Оксим пирувил-l-аланина, проявляющий гипотензивную активность

Номер патента: 727136

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Паулюс, Ричард

МПК: A61K 31/198, C07B 57/00, C07C 233/82, C07C 323/29

Метки: активных, аланина, изомеров, оптически, производных

...растворов и перекристаллизовыают отдельно, дополнительно получая144 г продукта, сЦ = -134,6. Общий выход 64,8.Полученную ооль помещают в 10 л 75колбу с хлористым метиленом (2,5 л)и обрабатывают растнором гидроокисинатрия в воде (107 г, 2,67 моль, 2 лводы) с измельченным льдом (1 кг) .Температуру раствора поддерживаютравной 0-5 С,После перемешивания в течение10 мин органический слой отделяют,водный слой экстрагируют хлористымметиленом (3 х 500 мл), подкисляют10-ной соляной кислотой (215 млконцентрированной соляной кислоты,разбавленной льдом) и выделившуюсясвободную кислоту экстрагируют хлористым метиленом. Экстракты промывают дважды водой и выпаривают при 4 Опониженном давлении до небольшогообъема. После удаления большей...

Номер патента: 1195604

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Козырева, Михайлицын, Шведова

МПК: C07C 255/00

Метки: 4-тетрагидро-6, n-(2-карбокси-4-бромфенил, n-ацетил-1, активностью, аланина, бромхинолона-4, гипотензивной, диуретической, исходный, нитрил, обладающего, оксима, продукт

...изобретения - изыскание нового,. более дешевого исходного про 11 04 Аитера описыввещества сне требуюния и реакпромежуточадиях при аемого использощих специивовф ных про-: интезе ина енияамо од аВычислено,7: С 449699 Н 3,4, К 10,4.П р и м е р 2. Получение оксима Я-ацетил,2,3,4-тетрагидро-б-бромхинолона-на основе нитрила Я-(2- -карбокси-бромфенил)-3-аланина.а) Получение К-(2-карбокси-бром" фенил) -5-аланина.Смесь 6,7 г (О,026 л) нитрила , 10 Я-(2-карбокси-бромфенил)аланина, 4 г (О, 1 м) едкого натра в 30 мл воды нагревают при кипении в течение 10 ч, по охлаждении реакционную массу подкисляют и фильтруют выделив шийся осадок, порошок серого цвета т.пл. 192-194 С (с разло)кением изЮэтилацетата), выход 6,5 г (90 Х).Найдено,Х: С 42,1; Н 3,7,...

Номер патента: 555094

Опубликовано: 25.04.1977

Авторы: Бойко, Дужак

МПК: A61K 31/095, A61K 31/155, A61P 9/12, C07C 391/00

Метки: активность, аралкилизоселемочевины, галоидгидраты, гипотензивную, проявляющие

...- Бромбензилизоселенмочевина,НВг-соль,2 г (0,016 моль) селенмочевины растворяют в. 20 мл этилового спирта в круглодонной колбе собратным холодильником при нагревании на водя.ной бане, К раствору приливают 4,08 г (0,016 моль)о - бромбензилбромида и нагревают содержимоеколбы на кипящей водяной бане в течение 4-5 час,затем спирт отгоняют до 1/3 объема и горячийраствор выливают в стакан для кристаллизации.Выпавшее в осадок вещество отфильтровы.вают, а фильтрат обрабатывают сухим эфиром (3объема эфира на объем фильтрата). Дополнительновыделенное эфиром вещество присоединяют к ранее отфильтрованному (после кристаллизации) идважды кристаллизуют из спирта с углем, выход2,3 г, белое кристаллическое вещество, хорошо рас.творимое в воде, спирте,...

Номер патента: 524551

Опубликовано: 15.08.1976

Авторы: Алехин, Зарудий, Икрина, Киреева, Комаров, Красько, Лазарева, Мышкин, Насыров, Симонов, Яновский

МПК: A61K 31/22, A61K 31/395, A61P 11/00, A61P 43/00

Метки: 6-замещенной, активность, гипотензивную, кислоты, проявляющие, сорбиной, спазмолитическую, хлоргидраты, этилового, эфира

...эфира 6-дициклогексиламино-сорбиновой кислоты ( соединение У),К раствору 27, 1 г ( О, 1 5 г/моль) дициклогексиламина в 50 мл изопропиловогоспирта прикапывают раствор 2 1, 9 г ( О, 1 г/моль)этилового эфира 6 - бромсорбиновой кислоты (3) в 20 мл изопропилового спирта, Затем реакционную массу перемешиваютов течение 6 ч при 60 С, после чего оставляют на 12 ч без перемешивания прикомнатной температуре и далее отфильтровывают бромгидрат исходного дициклогексиламина, фильтрат, содержащий этиловыйэфир 6-дициклогексиламино-сорбиновой кисолоты, охлаждают до 5 С и барботируют внего сухой хлористый водород, Осадок, выпавший в интервале рН 7-4, отфильтровывают, промывают на фильтре эфиром, сушат при комнатной температуре и перекристаллизовывают из...

Номер патента: 1599383

Опубликовано: 15.10.1990

Авторы: Антонович, Верлань, Кижняев, Миллер, Раднаев, Смирнов

МПК: A61K 31/787, A61P 9/12, C08F 126/06

Метки: активность, гипотензивную, действием, полиакрилоил-2-бензилбензимидазол, пролонгированным, проявляющий

...Характерис" т ическая вязкость 2 = 0,2 дл/г (в ДМАА при 200 С).Условия и результаты примеров 2-4 2 2 риведены в табл., 1.Исследовано биологическое действие полиакрилоилебензилбензимидазола. Влияние полимера на системное артериальное давление (АД) изучено в острых ЗО опытах на белых крысах массой 200 г под этаминалнатриевым наркозом. Регистрировали фоновые показатели; системное АД, частоту сердечных сокращений (ЧСС), электрокардиограмму, а затем их изменения в динамике после внутривенного введения веществ. П р и м е р 5. В хвостовую вену крысы вводят раствор полиакрилоиле бенэилбензимидаэола, полученного по примеру 1, в смеси вода - диметилацетамид (1:1) в дозе 1 О мг/кг; Через 5 мин измеряют системное АД ртутным мономвром на хвостовой...