5gt; amp; оь. сигозьап

Номер патента: 559642

Опубликовано: 25.05.1977

Авторы: Арне, Бенни, Бернт, Герт, Ларк, Педер, Свен, Стиг, Энар

МПК: C07C 93/06

Метки: активных, алканоламинов, антиподов, виде, оптически, рацематов, солей

...вестными способами, например, путем перекристал. лизации из оптически активного растворителя, с помощью микроорганизмов или реакцией с опти. чески активными кислотами, причем образуются-про- оилок 115 С. соли соединения, которые разделяют с учетом ихразличной растворимости в диастереомерах, изкоторых под воздействием соответствующего реагента можно выделить антиподы. Пригоднымиоптически активными кислотами являются,например, 1 и О-формы винной кислоты, ди. отолилвинной кислоты, яблочной кислоты, миндальной кислоты, камфаросульфоновой кислоты илихинной кислоты,П р и м е р 1. 1,2-Эпокси-З. 4- (2- метил.карбамоилоксиэтокси) -фенокси -пропан (13,1 г)смешивают с 100 мл изопропанола и 13 мл изопропиламина. Смесь в течение 3 час нагревают с...

Номер патента: 558638

Опубликовано: 15.05.1977

Авторы: Кнут, Франц, Херберт

МПК: A61K 31/138, C07C 323/12

Метки: 1-фенокси-2-окси-3-аминопропана, антипода, виде, оптическиактивного, рацемата, соединений, солей

...на нутче и переа также их солей восстановлением основания . кристаллизовывают из воды. Таким образомШиффа формулы П или 111 получают 1- 4- (2-метилтиоэтокси) фенокси -215 окси- (1-метил - 3 - фенилпропил) амино про 1 пан в виде гидрохлорида с т. пл. 154 в 1 С.а 1 к - Я - шк - 0 0-Он;-Сн-гн=ь-н Исходный 1-амино-окси- 4- (2-метилтиоэтокси) фенокси -пропан получают взаимодействием 1- 4- (2-метилтиоэтокси) фенокси -2,320 эпоксипропана и аммиака в метаноле. Он плаа/к - 5-аУк - О О - Са., СН-СН, - М=М вится при 74 - 81 С после перегонки при 180 Си 0,05 мм рт. ст.где ай айв и К имеют указанные значенияи КН равно К, при помощи боргидрида натрия. Способ получения соединений 1-феноксиВ зависимости от применяемых условий ре- окси-аминопропана...

Номер патента: 1780537

Опубликовано: 07.12.1992

Авторы: Джеймс, Лоренс, Энтони

МПК: A61K 31/44, A61K 31/47, C07D 417/12

Метки: активного, гетероциклического, катионной, кислотно-аддитивной, когда, оптически, приемлемой, рацемического, соединение, соединения, соли, фармацевтически

...экспресс-хроматографиейту, полученному способом по примеру 5 А. на силикагеле с использованием смеси дихП р и м е р 167, Транс-бензил-(6- лорметанметанол в отношении 21;1 в качехлор-пиридил)-метокси- хроманол. 5 стве элюента, 202 мг, т.пл, 188 С;Способом, описанным в примере 5, 0,5 масс-спектр: вычислено: 416, 1176; найдено:г(1,96 ммоль) транс- бензил,6-хроманди, 0798,ола и 445 мг (2,16 ммоль) 2-хлор- (бромме-, П р и м е р 170. (-) и (+)цис-(4-метоктил)-пиридина переводили в соединение, сифенокси)-6-2- пиридил-метокси-хромауказанное в названии настоящего примера, 10 нол,очищенное перекристаллизацией из хлори- Способами, описанными в примерахстого метилена-гексана, с выходом 0,50 г 16 - 18, целевой продукт по примеру 78(14 г), . л....

Номер патента: 517251

Опубликовано: 05.06.1976

Автор: Джон

МПК: C07C 93/14

Метки: 1-бисарилалкиламиноалкил, активных, антиподов, аралкоксибензиловых, оптически, рацематов, солей, спиртов

...им-хлорбензилоксн)-бензилового спирта, т. пл. 197-199 С,оДля синтеза исходного вещества смесь33,4 г с(,-эрнтро- Ъ -оксннорэфедринв,41,6 г З,з-дифенилакронеинв и 500 мл сухого бенэола перемешивают и кипятят с обратным холодильником, соединенным с водоотделителем, до выделения 3,6 мл воды, вы.3паривают досуха, перекрис галлизовываютостаток нз бенэола и получают В,Е-ерытро- - 1-( З,з-дифенилвллнлиденнмино)-этнл 3- и -оксибенэнловый спирт, т. пл.1 10-1 14 С.417,85 г полученного спирта в 150 мл2-метоксиэтанола гндрируют на 5 г 10%ной платины на угле при комнатной температуре и атмосферном давлении до поглощения 1520 мл водорода, фильтруют, выпарнвают фильтрат в вакууме, растворяют остаток в ацетоне, обрабатывают...

Номер патента: 520037

Опубликовано: 30.06.1976

Авторы: Кнут, Франц, Херберт

МПК: C07C 323/12, C07D 263/24

Метки: активных, аминов, антиподов, оптически, рацематов, солей

...в 500 мл этилацетата и экстрагируют порциями с ис пользованием 500 мл 2 н. раствора едкого натра, Водную фазу при охлаждении льдом подкисляют 6 н. соляной кислотой, а выделенное масло экстрагируют этилацетатом.Эгилацетат упаривают в вакууме, а остаток 20 перегоняют в трубке с шаровым расширенио ем. Кипящая при температуре бани в 140 С (0,01 торр) фракция содержит 3-хлор- -( 2-метилтиоэтокси)-фенол.21,5 г 3-хлор-(2-метилтиоэтокси)- И -фенола, 15 г эпихлоргидрина и 11 г карбоната калия нагревают в 250 мл ацетона в течение 16 - 20 час с обратным холодильником. После этого отфильтровывают нерастворенные соли, а фильтрат выпаривают в Ж вакууме. Остаток от выпаривания растворяют в 300 мл этилацетата и промывают 100 мл холодного 2 н, раствора...