Номер патента: 361563

Авторы: Авторы, Альбрехт, Карл

ZIP архив

Текст

Э 61 563 ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ Союз Советских Социалистических РеспубликК ПАТЕНТУ Зависимый от патентаЗаявлено 05,Х.1970 ( 1481523/23-4)Приоритет 06,Х,1969,Р 1950351.6, ФРГ М, Кл. С 07 с 93/00 Комитет оо делам изобретений и открытий ори Совете Министров СССРУДК 547 435.07(088.8) Дата опубликования описания 2.1 Ъ.1973 Авторыизобретения Иностранцы Герберт Кение, Карл Цейле и Альбрехт ЭнгельхардтЗаявитель СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-(2-ЦИАНО-МЕТИЛФЕНОКСИ)-2-ОКСИ-,З-АЛ КИЛАМИНОПРОПАНА 5 где Кт имеет вЫшеуказанные значения. ОНСНОНСН 1 ЧНР 10 СН- СНт 11 где К арилтй и 05 СНтгде К - прямой или разветвленный алкильныйрадикал с 2 - 6 атомами углерода,или их солей.Эти соединения обладают ценными фарма кологическими свойствами.С целью синтеза указанных соединений всоответствии с изобретением описывается способ, согласно которому соединение общей формулы 115 ийся в том, что соединение форму 2 аклю ОСН 23 Ои алоид,1Изобретение относится к способу получения новых, неописанных в литературе, производных алканоламина, которые обладают физиологической активностью и могут найти применение в медицине.Известен способ получения производных алканоламина обшей формулы алкильный, оксиалкильный, ксиалкильный, аралкильнь алкенильный радикал, алкильный, галоидалкильный алкенильный радикал,Кз имеет вышеуказанные значения,взаимодействует с амином формулы11 НМ,Однако в литературе отсутствуют сведения о способах получения соединений общей формулы 1361563 где Х - группа - СН - СН, илиО- СНОН - СН. - На 1 Точка плавления, С113 в 1 231 в 2 187 в 1 167 в 1 К10 - СН 2 - СН (СН,) - СН,С (С 11 з) з- С(СНз) а - СН, - СН,- СН(СН,)15 Предмет изобретения ОСНОВ СН СН 2 111 фОН 35 0- СН 2-Х СН 3 Составитель Н. НагорныхТехред А. Камышникова Корректоры; Е. Михеева и Е, Миронова редактор Л. ушакова Заказ 486/1 Изд, Лъ 1140 Тираж 404 ПодписноеЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССРМосква, Ж, Раушская наб., д, 4/5 Типография, пр. Сапунова, 2 где На 1 - галоген, подвергают взаимодействию с алкиламином общей формулыИНа - К где К имеет вышеуказанные значения, с последующим выделением целевого продукта известным способом в виде основания или соли. Соединения формулы 1 выделяют в виде рацем ата или оптически активных антиподов.Оптические антиподы могут быть получены известными способами, например путем расщепления рацематов с помощью вспомогательных кислот, например дибензоил-Р-винной кислоты, дитолу ил-Р-винной кислоты или Р-бромкам фора-сульфоновой кислоты.Полученные соединения формулы 1 могут быть переведены в их соли известными способами, например взаимодействием с кислотами. В качестве кислот могут быть использованы соляная, бромистоводородная, серная, метансульфоновая, малеиновая, уксусная, щавелевая, молочная, винная и янтарная кислоты. Г 1 р и м е р 1. 1-(2-Циано-метилфенокси)- 2-окси-этиламинопропангидрохлорид.7,45 г (0,0395 моль) 1-(2-циано-метилфенокси) -2,3-эпоксипропана растворяют в 60 юг этанола, добавляют 9 г (0,2 моль) этиламина и нагревают с обратным холодильником в течение 2 час до кипения. После охлаждения растворитель отгоняют в вакууме, остаток подкисляют,разведенным раствором соляной кислоты и отфильтровывают нерастворяющиеся части.фильтрат подщелачивают МаОН, освобождающееся основание выпадает в кристаллической форме, его изолируют, высушивают и перекристаллизовывают из эфира уксусной кислоты при добавлении петролейного эфира, Кристаллизат растворяют, затем, в небольшом количестве ацетонитрила, добавляют эфирный раствор соляной кислоты и отсасывают выпавший гидрохлорид. Выход продукта 4,5 г, т. пл.160 в 1 С.П р и м е р 2. 1-(2-Циано-метилфенокси)- 2- окси-1,1-диметил аминопропангидрохлорид.7,45 г (0,0395 моль) 1- (2-циано-метилфенокси)-2,3-эпоксипропана растворяют в 60 мл этанола, добавляют 15 лил (0,0825 моль) 1,1 диметилбутиламина и как в примере 1 подвергают реакции обменного разложения и обрабатывают.Выход продукта 5,7 г, т. пл. 180 - 183 С.5 Аналогично предыдущим примерам получают следующие гидрохлориды соединения формулы 1; 1. Способ получения 1-(2-циано-метилфенокси) -2 - окси - 3-алкиламинопропана общей 20 формулы 1 где К - прямой или разветвленный алкильный радикал с 2 - 6 атомами угле рода,или его солей, отличающийся тем, что соединение общей формулы 40 где 2 - группа - СН - СН, илиО- СНОН - СН 2 - На 1, где На 1 - галоген, подвергают взаимодействию салкиламином общей формулыМН; - К где К имеет вышеуказанное значение,50 с последующим выделением целевого продукта известным способом в виде основания илисоли,2. Способ по п. 1, отличающийся тем, чтоцелевой продукт выделяют в виде рацемата55 или оптически активных антиподов.

Смотреть

Заявка

1481523

Иностранна фирма К. Берингер Зон Федеративна Республика Германии

Авторы изобретени витель Иностранцы Герберт Кеппе, Карл Цейле, Альбрехт Энгельхардт Федеративна Республика Германии

МПК / Метки

МПК: C07C 217/32

Метки:

Опубликовано: 01.01.1973

Код ссылки

<a href="https://patents.su/2-361563-sposob-polucheniya-1.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения 1-</a>

Похожие патенты