157901

Номер патента: 770029

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Артеменко, Вихляев, Загоревский, Лопатина, Соколова

МПК: A61K 31/5415, A61P 25/24, C07D 279/08, C07D 413/06, C07D 417/06

Метки: 2-аминометил-4, 3-бензтиазина, 4-диметил-4, активностью, антидепрессивной, виде, кислотно-аддитивной, обладающие, производные, свободном, соли

...перегоняют в вакууме при 128130 С /4 мм рт. ст, Получают 4,0 г(57,0%) соединения (7) как описановыше, Т, пл. 100-101 С.Найдено,%: Я 7,93; Б 8,94.Вйчислено,%: М 7,94 Б 9,09.П р и м е р 8. Оксалат -2-ди-и-бутиламинометил,4-диметилН,.3 бенэтиазина (8).2,25 г (0,01 моль) 2-хлорметил,4-диметилН,3-бензтиазина растворяют при нагревании в.5 мл5 770029 бНайдено,: М 1 2, 89; Б 9,95. водные бензтиазина потенцируют эффект 5-окситриптофана (ЭД . от 0,28Вычислено,7: Н 13,07; Я 9,97.15 Ч 3 3до 27 мг/кг), максимальную активностьГидрохлорид, т, пл. 192-193 С проявило вещество (8).(разл ) Способность веществ потенцироватьразл.),эффект пикротоксина определяли поС Н Н О С 18, напичию у мышей клонических судорог15 Ж 3 2в ответ на введение пикротоксина...

Номер патента: 906363

Опубликовано: 15.02.1982

Автор: Аллен

МПК: C07C 87/123

Метки: амидиновых, аминовых, виде, глицерина, производных, пропандиола, свободном, соли

...насыщенным водным растворомхлорида натрия, сушат (Иц 504,), фильтруют и упаривают в вакууме с получением маслообразного продукта, который очищают с помощью хроматографиина силикагеле (злюирование бензолом)(45 г, 7,75 ммоль) в тетрагидрофуран/воде (3:1, 120 мл), и результирующий раствор перемешивают 5 минпри комнатнсй температуре. Затем добавляют периодат натрия (9 г,42 ммоль) и реакционный раствор перемешивают 16 ц при комнатной температуре в атмосфере азота. Затем реакционный раствор разбавляют водой(150 мл) и экстрагируют диэтиловымэфиром (2 х 150 мл). Комбинированныйэфирный экстракт промывают водой(150 мл, осушают (И 950,) и упариваютв вакууме до маслообразного продукта,который очищают хроматографией насиликагеле (элюирование...

Номер патента: 942584

Опубликовано: 07.07.1982

Автор: Джерайнт

МПК: C07C 93/06

Метки: 1-фенил-2-аминоэтанола, виде, производных, свободном, соли

...в диэтило" вом эфире, а затем отфильтровывают, Фильтрат обрабатывают небольшим избытком свежеприготовленного раствора бромистого водорода в диэтиловом эфире. Выпавший в осадок твердый продукт отделяют и перекристаллизовывают из смеси этанола с диэтиловым эфиром с получениемм О, Зг 1- 3, 4-бис .фи валоилокси)- -фаниль- -и -бенэоилгпицип )-ами о 1-1,1-диметипэтиламино 1-этанолбоомида в виде твердого вещества с т,пл, 127-129 ОСП р и м е р 2. Аналогично примеру 1, но с использованием соответствующего глицинамидного производства получают 1- 3,4-бис (пивалоилокси)-фенил 1-2-2"(М-фенилацетилглицил)-амино 3-1,1-диметилэтиламино-этанолгидробромид с достижением 354-ного выхода продукта, т.пл. 145-150 С.Найдено, Ф: С 57,9; Н 6,7; И 6,1СЩ 40...

Номер патента: 1014474

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Гэри, Лео

МПК: A61K 31/4745, A61P 25/18, C07D 471/04

Метки: виде, изомеров, изохинолинов, октагидро-2, пирроло-(2, рацемической, свободном, смеси, соли, транс, циси

...которое затем обрабатывают безводным эфирнымхлористым водородом с получениемгидрохлорида, После двухкратной перекристаллизации из этанола и высушива 35ния при 80 С и под давлением 0,005 ммполучают 0,15 г (-)-энантиомера в виде белого кристаллического веществас т.пл. 240-245 С.Вращение: /д./" - 120,78 (с 0,811,аовода ),Элементный анализ:Вычислено,7.: С 62,70; Н 8,24;9,75."-25 И -"- О 25 НРНайдено,х: С 62,44; Й 8,339,67,Иаточные растворы после кристаллизации 6-(+)-тартрата обрабатываютгидроокисью аммония с освобождениемсвободного основания, которое затем50обрабатывают 0,46 г раствора Й-(-)- -винной кислоты в метаноле. Растворзатем концентрируют и два раза перекристгплизовывают из метанола, превращают в свободное основание и...

Номер патента: 1072810

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Даниэл, Жерар, Клод, Кристиан

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/5365, A61P 29/00, C07D 513/04

Метки: бензоксазина-1, виде, возможно, диастереоизомерных, металлами, производных, свободном, смесей, солей, тиазоло3, форм, щелочными

...выдерживают при ООС в течение2 ч. Образовавшиеся кристаллы выделяют путем отфильтровывания, послечего их промывают порциями холодного тетрагидрофурана по 50 мл исушат при пониженном давлении(0,5 мм рт,ст.) при 40 С. При этомполучают 12,5 г белых кристаллов7-метокси-тиоксо,3,5,10 в-тетрагидро-тиазоло-(3, 2-с) -бензоксазина 1,3 Температура плавления по Кофлеру 173 С.П р и м е р 7. 25,3 г И,И-тиокарбонилдиимидазола прибавляют к раствору 30 г 2-(2-окси-метоксифенил)тиазолидина н 300 мл тетрогидрофурана. Смесь перемешивают, нагреваютдо температуры кипения с обратнымхолодильником 10 мин а затем охлажоРдают .до 20 С, Растворитель выпаривают при пониженном давлении (20 ммрт,ст.) при 40 С и остаток раствооряют н 300 мл этилацетата....