Способ получения пептидов

Номер патента: 462819

Автор: Гудков

ZIP архив

Текст

, Кл Государственный комитетСовета Министров СССРпо делам изобретецийи открытий(71) Заявител 54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПЕПТИДОВ мет изо тени я Способ получени ем И-защищенной вующим производн нилфосфитным ме тем, что, с целью у са и повышения в в качестве произв пользуют хлор- или имодействи. с соответстоты трифе. ающийся ния процесо продукта, кислоты исэфира,я пептидов взааминокислотыым аминокислтодом, о тл и чсовершенствоваыхода целевогодного аминобромгидрат ее 30 Изобретение относится к усовершенствованию способа получения пептидов.Известен способ получения пептидов, заключающийся в том, что защищенную по И- концу аминокислоту обрабатывают трифенилфосфитом и имидазолом и к полученному продукту добавляют метиловый эфир соопветствующей аминокислоты с последующим выделением целевого продукта известным способом. Выход целевого продукта 70 - 80%,Недостатками такого способа являются возможность рацемизации используемых аминокислот в условиях реакции и довольно низкий выход целевого продукта,С целью усовершенствования процесса и повышения выхода целевого продукта предложено в качестве производного аминокислоты использовать хлор- или бромгидрат ее эфира.Выход целевого продукта 90 - 98%.П р и м е р 1. Получение нитробензилового эфира карбобензоксиглицилглицина.0,209 г карбобензоксиглицина, 0,291 г бромгидрата нитробензилового эфира глицина, 0,140 г имидазола и 0,264 мл трифенилфосфита растворяют в 2 мл диметилформамида и выдерживают в течение ночи при 40 С. После обычной обработки получают 0,380 г (95%) д,ипептида, т. пл. 107 С.П р и м е р 2, Получение метилового эфира и-карбобензокси-у-трет - бутилглутамилтистидина. 2,3 г а-карбобензокси-у-трет-бутилглутаминовой кислоты, 1,65 г дихлоргидрата метилового эфира гистидина, 1,41 г имидазола и 1,8 мл трифенилфосфита растворяют в диме тилформамиде и выдерживают в течение ночипри 40 С. После обычной обработки получают 2,1 г (63%) пептида, т. пл. 114 - 115 С.П р и м е р 3. Получение бензилового эфиратрет - бутилоксикарбонилфенилаланиларти нина.2,65 г трет-бутилоксикарбонилфенилаланина, 3,7 г дихлоргидрата бензилового эфира аргинина, 1,51 г имидазола и 2,9 мл трифенилфосфита растворяют в диметилформамиде.15 По окончании реакции выделяют 4,6 г(84%) пептида в виде гигроскопического порошка. После гидролиза на электрофореграмме наблюдаются два пятна, соответствующие аргинину и фенилаланину.20

Смотреть

Заявка

1915014, 24.04.1973

ГУДКОВ АНАТОЛИЙ ТИМОФЕЕВИЧ

МПК / Метки

МПК: C07C 103/52

Метки: пептидов

Опубликовано: 05.03.1975

Код ссылки

<a href="https://patents.su/1-462819-sposob-polucheniya-peptidov.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения пептидов</a>

Похожие патенты