ZIP архив

Текст

фЕО 1 ОЗН,щ "% .в"1 Е ОП ИИЗОБРЕТЕН ИЯ 333167 Союэ Советских Социалистических РеспубликК АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ Зависимое от авт. свидетельстваЗаявлено 17.111,1970 ( 1416149/23-4) Кл. С 07 с 14384 заявкиприсоединен иорите Комитет по делам иаобретеиий и открмт при Совете Мииистра СССРОпубликовано 21.111.1972. Бюллетень1 Дата опубликования описания 18 Л.1972 УДК 547.551.525.211,.1.07(088.8)Авторыизобретени П, А, Петюнин, В. П. Черных и И. А. Сухомлинова явитель СПОСОБ УЧЕНИЯ АРЕНСУЛЪФОНИЛОКСАМИД еакция протекает по схемам: ус = С,Н,МВг+ СН,ОН - ;АгЯО,КН, + 2 СН,ОМдВг-у(ОС,Н) Вг+ Изобретение относится к способу получения аренсульфонилоксамидов, которые представляют собой перспективные гипогликемические соединения,Известен способ получения аренсульфо нилоксамидов, заключающийся в том, что эфиры аренсульфонилоксаминовых кислот подвергают взаимодействию с первичным амином с последующим выделением целевого продукта известным способом. Выход целевого продукта 10 50 - 77%.Однако этот способ не позволяет получать третичные амиды аренсульфонилоксаминовой кислоты. С целью повышения выхода и расширения ассортимента целевых продуктов предлагается способ получения аренсульфонилоксамидов взаимодействием эфира аренсульфонилоксаминовой кислоты с К,К-бис- (галоидмагний) -аренсульфамидом, К,К-Бис- (галоидмагний) -аренсульфамиды являются сильными пуклеофилам и и обеспечивают образование с высокими выходами (до 90% и более) не только первичных и вторичных, но и третичыых амидов аренсульфонилоксаминовых кислот.333167 3Предлагаемый способ синтеза аренсульфоцилоксамидов в литературе не описан и по сравнению с известным способом имеет более широкие границы применения и более перспективен.Продукты реакции - аренсульфонилоксамиды - кристаллические вещества, не растворимые в воде, растворимые в обычных органических растворителях и водных щелочах.П р и м е р. Получение замещенных амидов аренсульфонилоксаминовой кислоты.К реактиву Гриньяра, полученному из 0,02 моль магния, 0,02 моль бромистого буАренсульфонилоксамиды КРНСОСОМЪ Соеди Найде Вычисле но И, % ыход,Брутто-форму ение СеНдеИе 043 СдеНдедче 048 СдеНдедчеОеЗ СдеНееИе 043 СдеНдедч,048 Сед Нде 1,ОеЗ 146 в 1 155 в 1 289 в 2 217 в 2 203 в 2 69 (разложение) 11 Ш 1 Ч Ч 4 - О,ХСеНе Цикло-С,Ндд 82 83 93 54 88 Н СН СН 8,43 7,10 8,43 еНе СеНе д 7 НдеИ,ОеБ 21 8,18 3 - 274,13 177 - 17 8,1 1,4 СдеНде 11 еОе 3 Н 5 11,3 ложение Н 5 (разложение) Сде 1 де ЗО 11,38 52 - 2 Х 1 СдеНдейеО ч а н и я: 1. Соединение 12. К - Н в соеди исталлизуют из воды, остальные - из водннии Х, в остальных соединениях в ,. этанола. Ф .;1 1М ФФ11" " тила в 20 мл абсолютного диэтилового эфира, прн охлаждении последовательно добавляют 10 мл метанола и 0,01 люль аренсульфамида.Нагревают на водяной бане 10 мин и добав ляют 0,01 моль эфира И-замещенной оксаминовой кислоты. Нагревают 1 час, отгоняют диэтиловый эфир и большую часть метанола, охлаждают и разлагают 5%-ной соляной кислотой, Осадок отфильтровывают, промывают 10 водой, сушат и кристаллизуют. Свойства полученных продуктов приведеныв таблице.333167 Предмет нзобрстения Составитель А. Нестеренко Редактор Е. Хорина Техред Т. Ускова Корректоры; Е. Давыдкина и А. НиколаеваЗаказ 1825/3 Изд. Юо 513 Тираж 448 ПодписноеЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССРМосква, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Типография, пр. Сапунова, 2 Способ получения аренсульфонилоксамидов на основе эфиров аренсульфаминовой кислоты, отличающийся тем, что, с целью повыгоснии выхода целевых продуктов, эфир аренсульфаминовой кислоты подвергают взаимодействию с Х,К-бис- (галоидмагний) -аренсульфамидом с последующим выделением целево го продукта известным способом.

Смотреть

Заявка

1416149

П. А. Петюнин, В. П. Черных, И. А. Сухомлинова

МПК / Метки

МПК: C07C 303/40, C07C 311/18

Метки: 333167

Опубликовано: 01.01.1972

Код ссылки

<a href="https://patents.su/3-333167-333167.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">333167</a>

Похожие патенты