Способ получения 2-р-1, 4-диоксо-3замещенных-1, 2, 3, 4 тетрагидроизохинолинов

Номер патента: 449052

Авторы: Арен, Ленцберг

ZIP архив

Текст

О П и-"СА НИ-Е изовеитиния Союз Советских С оциалистим вских Республик(11) 49052 К АВТОРСКОМУ СВИДИТИЛЬСТВУ идетельства . 51) М, Кл. С 07,35/ 21) 17 37408/2 аявки М ааударственный комитетСовета Министров СССРао делам нзооретонийи открытий К 547.833.0, Арен и И. П. Ленцбер Латвийский филиал Всесоюзного ордена Трудового Красного Знамени научно-исследовательского институга химических реактивов и особо чисгых химических веществ 1) Заявнтел 54 СПОС ОЛУЧЕНИЯ 2-1-1,4-ДИОКСО-З-ЗАМЕШЕ-1 ь 2 334-ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИ НОВ алкил, арил; Я г ил, аргл алкил; Х - водаключается в т игруппа,ичный 0 -амиизомеризации од, меток что втор двергают офильных фенолята го-щелочи ноилнден галид н 5 в присутствии нуклпример алкоголяга щелочного или спи реагентов натрия, воднго растворазвестным выделяюг целевой продпособ ом. Пример 1.К 265 эгиламинобензилнденфтали мл 2,5%-ного метилата час, разбавляют деся воды и нейтрализуют р кислогой до рН 5-6. еляюг, крисгаллизуюг из ксана и получаюг 1,45 слегка зеленовагым огге 1,4-ди оксо-эгил-фе грагидроизохинолина, г.-г Аналогично получаюг соедин ечнсленные в таблице. О не-,61) Зависимое от авт 22) Заявлено 10.01.7с присоединение 32) ПриоритетИзобретение огносится к способу получения новых соединений, когорые могут найти применение в синтезе биологически активных вещесгв.Известен способ получения производных гетрагидроизохинолинов изомеризацией аминоиндандионов. Однако при изомеризации вторичных аминоиндандионов продуктами изомеризации являются производные у -лакгонов-Ю-аминоилиденфгалиды.Предлагаемый способ получения 2 -1,4-диоксо-замещенных,2,3,4-гетрагидроизохинолинов общей формулы г (0,01 моль) да прибавляюгнагрия, кипигикрагным объазбавленной соБелый осадокэганола или г 155%) белыхиком кристалнил,2,3,4 пл, 170-197 оС449052 нолина. Составитель Г.Мосина Редактор Г ща ганова Техред КорректорИ.Карандашова А.С тенина Иэд. М /ОХЗ Заказу 6 Подписное ТиРаж 5 О 6 ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений н открытий Москва, П 3035, Раушская наб., 4 Предприятие Патент, Москва, Г, Бережковская наб., 24 Для производных 1,4-диоксо,2,3,4-тетрагидроизохинолина. температура плавления не характерна. Чистоту агих соединений проверяют хроматографически.П р и м е р 2. К 0,82 г (0,0025моль) ф, -бензиламинобензилиденфталидаприбавляют 10 мл 2,57 ного етилата натрия, нагревают 1 час и обрабатывают,как в примере 1,После перекристаллизации из атанола,получают 0,25 г (30%) 1,4-диоксо-бензил-З-фенил,2,3,4-гетрагидроизохинолина, т, пл. 140-175 оС.П р и м е р 3. К 0,82 г (0,0025моль) ф -бензиламинобензилиденфталидаприбавляют 10 мл 10%-ного раствора едкого кали в метаноле, нагревают 15 мини обрабатывают аналогично примеру 1,После кристаллизации иэ этанола полу,чают0,37 г (45%) 1,4-диоксо-бензил-З-фенил,2,3,4-гетрагидроиэохинолина.П р и м е р 4. К 0,82 г (0,0025 моль)лэензиламинобензилиденфталида прибавляюг 10 мл 5%-ного раствора едкого кали,кипятят 30 мин, образуюшийся из сусцензии раствор обрабатывают, как в примере 1,и после кристаллизации из этанола или диоксана получают 0,44 г (53%) 1,4-диоксо-бензил-З-фенил,2,3,4-тетрагидроизохиПредмет изобретения)1, Способ получения 2-И,4-диоксо- -З-замешенных,2, 3,4-гетрагндроизохинолинов общей формулы Ой 0 где К - алкил, арил; Й - алкил, арил,аралкил; Х - водород, метоксигруппа,о т л и ч а ю ш и й с я тем, что вторич ныйтл-аминоилиденфталид подвергают изо,меризации в. присутствии нуклеофильных ре 1агентов с последующим выделением целевого продукта известным способом.2, Способ по п. 1, о г л и ч а ю щ и йс я тем, что в качестве нуклеофильногореагента используют алкоголят, фенолят натрия, водно-щелочной или спирто-шелочнойраствор.

Смотреть

Заявка

1737408, 10.01.1972

ЛАТВИЙСКИЙ ФИЛИАЛ ВСЕСОЮЗНОГО ОРДЕНА ТРУДОВОГО КРАСНОГО ЗНАМЕНИ НАУЧНО-ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКОГО ИНСТИТУТА ХИМИЧЕСКИХ РЕАКТИВОВ И ОСОБО ЧИСТЫХ ХИМИЧЕСКИХ ВЕЩЕСТВ

АРЕН АВГУСТ КАРЛОВИЧ, ЛЕНЦБЕРГ ИВАР ПЕТРОВИЧ

МПК / Метки

МПК: C07D 35/10

Метки: 2-р-1, 4-диоксо-3замещенных-1, тетрагидроизохинолинов

Опубликовано: 05.11.1974

Код ссылки

<a href="https://patents.su/3-449052-sposob-polucheniya-2-r-1-4-diokso-3zameshhennykh-1-2-3-4-tetragidroizokhinolinov.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения 2-р-1, 4-диоксо-3замещенных-1, 2, 3, 4 тетрагидроизохинолинов</a>

Похожие патенты