Способ получения l-keto-4-азаизоиндолинил-3уксусных кислот
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Номер патента: 311913
Авторы: Жукаускайте, Каунасский, Кост, Московский, Станкевичус
Текст
ЗП 913 Союз Советских Социзлистических РеспубликЗависимое от авт. свидетельстват 1 27/56 524 23-4) исоединением заявкиКомитет по деизм изобретений и открытий при Совете Министров СССР(088.8) пя 11.Х.1971 а опубликования опт вторыобретени йте и А. П. Станкеви А ст, Л, Н, Жукаус ауиасский медицинский институтуниверситет имени М и Московскии государственныи-4-АЗ А И 3 О И НДОЛ И Н ИЛКИСЛОТ ды пос 120 С илизоин - 144 С ческого. цпи из (разл.) .примеЗаявлено 04.11.1970 ( 14 Опубликовано 19. 1 т 11,1971. СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-КЕ УКСУСНЫИзобретение относится к способам получения гетероциклических кислот, которые могут найти применение в качестве полупродуктов в химико-фармацевтической промышленности.Изобретение предусматривает получение нового типа гетероциклических соединений, а именно 1-кето-азаизоиндолинил-уксусных кислот.Предлагаемый способ получения 1-кето- азаизоиндолинил-уксусных кислот заклю чается в том, что о-цианакриловые кислоты пиридинового ряда или их производные подвергают гидролитической циклизации нагреванием в присутствии щелочных агентов, например водной щелочи.1Реакцию проводят в присутствии органических растворителей или без них.Пример 1. В колбу (0,05 л) с обратным холодильником помещают 1,4 г (0,01 г люль) транс-ф-(3-цианпиридил)акриловой кислоты 2 и 1,2 г (0,03 г моль) едкого патра, растворенного в 11 мл воды, и нагревают при 120 С в течение 4,5 час. Охлажденный до комнатной температуры раствор подкисляют сначала концентрированной, а затем 12% -ной соляной 2 кислотой до рН 3,5 - 4 (универсальный индикатор) и оставляют на ночь в холодильнике. Осадок отфильтровывают, промывают на фильтре два раза по 10 мл воды и сушат. Получают 0,9 - 1,1 г 1-кето-азаизоиндоли нил-уксусной кислоты с т. пл. 182 в 1 С (разл.). Выход 47 - 5% от теоретического, После двухкратной пере кристаллизации из 50%-ного этанола т. пл. 184 - 185 С (разл.). При хроматографированип на тонком слое окиси алюминия 11 степени активности толщиной 0,2 мл 1 в системе растворителей: этанол 96 - 25%-ныи водныи аммиак - вода (2: : 1: 2) И 0,68. Пятно проявляется парами иода.Найдено, %: Х 14,29, 14,32.СН,Оз,Вычислено, %: Х 14,57.ПМР-спектр в ппридине и СГзСООН соответствует структуре.П р и м е р 2. Аналогично примеру 1 из 3,76 г (0,02 г моль) транс-р-(6-метил-цианпиридил)акрпловой кислоты, 2,4 г (0,06 г моль) едкого патра и 22 мл во ле нагревания в течение 4,5 час привыделяют 1,2 - 1,3 г 1-кето-аза-метдолинилуксусной кислоты с т. пл, 143 (раза.). Выход 29 - 32% от теорети После двухкратной перекрпсталлиза50% -ного этанола т. пл, 146 в 1 СПри хром атографированпи пору 1 И 0,69.Найдено, %: Х 13,33, 13,39.С 1 оНюОзХ 2.Вычислено, %: М 13,58.311913 Предмет изобретения Составитель И. Бочарова Редактор 3. Н, Горбунова Техред Е. Борисова Корректор Е. В. ИсаковаЗаказ 2880/5 Изд. Иц 1156 Тираж 473 ПодписноеЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССРМосква, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Типография, пр. Сапунова, 2 Способ получения 1-кето-азаизоиндолинил-уксусных кислот, отличающийся тем, что о-цианакриловые кислоты пиридинового ряда или их производные подвергают гидролитической циклизации нагреванием в присутствии щелочных агентов, например водной щелочи, с последующим выделением целевого продук та известным способом.
СмотретьЗаявка
1410524
А. Н. Кост, Л. Н. Жукаускайте, А. П. Станкевичус, Каунасский медицинский институт, Московский государственный университет имени М. В. Ломоносова
МПК / Метки
МПК: C07D 487/04
Метки: l-keto-4-азаизоиндолинил-3уксусных, кислот
Опубликовано: 01.01.1971
Код ссылки
<a href="https://patents.su/2-311913-sposob-polucheniya-l-keto-4-azaizoindolinil-3uksusnykh-kislot.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения l-keto-4-азаизоиндолинил-3уксусных кислот</a>
Предыдущий патент: Способ получения n-bиhил-2, 3-дигидpoиhдoлa
Следующий патент: Способ получения 3-цианпиридина
Случайный патент: Способ коммутации токов в фазах сверхпроводникового преобразователя