Гидрохлорид бензойного эфира 1-аллил-2, 5-диметил 5-2, 3-дигидропиридола-4, проявляющий антимикробную и анальгетическую активность

Номер патента: 1233452

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Беликова, Куриленко, Моисеева, Пралиев, Ревенко, Соколов, Хлиенко

МПК: A61K 31/451, A61P 29/00, C07D 211/54

Метки: активностью, анальгетической, гидрохлорида, ил)-4-фенил-4-оксипиперидин, качестве, обладающего, промежуточного, синтезе, соединения, феноксибутил)-4-фенил-4-пропионилоксипиперидина, феноксибутин-2

...экстрагируют серным эфиром, эфирный экстракт сушат. сульфатом магния, осушитель отделяют, эфиротгоняют, маслянистый остаток растворяют в 100 мл эфира и до слабокислой 50 реакции добавляют эфирный растворхлористого водорода. Выпавший гидро"хлорид перекристаллиэовывают иэ этилацетата с добавлением абсолютногоспирта. Получают 5,5 г (85,403 от 55 теоретического) гидрохпорида -(4- -феноксибутин-ил) -4-фенил-пропионилоксипнпериднна, т.пл. 17213 С (этилацетат со спиртом).(11),В утку для гидрирования помещают0,4 г катализатора Рд/Ва 804 в 50 млабсолютного зтанола, промыв утку 15, 0,5 л водорода, катализатор активируют 1,0 л нодорода в течение 1,5 ч.После этого н утку в токе водородавносят 2,2 г (0,005 моль) гидрохлорида пропиононого эфира 1-(4...

Номер патента: 601937

Опубликовано: 30.01.1980

Авторы: Ахрем, Кузьмицкий, Марочкин, Прихожий, Ухова

МПК: A61K 31/47, A61P 9/06, C07D 215/16

Метки: 2-диметил-4а(4-оксибутанонил-1)-транс, активность, гидрохлорид, декоагидрохинолола-4, противоартмическую, проявляющий

...слое окиси:алюминия смесью хлороформ - этанолв соотношении 1:0,1 обнаруживают двапятна (В 0,16 и 0,46) . Хроматографированием смеси на колонке (А 120второй степени активности, элюентсерный эфир) и последующей кристаллиЗацией из ацетона выделяют 0,47 г; Данные ПИР-спектра (с применениемдвойного гомоядерного резонанса) позвОлйет строго установить структурубоковой цепи основания Ш.Для получения гидрохлорида 1,2 е-диметил а- (4-о кси бут анонил) --транс-декагидрохинолола0,5 госнования Ш растворяют в абсолютированном. серном эфире, фильтруют, добавляют насыщенный эфирный растворхлористого водорода до рН 5-6, осадок проьывают 3-4 порциями эфираормула изобретения Юф Ф1.Гидрохлорид 1,2 е-диметила(4- -оксибутанонил)...

Номер патента: 523102

Опубликовано: 30.07.1976

Авторы: Аликина, Обвинцева, Онорин, Пидэмский

МПК: A61K 31/695, A61P 29/02, C07F 7/18

Метки: активность, анальгетическую, карбэтокси, метилбензилокси, проявляющие, триэтилсиланы

...медицине,Известен этиловый эфир 2, 2- диметил- триметилсилокси- фенилпропионовой кислоты 111, Однако указанное соединение не обладает биологической активностью.Предлагаемые соединения указанной формулы увеличивают время оборонительного рефлекса в два раза и не уступают по своему действию известному обезболивающему средству амидопирину.Предлагаемые соединения малотоксичны, их средние летальные дозы превышают 1000 мг/кг. е анальгетической активнос (метилбензилокси) триэтилят в опытах на мышах - тет методике термического рази Леймбах. е р . Карбэтокси (о-метилбен-,этилсипандонную колбу с мешалкой, где05 г коллоидного никеля, доперемешивании смесь 0,1 тилсилана и 0,1 г.моль этиловоо-этилминдальной кислоты. Смесьтечение 4-5 час при...

Номер патента: 565037

Опубликовано: 15.07.1977

Авторы: Арутюнян, Березовский, Дангян, Дровосекова, Залинян, Пидэмский

МПК: A61K 31/427, A61P 29/02, C07D 277/40, C07D 307/33, C07D 417/04

Метки: 2-изоамил-2-карбэтокси-42-аминотиазолил4-пентанолид-4, активность, анальгетическую, противосудорожную, проявляющий

...насосом отгоняют ацетон, остаток охлаждают, растворяют в20 - 30 мл воды и подщелачивают водным ам 20 миаком до рН 8 - 9. Экстрагируют эфиром,экстракты промывают водой и сушат надсульфатом магния. После отгонки эфира остаток при стоянии кристаллизуется. Выход18,4 г (82,1%) от теоретического, т. пл, 96 -25 98 С (беизол-петролейный эфир) .Найдено, %; С 56,35; 1-1 6,92; 1 М 8,10,СН ОЛЗВычислено, %; С 56,47; Н 7,06; Х 8,23.Методика горячей пластинки Время оборонительного рефлекса иа пикедействия препарата, с Тест максимального электрошокаДоза препарата,путь введения Соединение Выживаемость животных в опыте о защита от судорог,50 42 8 АмидопиринХлоракои 70 100 20 Составитель С. ПоляковаРедактор Л. Емельянова Техред М. Семенов...

Номер патента: 595964

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Куликова, Лапкин, Новичкова, Остапчук, Рудзит

МПК: A61K 31/695, A61P 31/00, C07F 7/08, C07F 7/12

Метки: активность, антимикробную, органилтиохлорсиланы, проявляющие

...кандида и аспергилл),В опытах с бактериями используют бульон Хоттингера (для выращивания пневмококка и стрептококка - мясопептонный бульон с добавлением 10 нормальной лошадиной сыворотки), для грибов - среду Сабуро. 5 ЕМинимальная бактериостатическая илимикостатическая концентрация, мкг/мл Штамм микроорганизма Этилфенилтиоди- Диэтилфенилтиохлорсилан хлорсилан Стафилококк золотис тый 209-Р Стрептококк гемолитический 295 200,00 200,00 200,00 100,00 Пневмококк 1 тип Палочка антракоида1312 1,56 Кишечная палочка675 200,00 25200,00Зр 12 6,25 200,00 МикроспоронКандидаАспергилл бр 25 200,00 Как видно из приведенных в табли- сокой активностью в отношении патоце данных, этилфенилтиодихлорсилан и генных грибов микроспорона и...