A61K 31/4709 — не конденсированные хинолины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца
Способ получения производных 4-оксихинолинкарбоновой кислоты
Номер патента: 1584749
Опубликовано: 07.08.1990
Авторы: Одиль, Франсуа, Франсуаз
МПК: A61K 31/4709, A61P 19/02, C07D 215/26 ...
Метки: 4-оксихинолинкарбоновой, кислоты, производных
...30,вящегося при 275 фС.Найдено, 7: С 49,3; Н 3,3 ф Х 10, 1,Р 14,1; Б 7,8.С(уН 1 МзОРзБ (413,384)Вычислено, 7: С 49,39; Н 3,41;И, 10,16, Р 13,79, Б 7,76.П р и м е р 4, 2-1,2-Бис-(1-оксопропокси)этил 3-4-гидрокси-Ю-(2-тиа.золил)-8-трифторметил-хинолинкарбоксамид,При 20 С смешивают 2,15 г полученного в примере 2 продукта, 70 см фхлористого метилена и 0,96 см пропионовой кислоты. По истечении 5 мин,прибавляют 2,9 г дициклогексилкарбодиимида, а затем 2,4 г диметиламинопиридина и выдерживают при перемешивании 1 ч 30 мин. Фильтруют, промы.вают фильтрат насыщенным водным раствором карбоната натрия, водным раствором соляной кислоты, а затем водой.Сушат, упаривают досуха и остатокперекристаллизуют в ацетонитриле. Получают 1,34 г целевого...
Способ получения производного хинолина, или его фармацевтически приемлемого сложного эфира, или фармацевтически приемлемых солей указанного производного или его эфиров
Номер патента: 1588281
Опубликовано: 23.08.1990
Авторы: Синити, Теруюки, Хироси, Юн-Ити
МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 215/56 ...
Метки: приемлемого, приемлемых, производного, сложного, солей, указанного, фармацевтически, хинолина, эфира, эфиров
...248-249 С (из циметилформамида). й) 5-амино-(транс-аминометил 4-метил-пирролидинил)-1-циклопропил,8-дифтор,4-дигидро-оксохинолин-карбоновая кислота, т.пл.223-225 С;е) 5-амино-(транс-аминометил 4-этил-пирролидинил)-1-циклопропил 6,8-дифтор,4-дигидро-оксохинолин 3-карбоновая кислота в виде хлоргидрата, т.пл, 183-184 юС;5-амино-(транс-аминометилэтил-пирролидинил)-1-циклопропил 6,8-дифтор,4-дигидро-оксохинолин 3-карбоновая кислота, т.пл. 121-122 С;2) хлоргидрат 5-амино-(цисаминометил-этил-пирролидинил)-1 циклопропил-б,8-дифтор,4-дигидрооксохинолин-карбоновой кислотыоФт.пл, 252-256 С (с разложением);5-амино-(цис-аминометилэтил-пирролидинил)-1-циклопропил 6,8-дифтор,4-дигидрохинолин-З-карбоновая кислота, т,пл. 220-222 С (сразложением);я)...
Способ получения производного хинолина, или его фармацевтически приемлемого сложного эфира, или фармацевтически приемлемых солей указанного производного или его эфира
Номер патента: 1588282
Опубликовано: 23.08.1990
Авторы: Синити, Теруюки, Хироси, Юн-Ити
МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 215/56 ...
Метки: приемлемого, приемлемых, производного, сложного, солей, указанного, фармацевтически, хинолина, эфира
...по методике примера 2 Ь, получаяо названное:соединение, т. пл. 280-282 С.П р и м е р 8. 7-(цис-Амино- метил-пирролидинил)-1-циклопропил,6,8-трифтор,4-дигидро-оксохинолин-карбоновая кислота.а. Смесь этил 2- 4-(цис-аминометил-пирролидинил)-2,3,5,6-тетрафторбензоил-циклопропиламиноакрилата, триэтиламина и диоксана дефлегмируют 20 мин. Реакционную смесь об 7 1 588282 8Условия поединений ф табл. учения предлагаемыхмулы (1) представлень рабатывают по методике примера 2 а с получением этил-(цис-амино-метил-пирролидинил)-1-циклопропил,6,8-трифтор,4-дигидро-оксохинолин-З-карбоксилата.Ъ. Полученный карбоксилат гидролизуют по методике примера 2 Ь, получая 7-,(цис-З-амино-метил-пирролидинил)-.1-циклопропил,6,8-трифтор -1,4-10...
Способ получения производных хинолина или их фармацевтически приемлемых сложных эфиров или фармацевтически приемлемых аддитивных солей кислоты
Номер патента: 1598873
Опубликовано: 07.10.1990
Авторы: Синичи, Теруюки, Хироси, Юн-Ичи
МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 215/22 ...
Метки: аддитивных, кислоты, приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, хинолина, эфиров
...0,025 0,39 0,025 0,39 0,10,050,0250,050,1 О, 0250,01250,01250,0250,05 0,050,025О, 0125О, 0250,05 О, 01250,0250,10,10,2 О, 0063 0,2 0,05 0,39 0,05 0,18 0,2 0,78 0,1 3,13 0,0250,10,20,2.0,39 О, 01250,050,20,390,39 0,01250,050,20,20,39 0,050,10,20,20,39 Лечение. Четыре раза, немедленно,6, 24 и 30 ч спустя после зараженияв случае Бгерос.рпецшопав 1. Дважды, немедленно и 6 ч спустя после эа ражения в случае других микроорганиз-.мов.Наблюдение. В течение. 14 дн. в случае БгарЬу 1 ососсцв ацгецв 505774 и 40Бггергососсця рпецяопае 1 пецГе 1 й.В течение 7 дн. в случае других микроорганизмов. П р и м е р 7. Ин виво эФФективность против систематических инФекций у мышей представлена в табл. 2.Каждое из соединений растворяют в диониэированной...
Способ получения декагидрохинолинов, энантиомеров, диастереоизомеров, или их аддитивных солей с кислотами
Номер патента: 1598874
Опубликовано: 07.10.1990
Авторы: Мишель, Одиль, Франсуа, Франсуаз
МПК: A61K 31/4709, A61P 25/04, C07D 215/40 ...
Метки: аддитивных, декагидрохинолинов, диастереоизомеров, кислотами, солей, энантиомеров
...менее чемо45 С. Полученный остаток сгущают в15 мл эфира и в 5 мл насыщенного раствора бикарбоната натрия, отсасывают,прополаскивают водой, а затем эфиром,сушат под уменьшенным давлением иполучают 2,320 г целевого продукта 40в виде основания, т.пл. 138 С.Приготовление хлоргщрата.С обратным холодильником растворяют 2,309 г сырого основания в 2 млэфира, прибавляют 2 мл этанолового 45раствора соляной кислоты (5,75 н.), отФильтровывают в горячем виде, продукткристаллизуется при охлаждении вфильтрате, отсасывают кристаллы, прополаскивают этанолом и эфиром, сушат 50под уменьшенным давлением при 65-70 Сои получают 1,816 г целевого продукта,т,пл, 214 С.Найдено, 7: С 58,6; Н 6,8;И 6,6; С 1 24,6.Вычислено, Х: С 58,41; Н 6,77;М 6,48; С 1 24,63.П...
Способ получения хинолинкарбоновых кислот или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1701110
Опубликовано: 23.12.1991
Авторы: Агнеш, Геза, Делле, Иштван, Мария, Петер
МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 401/04 ...
Метки: кислот, приемлемых, солей, фармацевтически, хинолинкарбоновых
...-з285 С.Вычислено. о: С 47,39; Н 2,45; й 4,25. 15С 1 зНвОзй В РзСНайдено, : С 47,54; Н 2,40; И 4,34.Согласно примеру 3 3,3 г 1-циклопропил-фто р-хлор,4-ди гидро-оксохинолин-карбоксилат,04)-дифтор)-бора 20подвергают взаимодействию с 3,7 г чэтилпиперазина, Получают 3,4 г 1-циклоп ро пил-(4-этилпипе рази нил)-б-фтор,4 дигидро-оксохинолин-карбоновой кислоты, которая в смеси при любых соотношениях с продуктом реакции по примеру 3не вызывает депрессии температуры плавления.П.р и м е р 5. 2,0 г 1-циклопропилфтор,4-дигидро-оксо-(1-пиперазинил) 30-хинолин-карбоновой кислоты растворяют в 5 мл 100/,-ной соляной кислоты в фенольной среде, реакционную смесьохлаждают до 0 С, а осажденные кристаллыфильтруют и высушивают в вакууме при 3590 С,Получают...
Способ получения производных хинолина
Номер патента: 1709911
Опубликовано: 30.01.1992
Авторы: Жан-Марк, Кристиан, Мари-Кристин
МПК: A61K 31/4709, A61K 31/5377, A61P 25/00 ...
Метки: производных, хинолина
...но берут хлоргидрат2-амино"трифторметип-ацетофенона:(1,68 г) и 1,7 смз пиридина в 26 смзбезводного толуола, удлйнив времяреакции до 2 ч. Вещество имеет тем-,пературу плавления 150 С.П р и м е р 8. К перемешиваемой. 20суспензии 10 г смеси 5-хлор-(4-ме-.тил-фенил) -4-хинопона 7-хлор-(4- У-метил-Фенил) -4-хинолона и 10,2 гбезводного карбоната калия в 250 смз2"бутанона добавляют 7,9 г 4-(2-бром" 25ацетил)-морфолина в 50 смз 2-бутанонаНагревают с обратным холодильникомв течение 15 ч, охлаждают до комнатной температуры (около 20 С), удаля-1 ют нерастворимые вещества фипьтрова- ЗОнием и выпаривают 2-бутанон при пониженном; давлении, Остаток обрабатывают 200 смз воды и водную фазу экстрагируют 3 раза 100 смз...