1, 1, 1-трихлор-2-фенилсульфонамидо-2-(2-фуроиламино)этан, проявляющий анальгетическую и иммунодепрессивную активность

Номер патента: 533309

Опубликовано: 28.02.1993

Авторы: Дуракова, Климова, Ковалев, Пушкарь, Сколдинов, Шмарьян

МПК: A61K 31/5415, A61P 37/06, C07D 279/28, C07D 279/30

Метки: 2-адамантильные, активность, иммунодепрессивную, производные, проявляющие, фенотиазина

...2"Адамантильные произ воднь 1 е фенотиазина общей формулы гдеУ- и -СН-,Х С 1 или СРЪили их соли, проявляющие иммунодеп"рессивную активность.Заявляемые соединения могут бытьполучены реакцией 10-ф-хлорпропионил)-2-К-фенотиаэинов (где К : С 1 илиСР) и 10-(-хлорпропил)-2-3.-фенотиазинов (где К : С 1 или СР ) с (2-адамантил)-пиперазином с прйменением вкацестве растворителя безводного амилового спирта, либо сплавлением компонентов беэ применения растворителя,Биологицескую активность укаэанных.выше веществ определяли по .ихспособности влиять на антителообразование у животных, Эксперименты проводили на мышах-тетрагибридах самцахвесом 18-20 г. Их иммунизироваливнутрибрюшинным введением 0,5 мл 5взвеси эритроцитов барана (зталоннантиген), На...

Номер патента: 536673

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Дуракова, Ковалев, Кузнецов, Унковский, Якушев

МПК: A61K 31/439, A61P 37/06, C07C 323/30, C07D 487/08

Метки: 3-диазаадамантаны, 5-фенил-7-тиофенилили, 6-дифенил7-п-толилсульфонил-6-окси, активность, иммунодепрессивную, проявляющие

...вводят соответствующее количество растворителн. Результаты опытов приведены в таблице. Титры антител выражены в виде - л разведения сывороткиьгкрови, взятой в соотношении 1:10 с физиологическим раствором, Для оценки иммуно тронной активности рассчитывают супрессивный индекс, (СИ) - показатель, которым широко . пользуются за рубежом,при скрининге. Показатель СИ представляет собой отношение средних титров антител, выражен ных в виде логарифма, в опыте к средним титрам антител в контроле. Величина СИ, меньшая 0,7, свидетельствует о достоверной разнице в отношении контроля. Результаты проведенных акспериментов приведены в таблице. Обследованные новые соединения способны снижать титры антител у животных. При этом никаких признаков...

Номер патента: 571067

Опубликовано: 23.04.1993

Авторы: Астраускас, Бурдулене, Казлаускас, Срюбайте

МПК: A61K 31/4152, A61P 29/00, A61P 37/06, C07D 231/50

Метки: 2-оксиэтил, 3-диметилпиразолон-5)-n, n-4-(1-фенил-2, активность, иммунодепрессивную, противовоспалительную, проявляющий, сукциндиамид

...Курсовая доза, мг/кг Предлагаемый 15,66(Фенилбу. тазон) 100 Редактор О.Кузнецова Техред М,Иоргентал Корректор М.Ткач Заказ 3089 Тираж ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Иосква, И, Раушская наб., д. М 5 Производственно"издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул. Гагарина, 101 вание ведут при 78-140 С в течение7-10 ч.для осуществления способа получения предлагаемого соединения используют следующие вещества:метиловый эфир И-(1-фенил,3-диметилпиразолон)сукциндиамидакристаллическое вещество белого цвета,т.пл, 181-185 С,1 С моноэтаноламин - бесцветная вязкая жидкость,растворитель - насыщенный моногидроксильный спирт, например н-пропиловый спирт, бесцветная жидкость,т.кип. 97...

Номер патента: 615067

Опубликовано: 15.07.1978

Авторы: Астраускас, Казлаускас, Рамошкене, Срюбайте

МПК: A61K 31/17, A61K 31/4152, A61P 29/00, A61P 37/06, C07D 231/22

Метки: 1(2-хлорэтил)-34, 1-фенил-2, 3диметилпиразолон-5)-мочевина, активность, иммунодепрессивную, противовоспалительную, проявляющая

...в инертном е при соотношении веществ растворителю 1:1. П р и м е р. В трехгорлую колбу, снабженную мешалкой, термометром и капельной воронкой, помещают 204 г (1 г моль) 4-аминоантипирина и вали вают 300 мп инертного растворителя, например, бензола. В качестве растворителей применяют такие, в которых растворяются исходные вещества и не растворяется конечный продукт, Для проведения реакции пригодны растворители, как бензол, толуол, хлороформ, хлористый метилен, эфир, диоксан. После этого колбу нагревают И получают раствор. В остывший до615067 Полученное соединение нерастворяется в органических растворителяхи плохо растворяется в воде.Найдено,%: С 54,301 Н 5,70;Я 17,92; С 0 11,71.С 14 Н, К О С 8.Вычислено,В: С 54,25; Н 5,85...

Номер патента: 577785

Опубликовано: 09.02.1995

Авторы: Гинцбург, Мандругин, Некрасова, Тарасенко, Федосеев

МПК: A61K 31/17, C07C 335/00

Метки: s-(1-аминопропил-2, s-(2-аминоалкил)или, активность, дигидробромиды, изотиомочевины, противолучевую, проявляющие

ДИГИДРОБРОМИДЫ S-(2-АМИНОАЛКИЛ)- ИЛИ S-(1-АМИНОПРОПИЛ-2)ИЗОТИОМОЧЕВИНЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ ПРОТИВОЛУЧЕВУЮ АКТИВНОСТЬ, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ.1. Дигидробромиды S-(2-аминоалкил)- или S-(1-аминопропил-2)изотиомочевины общей формулыRCH(NH2 HBr)CR1SC(=NH)NH2 HBrгде R - H, CH3, C3H7;R1 - H, CH3,проявляющие противолучевую активность.2. Способ получения соединений по п.1, отличающийся тем, что гидробромиды 1-бром-2-аминоалкана или 2-бром-1-аминопропана подвергают взаимодействию с тиомочевиной в среде...