Способ получения 2-ариламиноимидазолинов-(2)

Номер патента: 433679

Авторы: Вернер, Гельмут, Герберт, Изобретени

ZIP архив

Текст

(1 ц 433 б 79 Союз СоветскиС Социалистических Реслублик(33) ФРГОпубликовано 25,06,74. Бюллетень2 Государственный комитет Совета Министров СССР(088.8) по дедам изобретений и открытийата опубликования описания 21.03.7) Авторы изобретен Иностранцы рт Кеппе, Вернер Куммер и Иностранная фирма К. Х. Берингер Зон(54) СП ПОЛУЧЕН И ИМ ИДАЗОЛ И НО В-( РИЛА Х- СН 211В где К 1, К 2, Кз,н К 4 имеют указанные значения;А - цианогруппа или р-" кал О где К означает алкокси- или алкилтиогруппу с числом атомов углерода до 4, сульфгидрильную или ам 1 гноГрупП,подвергают взаимодействию с этилендиамином илп его солями преимущественно при 50 - 150 С в присутствии органического растворителя. Желательно применять избыток этилендиамина или его соли. Целевой продукт выделяют в свободном виде или переводят его в соли известными приемами.П р и м е р 1. 2-Х-(2-хлор-метилфенил)- -1 х)-(2-метилфурил-(3)-метил) амино -2 - имидазолин.109 г ( тилфенпл) -Х- метил. Х Н водород где К, К 2 и Кз бром, метил, этил,ная или цианогрупп К 4 Водород пы,отлпча 1 ощийся тем,мулыфтор, хлор,ифторметильметокси-,ы;тетильная,ильная групто соединение общеи фо Предлагается спосоо получения новых соединений, которые могут найти применение в фармацевтической промышленности.Известен способ получения 2-ариламиноимидазолинов- (2), а также способ получения 2- (1 хх 1-диалкил) аминоимидазолинов, однако этими способами 1 не могут быть получены 2-ариламиноимидазолины- (2), содержащие три разных заместителя при мостиковом азоте ариламина.Предлагается способ получения новь 2-ариламиноимидазолипов-(2) ,илп их солеи общей формулы 0,025 моль) Х- (2-хлор-меметилфурил-(3)-метил - Ь181 в 1 Масло То же 70 - 73 Масло То же 97 - 99107 в 1гизотцурони 1111 одцда, цо 1 т"те 1 НОГО а з 1 моде.ствием 2-метил-хлормегплфупана М- (2-хлос,-4-метилфенил) -Ь - ме 1 илизот 51 урони.1 й 1 одидо.,1,нагревают до 165 - 170 С с 2,5 мл 98% ногоэтилендиамина (150%), размешивая, в тече- бние 15 мцц, После охлаждения цз реакционной смеси выделяют желаемое производноеимидазола с выходом 4,7 г (62,0% от теоретического). После хроматографирования наЛ 1 гОз с помощью хлороформа в качестве элюента чистое вещество (тонкослойная хроматография) плавится при 85 - 87 С.П р и м е р 2. 2-(Х-метилфурилмстил- (3)-К- (2,б-дихлорфенил) -амино ) -2 - имидазолин.11,5 г (0,025 моль) К-(2,б-дихлорфенил) -М(150% ) 98% -,НОГО этилендиамина, размешивая, в течение 15 мин нагревают до 165 -170 С. Из обработанной после охлансденцяреакционной смеси получают 6 г целевогопродукта, т. пл, 99 С, гидробромид плавитсяпри 236 в 2 С, 25В таблице приведены предлагаемые соединения, полученные аналогично,Предмет изобретения1. Способ получения 2-ариламиноимидазоли нов-(2) или их солей общей формулы3540 1-д; 1 1," 11 . -- Одсрод 1",О, х,1 ор, Ором, :1 стцл, эт;1,:;стокси-, трцфтор.;етильная цли ццаногруппы;К. - водород, метцльная, этцльная группы, о тл и ч а ю ц ц й 1 с я тем, что соединение общей форм 1 ЛЫгде 1 Кг, Яз и К:, имеют указанные значеНЦ 51;Л - ццаногруппа цли радикалРЧРгде Й - алкцлтио-, алкоксигруппы с числом атомов углерода до 4, сульфгидрильная или аминогруппа,подвергают взацодействию с этилендцами- НОМ ЦЛЦ ЕГО СОЛЯМЦ С ПОСЛЕДУЮЩИМ ВЫДЕЛЕ;нцем целевого продукта в свободном виде или цсрсводо. его в соли, известными приемами.2. Способ цо и. 1, отличающийся тем, что взаимодействие проводят в присутствии органического растворителя.3. Способ по пп. 1 и 2, о т л ц ч а ю щ и й с я тем, что взацмодецствие осуществляют прц 50 в 1 С.4. Способ по пп, 1, 2 и 3, о тл и ч а ю щ ц й с я тем, что этилендцамин цлц его соль применяют в избытке.Составитель Н. КарповаРедактор О. Кузнецова Техред В. Рыбакова Корректор Н. АукЗаказ 449/2 Изд. М 302 Тираж 506 Подписное ЦНИИПИ Государстве 111 ного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытии Москва, )К, Раушская наб д. 4,5 Типография, и;н Сапунова, 2

Смотреть

Заявка

1791185, 19.01.1972

К. Берингер Зон ФРГ

изобретени Иностранцы, Гельмут Штеле, Герберт Кеппе, Вернер Куммер, Гельмут Викк ФРГ

МПК / Метки

МПК: C07D 405/06

Метки: 2-ариламиноимидазолинов-(2

Опубликовано: 25.06.1974

Код ссылки

<a href="https://patents.su/3-433679-sposob-polucheniya-2-arilaminoimidazolinov-2.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения 2-ариламиноимидазолинов-(2)</a>

Похожие патенты