C07D 235/30 — атомыа азота, не входящие в нитрогруппы

Номер патента: 1169532

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: "пьер, Лино, Паоло

МПК: A61K 31/4184, A61P 33/10, C07D 235/30 ...

Метки: variant, бензимидазолкарбаматов

...71) (25,5 ммоль) в 15 мл диметилформамида. Реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 1 ч, после чего добавляют 8,85 г (27 ммоль) смеси 3:21 О СРз-Свг -СН -С(СНз)=СН"СН Вг (та) и СГ,-СВг -СН -СН-С(СН,) СН,Вг (и) .Реакционйую смесь нагревают до 100 С в течение 1 ч. После охлаждения добавляют 4,9 мл (35 ммоль) триэтиламина, затем вновь нагревают до 100 С в течение 2 ч, Смесь охлаждают, разбавляют 300 мл воды и экстрагируют хлороформом (4 х 100 мл). Органическую Фазу осушают безводным раствором Иа 80 т, койцентрируют под вакуумом и хроматографируют на силикагеле (элюэнт:простой этиловый эфирпетролейный эфир 1: 1). Получают 5,8 г (красное масло) смеси соединений 45,6,б,б-тетрафтор-З-метилгекса-...

Номер патента: 1261562

Опубликовано: 30.09.1986

Авторы: Вера, Гергели, Деже, Ида, Карой, Ливиа, Мариа, Пал, Чаба, Эде, Эндре, Юдит

МПК: C07D 235/30

Метки: бензимидазола, производных, солей

...растворенный в смеси 50 мл 5 н. солянойкислоты и 40 мл 96 -ного этанола,добавляют к раствору карбометокси-цианамида, После обработки смеси согласно примеру 7, получают 5 (6) -тиоцианато-(метоксикарбониламино)-бензимидазол в виде хороших кристаллов,П р и м е р 9. 2,48 г 5(6)-тиоцианато-(метоксикарбониламино)-бензимидазола суспендируют в 25 мл 96 -ного этанола, после чего добавляют , 1,25 г бромистого пропила. При интенсивном перемешивании в течение полуочаса при 20-25 С прикапывают 2,4 гнонагидрата сульфида натрия в 2 мп воды, Сначала образуется желтый раствор, из которого спустя короткое время начинается выпадение кристаллов. Продукт отфильтровывают, промывают и высушивают. Получают 2,50 г (выход 94 )...

Номер патента: 1261563

Опубликовано: 30.09.1986

Авторы: Вера, Гергели, Деже, Ида, Карой, Ливиа, Мариа, Пал, Чаба, Эде, Эндре, Юдит

МПК: C07D 235/30, C07D 235/32

Метки: 5(6)-тиоцианобензимидазола, производных, солей

...и 50 мл воды, при перемешивании по каплям в течение 3 мин добавляют раствор 2, 2 г хлорида железа (11) в 4 мл воды, перемешивают полученную реакционную смесь в течение последующих 10 мин отфильтровывают и добавляют в фильтрат 200 мл воды. После охлаждения выпавший в осадок 4-тиоциано,2-диаминобензол отфильтровывают. Выход 12,3 г (747); т,пл, 108- 110 С.П р и м е. р 4. 16,5 г 1,2-диамино-тиоцианобензола растворяют в 20 мл 5 н,соляной кислоты при 80 С, в горячий раствор в течение 10 минут добавляют нагретый до 80 С раствор 13,7 г кальциевой соли карбометоксицианамида в 50 мл воды и поднимают температуру реакционной смеси до 93-95 С, После окончания добавления проверяют рН раствора, если он отличается от 3-.4, то устанавливают его на этом...

Номер патента: 1342901

Опубликовано: 07.10.1987

Авторы: Гарновский, Дариенко, Кривоногова, Липунова, Русинова

МПК: C07D 235/30, G01N 21/78

Метки: 1-(2-окси-5-нитрофенил)-3-изопропил-5-(1, бензилбензимидазолил-2, избирательного, кадмия, качестве, меди, реагента, ртути, спектрофотометрического, формазан, цинка

...= 0,15; рН 7,0, Вычислено для Сй166 мкг/мп, Получено 165 мкг/мл,о+П р и м е р 8. Определение Еп иг СЙ при совместном присутствии.К 2 мл анализируемого раствора9содержащего 199 мкг/мп Сй и 4 1 мкг/4 О /мл 2 п , прибавляют буфер рН 6,0и 20 мл этанольного раствора форма -зана (5 10м/л) . Через 2-3 мин измеряют значение оптической плотностипри 1 = 660 нм, определяют содержаг ф.45 ние ионов СС 1 по графику.А = 0,18; рН = 6,0. Вычислено дляСс 199 мкг/мл.Получено 201 мкг/мп,К новой порции анализируемого раствора прибавляют буфер рН ы 7,0 и 20 мл50 этанольного раствора формазана (5-5х 10 м/л). Через 2-3 мин после перемешивания измеряют значение оптической плотности при А = 660 нм, по графику определяют содержание Еп . А =0,08; рН = 7,0....

Номер патента: 1346043

Опубликовано: 15.10.1987

Авторы: Жорж, Раймон

МПК: A61K 31/4184, A61P 31/10, A61P 33/14 ...

Метки: 2-цианобензимидазола, производных

...42 500 44 250 48 Ниже или равно 125Ниже или равно 4 7 А 49. 7 В 51 52 А+52 В 53 А+53 В 10 Ниже или равно 12 А+12 В 1 ЗА+ 13 В 31 250 250 55 56 А+56 В 14 15 А+15 В 2 А+2 В ЗА+ЗВ 4 А+4 В 5 А+5 В 6 А+6 В 7 А+7 В СМ 1 (95 - 100) 201346043 В этих условиях наблюдают, что длясоединений или смесей соединений, описанных в предыдущих примерах, минимальные ингибирующие концентрации, вызывающие 95 - 1007.-ное ингибирование рассматриваемого грибка (СМ 1 95" 100), являются соответственно следу. ющими 58 А+58 В 59 А+59 В 60 А+60 В 16 31 10Испытуемые соеди- СИ 1 (95-100) нения или смеси регопозрогагаЬась, мг/л 61 63 А+63 В 30 15 64 2 А 65 А+65 В Ниже или равно 4 2 В 66 500 20 2 А+2 В ЗА+ЗВ 5 А+5 В 6 А+6 В 7 А+7 В Ниже или равно 500Ниже или равно 4 68...

Номер патента: 1456008

Опубликовано: 30.01.1989

Авторы: Кимио, Масатеру, Сецуроу, Сигеки, Синити, Такуо, Тоео, Тосиюки

МПК: A61P 1/18, A61P 7/02, A61P 7/04 ...

Метки: амидиновых, кислотно-аддитивных, соединений, солей

...ненормальнаяместная активация, этого фермента вызывает недостаточность местного кровообращения вследствие нарушения системы свертывания крови, вызывая воспаление, появление язв. Таким обра"зом, ингибитор калликреина применим 25для регулирования кровяного давленияи в качестве лекарства для лечениявоспалений и язв.Тромбин, Тромбин известен какфермент, обладающий активностью посвертыванию крови. В нормальном состоянии тромбин образуется при активации протромбина крови в случае повреждения стенок сосудов. Действиетромбина заключается в разложениифибриногена крови в фибрин, Образую 35щийся фибрин отлагается на поврежденной части стенки сосуда, предотвращая вытекание компонентов плазмы,одновременно способствуя восстановле 40нию.тканей....

Номер патента: 1108737

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Авдюнина, Анисимова, Астахова, Бобков, Климова, Ковалев, Морозов, Пятин, Шипулина

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/20, C07D 235/30 ...

Метки: 2-амино-3-(1-адамантилкарбонилметил)-1, активность, антикаталептическую, барбитуратов, бромид, действие, метилбензимидазолия, обладающий, проявляющий, психостимулирующую, снотворное, способностью, укорачивать

...вотных в воду до полного утомления (погружения на дно). Опыты проводились на двух группах животных: контрольной (животным вводился внутри" брюшинно физиологический раствор) и опытной (введение заявляемого соеди нения внутрибрюшинно за 60 мин до опыта в дозах 1,5 и 10 мг/кг) Спок танная двигательная активность мышей исследовалась в актометре, В этом случае соединение также вводилось внутрибрюшннно .в дозе 10 мг/кг за 60 мин до опыта, Полученные данные сравнивались с результатами в контрольной группе животных, которым внутрибрюшинно вводился физиологический раствор,Антикаталептическая активность изучалась в опытах на белых крысах самцах весом 180 200:г, Каталепсия вызывалась введением трифтазина в дозе 2 мг/кг, Заявляемое соединение...

Номер патента: 1069374

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Авдюнина, Анисимова, Астахова, Климова, Ковалев, Пятин, Шипулина

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/20, C07D 235/30 ...

Метки: 3-(1-адамантилкарбонилметил)-1-(2, барбитуратов, гидробромид, действие, диэтиламиноэтил)-2-иминобензимидазола, обладающий, пролонгировать, снотворное, способностью

..."Патент", г.ужгород, ул. Гагарина, 1013 Формулы (Т), обладающим способностьпролонгировать снотворное действиебарбитуратовПредлагаемое соединение получаютпутем взаимодействия 2 амино 1-(2-диэтиламиноэтил) бензимидазолас бромметиладамантилкетоном,П р и м е:р. К раствору 3,48 г(15 ммоль) 2-амино-(2-диэтиламино" 10этил)-бензимидазола в 15 мл ацетонаприбавляют 3,86 г (15,ммоль) бромметиладамантилкетонаРеакционнуюсмесь. тщательно перемешивают и оставляют стоять при комнатной температуре на 6-8:ч, Выпавший осадок отфильт"ровывают промывают ацетоном и эфиром, Выход 4,6 г (94 .), Белые кристаллы с:т,пл, 207-208 С (из спирта),Найдено, %: С 61,5; Н 7,8;И 11,7; Вг 16,7СН 37 БОВгВычислено, %: С 61,3; Н 7,6;Н 11,5; Вг 16,3,Исследования биологической...

Номер патента: 1616911

Опубликовано: 30.12.1990

Авторы: Борошко, Попов, Симонов

МПК: C07D 235/30

Метки: 5(6)-иодбензимидазолов

...Ч или периодида не наблюдается, Охлаждают, отфильтровывают исходный бензимидазол (1,6 г).б, Действие иода на бензимидазол без действия брома.1,66 г (0,01 моль) иодистого калия растворяют в 5 мл воды и добавляют 0,8 г (0,005 моль) брома, Дают отстояться образующемуся темному осадку иода (5-10 мину и при перемешивании вносят 1,18 г (0,01 моль) бензимидазола, Образование периоцида не наблюдается - в водной среде суспендирован иод и бензимидазол, Нагревают на водяной баке до 60-80 С и выдерживают 5-10 мин. Реакционная смесь не обесцвечивается, Охлаждают, отфильтровывают смесь иода и бензимидазола, Исходный бензимидаэол получают раскристаллизацией смеси иэ воды (1,53 г,.П р и м е р 3, Получение 5(б)- "иод-метилбензимицазола (1 б, К -).а,...

Номер патента: 1616912

Опубликовано: 30.12.1990

Авторы: Борошко, Попов, Симонов

МПК: C07D 235/30

Метки: 5(6)-бромпроизводных, бензимидазола

...осадок пербромида 2"метилбензимидаэола (71 б). Выход 10 г (957) .Раствор 8,5 и (0,03 моль) пербромида 71 б в 20 мл воды обрабатыва"ют 10%-ним раствором соды. Образующийся бесцветный осадок соединения1 б отфильтровывают и сушат, Выход56 г (857), т.пл. 214-215 С (из водного спирта),Данные элементного анализа см,в таблице. н, По предлагаемому способу, вводной среде с применением в качествеоснования ацетата натрия,К суспензии 6,6 г (0,05 моль)2-метилбензимидазола в 30 мл водыприбавляют при охлаждении и перемешивании 8 г (0,05 моль) брома, затемв реакционную колбу добавляют 20 гмелкораэдробленного льда и прибавляют 7 г (0,05 моль) тригидратаацетата натрия. Добавляют 257.-ныйводный аммиак до рН 7-8, отфильтровывают бесцветные кристаллы...