Способ получения уреидофенокси2-окси-3-аминопропанов

425264 Союз Советских Социалистических Респ ублин(61) Зависимый (22) Заявлено 0 (32) Приоритет (33) Швейцария от патента 01.71 (21) 1607281/4 осударственный квинтеСовета Министров СССРпо делам иэоеретенийи открытий о 3) УД 1; 547 333 О(088.8) убликовано 30.06.75. Боглетен М вания описания 02.11.76 Дата опуолц Иностранец Макс Вильгельмгде Кдородщен; способу получения дофепоксц-окси- цик фармакологичемогут найти ири 11 зобретецце относитсяновык соединений - уре-- водород нги алифатичыц остаток, который може кци углево бытьаме ня не;а.ыщсицык О.Г /О-СИ - "11-С 11 - ,ж 11-СНО - пй - Я ческиц у ги К вместеза кл 01 - 5- (о-метилиподверпример, едиовык с 25 ОПгде 11 - алки, еиовый остао;К -- ненасыщенный алпфат леводородцый остаток, причем а 1 имеют не менее 4 атомов углерода ющийся в том, что 3-изопропил нлоксифецоксцметил)-оксазолидино гают гцдрогнзу в присутствии, на кого патра.Предлагаемый сносоо получения едциеий общей формулы 1 Ке - алцфатичсский углеводородный остаОк, которыЙ ъОжет быть замещеи, и,и К и Ке вместе представляют собой двуква- ,еитныЙ алифатнескцЙ остаток, оторьЙ может содержать гетероатом, например атом кислорода, серы илц азота;Кз - алпфатцческцй или циклоалифатиескцй остаток;К, - водород. низший алкил, низший алкепцл, низший алкцнцл, ццклоалкил, фенилцизший алкцл, низпцй алкокспл, фенпл, низший алкеиилоксил, низший алкинилоксил, галогец, а также замещенный низший алкил, феноксн-, трнфторметил- или цианогруппа, причем урендоостаток нходится в мета- или пара- положении по отношению к К; - остаткм.Новые соедшени общей формулы 1 по предлагаемому способу полу аот взаимодействием реакццонноспособного производного карбамшювой кцслоты оощей формулы011г 0 (П - 0- . 11;- .11- П 1;- ЕИ-Я- ". - Ю 1) - 0-Иг - 01- 1.), .,.1-.100 С - К 11 -.ф/Э Предмет:)зобретецц я где Кв и К имеют указаццые значения, с амицом обцсй формулы К, - КН - К, где К) ц К 2иъ)е)От укгзациые зцачеиц 5.Процзводцымц такой карбамциовой кислоты является, цацрцмср, низший алкиловыйсложныэ)1)ир илц фсии;ОВый сложны) эфиргалогеца идрид кислоты цаиримеГ) хлорацгидрцд и)слоть и.1 изоц)аигт.Рег)кци)О Г)1)ОВОД)т В избытке амина и В соответствующем растворителе, при цовыцеццойтемпературе, обычно выше 100 С,Целевые продукты выделяют в свободиомвиде, В в:)де соли, рацсмата цлц оптически активного цзомера. 20П р и м ер 1. Раствор из 15 г 1-г-этоксцкарбоциламццофецокси) -2-оксц- изопропиламииоцроцаца и 5 г дцметиламцца в 100 мл этанола нагревают в закрытом сосуде в течение4 час до 60 С. Потом выпаривают г вакуумедосуха ц остаток церскрцсталлизовывают избецзола,Получают 1- и- (х), Х-дикстиг)урецдо) -фсиоксц 1-2-оксц-цзопроциламццопропац форх)т)ы 35 40 где Ка и К 4 имеют указанные значения, подвергают взаимодействию с амином общей формулы К) - ХН - К:, где К, и К 2 имеют указанные значения, с последующим выделением це 4 олевого продукта в свободном виде или в виде соли, рацемата илц оптически активного изомера. Составитель Р. Сидяиин Редактор Т, Никольская Тсхред Т. Миронова Корректор А. Степанова Заказ 5822 Изд, Ъо 1625 Тираж 529 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по,делам изс)оретений и открытий 113035, Москва, Ж.35, Раудгская наб., д, 4/5плавящийся после переткристаллизаццц из беизола при 138 в 1 С,По примеру 1 получают следующие соедиНЕИИ 5):1- о-хлор-)г- (Е, М-диметилуреидо) -феиокси 1-2-оксц-изопроциламииопропац; т. пл.130 С;1- о-аллил-гг- (Х, Х-диг)сти.)уреидо) -среиокси -2-окси-изопропиламицопропаи; т. цл.110 в 1 С,1- л).1., Х-диметилрецдо) -Г)ецоксц 1-2-Окси-изоиропцламццопро)гац; т. пл. 130 С;1-гг- )Р 4-метис)уреидо) - фецоксц -2-оксц- цзсц)роццламццопропац; т. цл.52 - 155 С.", - -Г 11 П 1- СГ; М 11-К, ; - Г - 11/1 где К; - водород, замешенный илц иезамсшеццый алцфатическиц остаток;К - замещенный или цезамешеццый алцфатцческий остаток илц К) и К 2 вместе озцачают двухвалеитцый алифатический остаток, который может содержать гетероатом;К, - алифатический или циклоалифатический остаток;К 4 - водород, низший алкил, низший алкеиил, ц:)зший алкипцл, циклоалкил, феиилцизший алкцл, низший алкоксил, феиил, низший алкенил-сксцл, низший аг)киц)4 локсцц, галогец, замешенный низший алкил, фенокси-, трифторметил- или цианогруппа, причем уреидоостаток находится в мета- или пара-положе. ццц по отношению к К, - остатку, или их солей, от,гичаюигийся тем, что реакццоццоспо. собиое производное карбамииовой кислоты формулы Оцс з