Способ получения производных 5-аминометил-(оксазино-(5, 6, -е) индолов)

Номер патента: 645577

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Жак, Клод, Поль, Шарль

МПК: C07D 333/24

Метки: производных, тиофена

...- 64 С.П р и м е р 4. Получение а- (3-тиенил) -а,адициклогексилацетонитрила.20 В колбу емкостью 100 мл загружают 8 млбезводного бензола, 5 г (0,025 моль) а-(3- тиенил) -а-циклогексилацетонитрила и 4 г (0,025 моль) циклогексилбромида. Затем при перемешивании в атмосфере азота мед ленно прибавляют 1 г (0,026 моль) амиданатрия в суспензии в 12 мл безводного бензола при температуре не выше 20 С, затем перемешивают 12 ч при комнатной температуре. Прибавляют 3 мл этанола, затем 30 выливают реакционную смесь в 50 мл ледяного раствора 1 н, соляной кислоты. Водную фазу экстрагируют 50 мл эфира, декантируют органическую фазу, промывают ее водой, сушат и концентрируют при пони женном давлении.Затем очищают полученную смесь на колонке со 100 г окиси...

Номер патента: 799656

Опубликовано: 23.01.1981

Автор: Вью

МПК: C07C 149/10

Метки: бис-карбамоил, замещенных, производных, соединений, сульфидных

...перемешивают при температуре окружающей среды 72 ч. Затем смесь выливают в 800 мп воды и экстрагируют четырьмя порциями этилацетата по 150 мл каждая. Объединенные этилацетатные экстракты промывают 100 мп 5-ного раствора гидрата окиси натрия, затем водой до нейтральной реакции, высушивают над безводным сульфатом натрия отфильтровывают и концентрируют. Получают 16,11 г(90)желтого масла."Сырой" по степени чистоты продукт дополнительно очищают путем растворения в 300 мп теплого диизопропнлового эфира с последующей обработкой раствора активированным углем, Фильтрованием и концентрированием. Получают ,94 г (44) 5-метил-М- й -(й -метил-й -(бензилоксикарбоннл) аминосульфенил)-М -метилкарбамоилокси) - -тиоацетимидат. Т, 82-83 С.Элементный...

Номер патента: 976850

Опубликовано: 23.11.1982

Авторы: Алек, Барри, Вильям

МПК: A61K 31/35, A61P 11/06, A61P 9/12, C07D 309/38, C07D 405/12

Метки: 5-замещенных, пиронов-2, производных

...Прибавляют 2 н. растворсоляной кислоты в количестве 100 млк перемешиваемой смеси при охлажде"нии, затем слой растворителя промыва.ют водой, сушат и выпаривают. Твердыйостаток кристаллизуют из смеси хлоро"форм - петролейный эфир (60-80 С),получая целевой продукт (т,пл. 165167 оС)П р и м е р 42. 4-Оксо"5"Фенил-4 Н-пиран-карбонитрил,Прибавляют 40 мл концентрированно"го аммиачного раствора к перемешиваемой суспензии 4,8 г этилового эира4-оксо-Фенил"4 Н-пиран"2-карбоновойкислоты в 40 мл этанола при 10-15 ОС.Смесь затем перемешивают еще 30 минпри 1 ООС. Затем твердый продуктперекристаллизовывают из смеси диметилформамид - этанол, получают 4-оксо-ФенилН-пиран-карбоксамид(т.пл. 245-248 С с разложением).Суспензию 3,5 г этого...

Номер патента: 1099843

Опубликовано: 23.06.1984

Автор: Родни

МПК: A61K 31/421, A61P 3/10, C07D 263/44

Метки: 5-замещенного-2, диона, оксазолидин-2, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...в течение 16 ч при 100 ОС,охлаждают до комнатной температуры,выливают в 10 мл 1 н. раствора соля 35ной кислоты и экстрагируют тремя порциями этилацетата. Объединенные органические экстракты промывают двумяпорциями воды и одной порцией рассола, сушат над безводным сульфатоммагния, фильтруют и отгоняют растворитель до получения масла (223 мг),После кристаллизации из смеси изопропилового спирта и гексана получают очищенный 5-(2-хлор-метилтио 45фенил)оксазолидин,4-дион (58 мг,т,пл. 136-138 оС) .П р и м е р 4. Натриевая соль5-(2-хлор-метоксифенил)оксаэолидин 1 кую жидкость разбавляют при комнатной температуре 100 мл этилацетата и добавляют 5,06 г (0,094 моль) метилата натрия в 25 мл метанола. К реакционной смеси добавляют воду (4,8 мл) и...

Номер патента: 1577701

Опубликовано: 07.07.1990

Авторы: Витториа, Паоло, Франко, Энрико

МПК: C07J 1/00

Метки: алкинилэстреновых, производных

...(1 Н,д); 6,41 (1 Н,дд); 7,0 ;1 Н,д).ИК-спектрограмма (вазелиновое масло) см : 3220, 2110, 1730, 1670,1636, 1620, 915.Предлагаемые соединения являются ингибиторами биологической трансформации андрогенов в эстрогены, то , есть они являются ингибиторами сте-роидной ароматазы. Благодаря способности снижать эстрогенный уровень они могут быть использованы при лечении различных зависящих от эстрогенов заболеваний, т.е. раков молочной железы, слизистой оболочки матки,яичников и поджелудочной жецезы,гинекомастии, доброкачественного заболевания молочной железы, эндометриоза и многокамерных заболеваний яичников. Кроме того, предпагаемые соединения могут использоваться при терапевтическом и/или профилактическом лечении гиперплазии простаты,...