ZIP архив

Текст

ОПИСАНИИ ИЗОБРЕТЕНИЯ Союз Советских Социалистических республикК ПАТЕНТУ симый от патентаМ. Кл. С 07 6301/23-4 оритет 24.111.1970,4379/70, Швейцария Комитет по делам изобретений н открытий при Сосете Министроа СССРДК 547.752.07(0 Опубликовано 17 17,197 юллетень1 публикования описания 24.1 Х.1973 Авторы зобретеш Иностранцы фритц Зееманн(Федеративная Республика Германн франц Трокслер(Швейцария) Иностранная фирма Сандос АГявител СГОСОБ УЧЕНИЯ ПРОИЗВОД ИЛИ ИХ СОЛЕЙХ ИН ОЛ 2 об получения проирмулы 1 заключаецей формулы0 - С(СН ) Предлагаемыи спосо ых индола общей фо ом, что соединение об 010-СНг СН СИ С,Н 10 О-со-ССН,;Н СН СН 2-МНИ т В.-,азанные значения, ющим выделением че основания или известными приеде- пизшиимя-четыр 3-фенилп - водород е обладают йствами. лкил, циклоалкил мя атомами у опильная группа, или метильная г высокими физиоло с треерода,Егия котор ми св ппа,ческиЗаявлено 24,1,1971 ( Изобретение относится к области получения новых производных индола, которые могут найти применение в фармацевтической промышленности,Используя известную реакцию отщепления бензильной группы гилрированием в присутствии катализаторов применительно к соединениям индольного ряда, получают новые производные индола общей формулы 1 где Кь Ег и Кз имеют ук 5 дебензилнруют с последу целевого продукта в ви,переведением его в соль мами. Дебензилирование согласно изобретению 0 происходит, например, путем гидрпрования в присутс:вии катализатора, предпочтительно палладиевого катализатора, в инертном при условиях реакции органическом растворителе например уксусном эфире, ледяной уксусной 5 кислоте, циклическом эфире или эфире с от.378006 Предмет изобретения о-со-ссн,).О- СН 2- СН- СН 2-МНК ь 10 0-сО-С СН)Н г-СН-СН 2-Хй,Н 2 6 Н 5 гдетой,и дебензилирую катализатора среде орган 1 дующим вь гиде основа 1 известпь 1 ми п имеют тдриро априм ого р нием или пер амн. указаннь ванием в р палл створите целевого еведение е значения, присутствии адиевого, в я, с после- продукта вего в соль)ч дел ия 1 ЕМ Составители И. Бочароваедактор Е, Хорина Техред Т. Миронова 1(орректор Л, Дзесо Заказ 2561,4 Иад.164 Тираж 523ЦНИИПИ Ко.нптста по лепин иаоб 1:стсний н открытий при Сове1 осква, Ж, Рнднскаа наб., д. 4,5 ПолписноМинистров СССР Типограбрия, нр. Сапунов крытой цепью, таком как диэтиловый эфир гредпочтительно при комнатной температуре и нормальном давлении.П р и м е р 1. 4- (3-Изопропиламино - 2-пивалоилоксипропокси)-индол 5 г 4-(3-бензилизопропиламино. пивалоилоксипропокси) индола в 100 мл ледяной уксусной кислоты и в присутствии 1 г палладиевого катализатора (5%-ный палладий на угле) встряхивают с водородом до его поглощения, Отфильтровывают катализатор и ледяную уксусную кислоту выпаривают при пониженном давлении. Остаток растворяют в воде и при интеноивном охлаждении льдом устанавливают щелочную среду, прибавляя концентрированный водный аммиак. Экстрагируют эфиром, сушат экстракты над сульфатом магния и выпаривают при пониженном давлении.Гидромалеинат названного соединения выкристаллизовывается из ацетона, т. пл, 123 - 126 С.Посредством взаимодействия 4-(3-бензилизопропиламино - 2 - гидроксипропокси) - индола с ангидридом триметилуксусной кислоты в диоксане в качестве растворителя получают необходимый в качестве исходного материала 4- (3- бензилизопропиламино - 2- пивалоилоксипропокси)-индол в виде вязкой смолы.Аналогичным способом получают соединения, указанные в следующих примерах.Пример 2. 4-(3-Изопропиламино-пивалоилоксипропокси) -2 - метилиндол-гидромалонат с т, пл, 132 - 134 С.Пр имер 3. 4-(3-трет-Бутиламиио-пивалоилоксипропокси) -индол-гидромалеинат с т. пл. 155 - 157 С.П р и м е р 4. 4-13-(3-Фенилпропиламино) -2- пивалоилоксипропокси-индол-оксалат с т. пл.183 в 1 С. Способ получения производных индола общей формулы5 15где Кт - низший алкил, циклоалкил с тремя-четырьмя атомами углерода,3-фенилпропильная группа,К, и К, - водород или метильная группа,или их солей, отличающийся тем, что соединение общей формулы

Смотреть

Заявка

4379

Иностранцы Фритц Зееманн Федеративна Республика Германии, Франц Трокслер Швейцари Иностранна фирма Сандос Швейцари

МПК / Метки

МПК: C07D 209/12

Метки: 378006

Опубликовано: 01.01.1973

Код ссылки

<a href="https://patents.su/2-378006-378006.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">378006</a>

Похожие патенты