0 - 5 С. Через 10 мин добавляют диоксан (190 мл), насьпценный аммиаком. Смесь перемешивают в течение 3 ч при комнатной температуре, затем диоксан отгоняют, а остаток об. рабатывают насьпценным водным раствором бикарбоната натрия (20 мл). Смесь фильтруют, а продукт на фильтре промывают водой, получаЬт 2- .карбамоил - 5 - метилпиразин (9,2 г), т.пл. 204 в 2 С. Этот амид (7 г) в смеси ледяной уксусной кислоты (30 мл) и 35 о.ной перекиси водорода (20 мл) перемешивают при 70 С в течение 7 ч, Реакционную смесь охлаждают, продукт отделяют фильтрованием и промывают водой,...

Номер патента: 664564

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Джон, Уильям

МПК: A61K 31/496, C07D 405/06, C07D 409/06, C07D 413/06, C07D 417/06

Метки: производных, солей, фенилпиперазина

...125126 С;1-(5-Фенилоксазол-ил-метил)-4-(3-трифторметилфенил) -пкперазин,т.пл. 69-70 ф С;1-(5-Фенклоксаэол-ил-метил) -4-(3,4-дихлорфенил) -пипераэин,т.пл. 134-1350 С;1-(5-фенилоксазол) -2-ил-метил) ,-(4-нитрофенил)-пиперазин, т.пл. 170172 СеП р и м е р 3. 1-(5-(3-трифторметилфенил) -фуран-ил-метил)-4 Фенилпи 1 йФазийА) 2-оксиметнл-(3-триф 1 орметилФенил)-Фуран 21,2 г (0,1 моля) 2.(3-трифторметилфенил)-фурана перемешивают в 100 Млтетрагидрофурана,охлаждают до -40 оС и по каплям добавляют 0,1 моля бутиллития в гексане. После часового перемешиванияпри -40 фС постепенно добавляют 3,3 г(0,11 моля) параформальдегида,Смесь перемешивают при -40 фС втечение 30 мин, затем температуруПовышают. При 10"С начинается экзотермическая реакция и...

Номер патента: 1042620

Опубликовано: 15.09.1983

Автор: Сол

МПК: A61K 31/41, A61K 31/519, A61P 1/04, C07D 513/04

Метки: n-(5-тетразолил)-1-кето-1, variant, замещенных, пиримидин-2-карбоксамидов, солей, тиазол(3

...ВПшеничныйЯ (а 1 нтиаллергическрахмал кий агент экв,безводный 20,0 30,0 несольватированно,Гальк8,80 8,80 . му, не соли) 0,25П р и м е р 87. Основу таблеткиЭтанол . 26,50готовят смеиением следующих ингре- З 0 в)60-40 смеси 1,2 диентов в пропорция по весу: дихлортетрафтор"Сукроза ОЬР 80,3 . . . этан-хлорпенКрахмал тапиокв 13,2 . . . тафторэтанСтеарат магния 6,5 . Суспензия СВ эту основу примешивается дос- З 5 а) Антиаллергичестаточное количество натрий И-(5-тетра- . кий агентволил-кетоН-циклогексентиазолэкв,несольва,2-а) пиримидин-карбоксамид три- тированному, негидрата, чтобы получить таблетки, соли) 2,0содержащие 20,100 и 250 мг активно- Этанол 26,50го ингредиента на жаблетку. Компо в) 60-40 смеси 1,2 зиции прессуют стандартными...

Номер патента: 1382834

Опубликовано: 23.03.1988

Авторы: Антал, Бела, Габор, Иштван, Кристина, Марианна, Тамаш, Шандор

МПК: A61K 31/343, A61K 31/5585, A61P 1/04, A61P 39/00, C07C 405/00, C07D 307/935

Метки: 4-тринор1, 5-интер-м-фениленпростациклина, обладающие, производные, свойствами, цитозащитными

...4-пентил-ил, 6-метил- гептен-ил, н-октил, н-пентил, метоксиэтоксиметил, этоксиметил, гекс-еноксиметил, пент-енметил, феноксиметил, пентилоксиметил, хлорфеноксиметил; К - фтор, хлор, метокси,цианоили метильная группа; К - водород, фтор, хлор, циано, нитро, метокси или ацетиламиногруппа, обладающие цитозащитными свойствами.Цель изобретения - получение новых производных класса простациклина, являющихся более стабильными в сравнении с известными простациклиновыми аналогами, что повышает их фармакологическую активность.П р и м е р 1. Получение 3-бромметилбензойной кислоты.1 О г (73,4 ммоль) ш-толуоловой кислоты растворяют в 75 мл четырех- хлористого углерода, после чего в раствор добавляют 0,2 г 2,2 -аэо-бис 1...