C07C 217/74 — содержащие кольца, кроме шестичленных ароматических колец, являющиеся частью углеродного скелета

Номер патента: 1014467

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Аллен, Билли, Виллард, Чарльз

МПК: A61P 11/08, C07C 209/22, C07C 211/42 ...

Метки: 1-нафтиламина, 4-тетрагидро, производных, солей, цис-4-фенил-1

...продукта (104,1 г, выход 48, т,пл. 99-101 С)Элементный анализ, 15Найдено, 3: С 6606; Н 428.Вычислено, 3: С 66,00; Н 4,16.Е) Целевое соединение (цис-рацемат).Раствор 4-(3,4-дихлорфенил)-3,4- 20 -дигидро-(2 Н)-нафталинона (50 г, 0,17 моль) в тетрагидрофуране (800 мл) охлаждают до 0-5 С и обрабатывают 52 мл (1,20 моль) метиламина (конденсирован при 0 С), Тетрахлорид титана (10 мл, 0,087 моль) добавляют каплями к полученному раствору ( бурная реакция) при перемешивании реакционной смеси при температуре ниже 10 С на протяжении периода добавления. После завершения добавления реакционную смесь перемешивают в течение 17 ч при комнатной температуре в атмосфере азота а затем фильтруют, Твердое вещество тщательно промывают тетрагидрофураном и...

Номер патента: 1034602

Опубликовано: 07.08.1983

Авторы: Аллен, Билли, Виллард, Чарльз

МПК: A61P 25/24, C07C 209/70, C07C 211/42 ...

Метки: 1-нафталинамина, 4-тетрагидро, производных, солей, цис-4-фенил-1

...пример 6Ййс-(18)(1 й)-М-метил-(3-метокси-фторфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталинамин.П р и м е р 7. Блокада синаптосоматического обратного захвата серотонина (5 НТ ), дофамина (0 А) и норадреналина (БЕ) 1 пч 11 го под действием Мсс в (18) -Н-метил-(3,4-дихлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталинамина гидрохлорида.,Крысы-самцы породы 8 ргадце-ВаюЬуСВ массой 180-220 г используются припроведении этой методики. Сырая сииаптосоматическая фракция Согрцвв 1 г 1 аСшп .крыс (для определения эахф.вата 5 НТ и ПА) или ткань гипоталаму"са (для захвата МЕ ) подготавливаютгомогенизацией ткани ( 25 мл/гвлажного продукта) в охлаждаемойна льду 0,32 М сахарове,содержащей 1 мг/мл глюкозы, 0,0001 М ЭДТКи м/ййс(гидроксиметил)аминометандо 7,4....

Номер патента: 1461372

Опубликовано: 23.02.1989

Авторы: Антонин, Джеймс, Эрик

МПК: A61P 25/24, C07C 209/66, C07C 211/29 ...

Метки: 1-арилциклобутил)-алкиламинов, приемлемых, солей, фармакологически

...С при 0,1 мм рт.ст. получают по указанной методике за исключением того, что продукт отделяют от водной фазы реакционной смеси.П р и м е р 10. Эфирный раствор бутилмагнийбромида получают из бутилбромида (6,25 г), магниевой стружки (1,135 г) и простого ,эфира (10 мл). Простой эфир затем удаляют выпариванием и заменяют сухим толуолом (20 мл), добавляют раствор, состоящий из 1-(4-хлорфенил)-1-циклобутанкарбонитрила (6,13 г) в сухом толуоле (5 мл). Смесь перемешивают и нагревают на паровой бане в течение 18 ч, после чего смесь охлаждают до комнатной температуры и медленно до-бавляют суспензию, состоящую из борогидрида натрия (1,89 г) в абсолютном спирте (50 мл).Во время добавления температура реакции увеличивалась от, 30 до 65 С, после чего...