351853

Номер патента: 1556541

Опубликовано: 07.04.1990

Авторы: Есио, Киодзи, Кодзи, Тадаси, Тадатоси

МПК: A61K 31/397, A61K 31/427, A61P 31/04, C07D 501/20, C07D 501/34, C07D 501/36, C07D 501/59

Метки: 2-амино-4-тиазолил)-алкеноиламино-3-цефем-4-карбоновой, кислоты, приемлемых, фармацевтически, эфиров

...из этилацетата и получают пивалоилоксиметил2-(2-трет-бутоксикарбониламинотиазол-ил)-пент-еноил-амино-цефем-карбоксилат (485 мг), выход 683.ЯНР (С 1)С 1,)8; ч/млн: 1,06 (т, 1 =(д, 1 = 8 Гц, 1 Н); 8,94 (шс, 1 Н).Аналогичным образом получают соединения, физические константы которыхприведены в табл. 1. Все соединенияимеют радикал й и амидогруппу в цисположениях.Предлагаемые соединения являютсяпромежуточными продуктами для синтезалекарственных препаратов для орально"го введения, в отличие от известныхпрепаратов, выпускаемых фирмами Вауег71556541и/или С 1 ахо, которые представляютсобой свободные кислоты, что даетвоэможность использовать их тольков качестве инъекций. Кроме того, предлагаемые соединения, полученные из5промежуточных...

Номер патента: 432724

Опубликовано: 15.06.1974

Авторы: Жак, Иностранна, Рене

МПК: A61K 31/546, C07D 501/08, C07D 501/18

Метки: 7н-1ис-7, l-изомеровy-лактама, амино-3-аминометил-цеф-3-ем-4-карбоновой, кислоты

...длярастворения, охлаждаот до 20 С, прибавляют 100 см дистиллированной воды, дают вы 45 кристаллизоваться, осадок выделяют фильтрацией од разрежением, промывают его смесью .; станол - вода (1: 1), а затем эфиром,Растворяют его в 250 смз метанола, фильтруОг, 1 юдкисляот уксусной кислотой, дают выкрпстя,лизоваться, отделяют фильтрациейобразовавшийся осадок, промывают его метаноло, эфиром, сушат и получают 12,1 гР-у-лактама 2- (сс-карбокси-с.-тритиламинометил) -5-яминометил - 2,3-дигидро,3-тиазинкарболовой кислоты (изомер трео), я р= + 63,5 (с=0,5%, метанол, содержащий1 % тоэтиламина)Э о соединение в литературе не описано.То же относится к соли 1-спартеина Р-улактамя 2-(сс-карбокси-а-тритиламинометил)- 5-аминометил,3-дигидро,3 -...

Номер патента: 828968

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Абрахам, Даниэл

МПК: A61K 31/545, A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/22, C07D 501/54

Метки: 7-(-)-2-амино-2-(п, ацетоксифенилацетамидо)-3-цефем-4-карбоновой, кислоты, производных

...7-аминодезацетоксицефалоспорановой кислоты(7-АДЦК) перемешивают с 500 мл безводного хлористого метилена, затем120 мл госледнего отгоняют и добавляют 11,8 мл гексаметилдисилазана.Смесь перемешивают и кипятят с обрат"д ным холодильником 20 ч (примерно через 10-15 ч вся 7-АДЦК переходит враствор). Раствор охлаждают до 0 Сои к нему приливают 120 мл хлористого метилена, а затем 9,5 мл диметил 20 анилина и 7 мл раствора хлоргидратадиметиланилина в хлористом метилене(30),Госле этого добавляют небольшимипорциями примерно в течение 1,5 ч7 с при ОеС 20 г (0,0756 моль) хлоргидрата О-(-)-2-амино-(4-ацетоксифенил) --ацетилхлорида, Смесь перемешивают30 мин при 10 С и 4 ч при 20 С, после чего выдерживают в течение ночиЭО при 5 С, Далее приливают 5...

Номер патента: 1575941

Опубликовано: 30.06.1990

Авторы: Есио, Киодзи, Кодзи, Тадаси, Тадатоси

МПК: A61K 31/546, C07D 501/20, C07D 501/34, C07D 501/36, C07D 501/59

Метки: 2-амино-4-тиазолил)алкеноиламино-3-цефем-4-карбоновой, кислоты, приемлемых, фармацевтически, эфиров

...-3-бутенил 1 амино-карбамоипоксиметил-цефемкарбоновой кислоты (160 мг) в трифтор-уксуснои кислоте (2 ил) перемешиваютпри комнатной температуре в течение120 мин и концентрируют. К образовавшемуся остатку добавляют водный раствор гидрокарбоната натрия и экстрагируют этилацетатом. ПроэкстрагировансЧСОллл Ххе лл Сс Н. оСОсм авЭ %- Ц 1 1 1 1 1 1 1 1м1 1 1 1 о с 1:Х е Х х И: о о со о с о со сЧ 1 о сЧ о ф ал сЧлл ол 0 ох СЧ ме . хмИ ла оЗ 1 С Ф лСЧ ме л0Х-) ле ,"1соц.И Е П е-, С СОИц л щ-1 %- е ЦИ в Ц аИеХ 0 ЬЖ ЦМСО%1 ИОО лл ацОм да лО0И гг, ХаХ ХСЧС 4 сЧг-%л Хев а в е еох с Ео %, %со со ц. солцом 4 СО х о% хс;4е е лсо "-1а е хц СИ осв цл %в % ел асг ехЧ1 Х 1 Х с 4 М %- оесЧ лл еа лц а Ом ,"1с 4 Е глм лгев % %% - М- 1о аО ог млс оо со ц...

Номер патента: 651690

Опубликовано: 05.03.1979

Авторы: Йожеф, Карол, Ласло, Марта, Михаль, Ференц, Эгон

МПК: A61K 31/352, C07D 311/82, C07D 311/90

Метки: кислоты, ксантен9-карбоновой, сложных, солей, эфиров

...пиоди д.Из соединения, полученного выше, синтезируют четвертичное соединение, как впримере 1, т,пл. 149-151 С,П р и м е р 5. 3-И-Эгил- И-(3-диэт иламицопропил) 3-аминэпропилксантен-карбо ксилат-диметил иод ид.3- И -Этил- И -(3-диэтиламицэпропил)-аминэпропанол .103 г диэтиламица и 78 г 3-бромпропилхлэрида растворяют в 100 мл безвэдного эфира, при перемешивации кицятяг10 ч с обратным холодильником, эхлаждаЭг 1 -Н-(СИ 2)-О-С гтт ге 11-(Я низший алкил; па общей форм С- О-(П-2 тт От 112 с сосе нный г гд 6-чл симо друг о ло от 2 до иийся шей формул Я1й- З Ы 1 И 11 П И За ка 38/57 Тираж 512 Г 1 ощтисное илиад Г 1 ПП "Патент", г, Ужгород, ул, Проекгная, 4 ь 65169ют, фитьтруют фильтрат испаряют н остаток перегоняют, 14 г полученного...