Метиловый эфир 3-бром-4-(4-бромфенил)-2-дифенилметокси-4 оксо-2-бутеновой кислоты, проявляющий противостафилококковую активность

Номер патента: 1519172

Опубликовано: 15.09.1991

Авторы: Андрейчиков, Лесиовская, Масливец, Пастушенков, Петренко, Смирнова

МПК: A61K 31/216, A61P 7/00, A61P 7/04, C07C 225/14, C07C 229/30

Метки: 4-оксо-2-(3-трифторметилфенил)амино-4-(4, активность, кислоты, метиловый, противогипоксическую, проявляющий, хлорфенил)-(z)-2-бутеновой, эфир

...11000 м лпя мы" шей и 12000 м - для крыс, Экспозиция на предельной "высоте" составляет/ 20 мии, так как многолетними иссле- доцациямц установлено, что контроль" цые животць 1 е в течение этого времени погибают, а животные, выдержавшие 55 ца предельной "высоте" 20 мцц, живут и таких условиях длительное время. Оцеииидн)т длительность жизни животных на предельной "высоте" и количество выживших животных.Результаты экспериментов представлены в табл, 1 и 2.Как вытекает из приведенных данных, описываемое соединение оказывает выраженный противогйпоксическийэффект в опытах на мышах и крысахПо влиянию на переносимость мышамигипоксни превосходит гутимин, а вопытах на крысах описываемое соединение проявляет сравнимый с гутимином эффект.В...

Номер патента: 1264836

Опубликовано: 15.10.1986

Авторы: Йани, Робер

МПК: C07C 51/353, C07C 59/84

Метки: 4-(3, 5-триметоксифенил)-4-оксо-2, бутеновой, кислоты

...а при поражении, вызванном 0,2 н, ИаОН, - при1,25 мг/кг..Р , продукта А, определенная на мышах перорально, составляет 600 мг/кг.П р и м е р 3. 4(2,4,5-Триметоксифенил) -4-оксо-гидроксибутановая кислота,Нагревают 19,3 г глиоксалевой кислоты (503-ный водный раствор) под 25 кислота.Нагревают с обратным холодильником в течение 2,5 ч 11 г полученной в примере 3 4-(2,4,5-триметоксифе нил) -4-оксо-гидроксибутановой кислоты, 30 см уксусной кислоты и 2 см концентрированной соляной кислоты (с = 1,18) .Полученный раствор охлаядают до 50 комнатной температуры, после прибавления 100 смз воды образованный осадок отфильтровываютполучают 7 г сырого целевого продукта207-208 С.После перекристаллизации в 20 см 55 уксусной кислоты получают 6,3 г чистого...

Номер патента: 1711671

Опубликовано: 07.02.1992

Авторы: Бела, Каталин, Ласло, Тамаш, Элемер, Юдит, Янош

МПК: C07C 235/78

Метки: 4-оксо-4-(фенил)-бутеновой, амидов, кислоты

...с температурой плавления 84-86 С,Вычислено, о: С 62,2; Н 6,09; й 4.03, С 18 Н 21 й 08Найдено, %: С 62,25; Н 6,40; М 4,01, П р и м е р 3. Получение диэтил-М- оксо-фенил(Е)-бутеноил-(В)аспартата,Раствор, содержащий 21,6 г(0,105 моль) дициклогексилкарбодиимида в 40 мл безводного дихлорметара, при температуре 0 С по каплям добавляют в раствор 17,6 г ной температуре в течение 15 ч, Выпавшую в осадок твердую дициклогексилмочевину (ДЦМ) отфильтровывают и фильтрат последовательно подвергают экстракционной об 51015 работке 5-ным раствором бикарбонатанатрия, водой, нормальной соляной кислотой и, наконец, водой. После сушки над безводным сульфатом магния и отфильтровывания сушащего агента выпаривают растворитель и остаток кристаллиэуют из...

Номер патента: 830770

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Ковеня, Марченко, Петренко, Пинчук, Черепенко

МПК: C07F 9/22

Метки: активностью, кислоты, обладающие, противостафилококковой, разнорадикальные, триамиды, фосфорной

...Экспозиция 48 ч при 37 С, Повторность двукратная. Действие соединений определяют по отсутс 1 вию мутности бульона. В табл. 2 приведены минимальные разведения, ингибирующие развитие бактерий и образование мутности бульона. Тест-объектом является грамположительная бактерия - золотистый стафиллококк (Яарп. аигецз Р 209). Противостафилококковос действие (мкг/мл) соединений общей формулы- активность после трех лет хранения вещества Полученные результаты показывают, чтоновые соединения превышают активность эталона хлорамина и не уступают активно сти антибиотика тетрациклина гидрохлорида. Наиболее активными являются соединения (11 и 111).П р и м е р 3. Бактерицидное действиеопределяют после 24 ч контакта бактерий 25 с веществом. Готовят серию...

Номер патента: 1828645

Опубликовано: 10.01.1996

Авторы: Андронати, Битенский, Бледнов, Воронина, Выровщикова, Гарибова, Головенко, Гордей, Любимов, Мдзинаришвили, Молодавкин, Павловский, Пятин, Середенин, Яворский, Якубовская

МПК: A61K 31/55, C07D 243/14

Метки: 2-дигидро-3н-1, 3-окси-7-бром-5-(о-хлор)фенил-1, 4-бенздиазепин-2-он, активностью, гемисукцинат, обладающий, седативной, снотворной, транквилизирующей

Гемисукцинат 3-окси-7-бром-5-(о-хлор)фенил-1,2-дигидро- 3Н-1,4-бенздиазепин- 2-он формулыобладающий снотворной, седативной и транквилизирующей активностью.