Натриевая соль n-(3-хлорбутен-2-ил)антраниловой кислоты, проявляющая противовоспалительную и анальгетическую активность

Номер патента: 1417423

Опубликовано: 23.04.1993

Авторы: Булдакова, Бурдулене, Дроздова, Оленин, Пенязева, Страукас

МПК: A61K 31/4152, A61K 31/427, A61P 29/00, C07C 233/07, C07D 231/26, C07D 277/18

Метки: 2-аминотиазолиновые, n-(1-фенил-2, n-арилили, активностью, анальгетической, диметилпиразолон-5-ил-4)сукцинаминовой, кислоты, обладающие, соли

...3 цроту терапевтичес"кого действия,20 Изучение анальгетической активнос"ти соединений 1-Ч,Ацаль"етическую активность 2-амицотиазолиновых солей 33-арил-; 33-(3-фецил,3 в димепиразолоц-цл)сук 25 цицамицовой кислоты определяли с использование трех методов созданияболевого раздражения; химического -метод "Корчи", механического - метод"Вапйе 11 Не 1.1.С 1:о" и теплового - метод30 "Горячая пластинка",Исследования проводили на беспородных мышах-самцах (масса 18-22 г)и беспородных крысах-самцах (масса100-130 г), Для определения ЗДиспользовали тест "1(орчи". Регистриро"вали количество судорожных сокращений брюшньх мьшц, сопровождающихсявытягиванием задних конечностей и прогибом спины (корчи), в течение 15 минпосле внутрибрюпицного введения0,5...

Номер патента: 2001916

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Алан, Кристофер, Лесли

МПК: C07D 491/052

Метки: 1-уксусная, 1-этил-1, 4-b-индол, 9-тетрагидро-4-(фенилметил)-пирано(3, активностью, анальгетической, кислота, обладающая, противовоспалительной

...(изомер В),К смеси 65 мл 100-ного водного раствора едкого натра и 65 мл этанола добавляют метиловый сложный эфир 1-атил,3,4,9-тетра гидро-(фен ил метил)-и ирано(3,4-Ьиндол-уксусной кислоты, изомера В, (приготовленного в примере 1 на стадии 3) 2,19 г (6,0 ммоль), Реакционную смесь нагревают при кипячении с обратным холодильником 2 ч. Затем смесь концентрируют досуха и к остатку добавляют смесь 100 гидроокиси натрия и эфира (1:1). Отделяли водный слой, подкисляют концентрированной соляной кислотой л несколько раз экстрагируют эфиром, Объединенные эфирные экстракты сушат над сульфатом магния, фильтруют и концентрируют, получая 1,68 г (800/О) рыжевато-коричнево-желтого твердого вещества, Материал очищают хроматографически на...

Номер патента: 650996

Опубликовано: 05.03.1979

Авторы: Бердинский, Голенева, Казакова, Пидэмский

МПК: A61K 31/15, A61P 29/00, C07C 251/80

Метки: активность, анальгетическую, гидразиды, гликолевых, дизамещенных, кислот, п-йодбензилиден, п-хлор, проявляющие

...И 10,76; 10,84. С 11 Н 11 СЫНО,Вычислено,Ъ . И 11,00Этиловый эфир п-йодбензилиденгидразида щавелевой кислоты (11 ) .Получают аналогично с использованием пйодбензальдегида. Иглы (из спирта) с т.пл. 168-169 С.Найдено, И 8,17; 7,9;СЦ НИ 1 ОВычислено,-; М 8,09и-Хлорбензилиденгидразид бензиловой кислоты (111) . К бромистому фенилмаг" нию, полученному из 4,0 г (0,025 моль) бромбензола и 0,6 г (0,025 моль)магния, прибавляют 1,3 г (0,005 моль) эфира 1.После добавления эфира реакционную массу перемешивают 40 мин при 20 фС и разлагают насыщенным раствором хлористого аммония, продукт выделяется в осадок.Аналогично из эфира 1 получают соединения 1 У -У 1 . Из эфира 11 аналогично получают соединения 711 - Х 1. Структура полученных...

Номер патента: 1233452

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Беликова, Куриленко, Моисеева, Пралиев, Ревенко, Соколов, Хлиенко

МПК: A61K 31/451, A61P 29/00, C07D 211/54

Метки: активностью, анальгетической, гидрохлорида, ил)-4-фенил-4-оксипиперидин, качестве, обладающего, промежуточного, синтезе, соединения, феноксибутил)-4-фенил-4-пропионилоксипиперидина, феноксибутин-2

...экстрагируют серным эфиром, эфирный экстракт сушат. сульфатом магния, осушитель отделяют, эфиротгоняют, маслянистый остаток растворяют в 100 мл эфира и до слабокислой 50 реакции добавляют эфирный растворхлористого водорода. Выпавший гидро"хлорид перекристаллиэовывают иэ этилацетата с добавлением абсолютногоспирта. Получают 5,5 г (85,403 от 55 теоретического) гидрохпорида -(4- -феноксибутин-ил) -4-фенил-пропионилоксипнпериднна, т.пл. 17213 С (этилацетат со спиртом).(11),В утку для гидрирования помещают0,4 г катализатора Рд/Ва 804 в 50 млабсолютного зтанола, промыв утку 15, 0,5 л водорода, катализатор активируют 1,0 л нодорода в течение 1,5 ч.После этого н утку в токе водородавносят 2,2 г (0,005 моль) гидрохлорида пропиононого эфира 1-(4...

Номер патента: 386941

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: C07D 219/10

Метки: аминоакридинов, кислот, моноалкилщавелевых, оксаминовых, солей

...выделением целевого продукта известными способами. 20П р и м е р. Монометилоксалат 9-аминоакридиния,К раствору 5,82 г (0,03 лголь) 9-аминоакри дина в 50 ля этанола прибавляют раствор 3,54 г (0,03 моль) диметилоксалата в 15 мл этанола. После 10-час стояния при комнатной температуре (или 40-мин нагревания на водяной бане) и исчезновения щелочной реакции (проба на универсальную индикаторную бумакку) выделившийся осадок отфильтровывают, промывают этанолом и сушат на воздухе. Выход 7,96 г.В случае 9-аминотетрагидроакридина и 3,6. диаминоакридина их соли с моноэтилщавелевой кислотой выделяются при прибавлении к реакционной среде эфира.Строение, константы и данные анализа солей приводятся в таблице.Установлено, что в солеобразование с...