C07C 217/34 — атомами галогена, тригалогенметилом, нитро- или нитрозогруппами или атомами кислорода с простыми связями

Номер патента: 843733

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Аксель, Густаф, Юджин

МПК: A61K 31/138, A61P 11/08, A61P 9/00 ...

Метки: амино)-пропанола, варианты, его, производных, солей

...(алкоголят натрия или калия), и карбонаты щелочных металлов, например, карбонаты натрия и калия.Процесс проводят при 100-130 ОС в среде алканола, содержащего 1-3 атома углерода.П р и м е р 1. 11,5 г 1,2-эпокси- 4-(метоксиэтил)-фенокси 1 -пропана смешивают с 6,7 г 2-фенэтиламина и 50 мл изопропанола, раствор нагревают с обратным холодильником в течение 3 ч. Затем раствор упаривают в вакууме. Получаемое основа-, ние растворяют в ацетоне и добавляют хлористоводородную кислоту в простом эфире. Гидрохлорид Фильтруют и промывают ацетонитрилом. Получают 12,5 г (34 от теории) гидрохлорида3-(3-фенэтиламино)-1-4-(2-метоксиэтил)-фенокси 1 - пропаноласт. пл. 162 ОС.П р и м е р 2. Повторяют пример 1 с той разницей, что в качестве реагентов...

Номер патента: 860692

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Аксель, Густаф, Юджин

МПК: A61K 31/138, A61P 9/06, A61P 9/12 ...

Метки: аминопропанола, производных, солей

...нагревают в автоклаве на кипящей водяной бане в течение 10 ч. Затем фильтруют и фильтрат упаривают досуха. Остаток обрабатывают 2 н, НСС при комнатной температуре в течение одного часа, экстрагируют простым эфиром, водную Фазу подщелачивают аммиаком и экстрагируют простым эфиром. Эфирную фазу су шат над сульфатом магния и получаемый 3-(2-фенэтиламино)-1-(4-(2-метоксиэтил)-фенокси)-пропанолпереводят в гидрохлорид. Выход 12,9 г (34 теории);т.пл. 162 С (НС 1),Аналогично получают 1.3-(2-мет -"2)-4-оксифенил-(этиламино)-1-(4) -метоксиэтил-(2-бромфенокси)-проп нолт.пл. 159 дС (НС), выход 40,8% теории; 1. 3-(1-метил)-4-оксифенил-(этиламино)-1-(4)-2-метоксиэтил-(2-хлорфенокси)-пропанол,т.пл. 150 оС (НС 1), выход 44 теории;11,...

Номер патента: 873872

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Аксель, Густаф, Юджин

МПК: A61K 31/138, A61P 9/06, A61P 9/12 ...

Метки: аминопропанола, производных, солей

...металла, и затем добавляют к азетидинолу формулы Ш.П р и м е р. 0,116 моль 4-(2-метФ40 оксиэтил)-фенола смешивают с 0,080 моль 1-(2-4-метоксиметоксифенилэтил)-3-аэетидинола, 0,500 моль бензилового спирта и 0,003 моль гицроокиси калия. При перемешивании смесь нагревают при 140 Со 6 ч и затем охлажцают и экстрагируют 2 н. раствором хлористого водорода. Водную фазу оставляют стоять при комнатной температуре, выщелачивают и экстрагируют хлороформом. После сушки и упаривания,остаток растворяют в простом эфире и к раствору добавляют хлористый водород в простом эфире. Гкцрохлорид фильтруют и промывают ацетоном. Получают гидрохлорид 3-(2-(4-оксифенип(этиламино)873872 4-метоксиэтил(-фенокси)-пропанолст,пп. 83 С.Х 11 3-(2-йенэтиламино)-1-(4-(2...

Номер патента: 944500

Опубликовано: 15.07.1982

Авторы: Алессандро, Артуро, Джованни, Пьеро

МПК: A61K 31/138, A61K 31/5375, A61P 25/24 ...

Метки: виде, изомеров, кислотно-аддитивных, морфолина, оптических, производных, пропандиоламина, смеси, солей

...спирта 20 ч. Растворитель удаляют при пониженном давлении, остаток обрабатывают водой и твердое вещество отфильтровывают, Кристаллизацией из этилового эфира уксусной кислоты получают 1,8 г И-(2- -оксиэтил)-3-фенил-окси-(2-нитрофенокси)-пропионамида с т. пл, 166- 188 С. Выход 58 ь, ИК-спектр, М (нуйол): 3400 см " (ОН, ЯН - широкая полоса), 1650 см " (СОЬН) и 1525 см " (ю) .Стадия 3,Смесь 0,9 г 2.(с.-феноксикарбонилоксибенэил)-морфолин-она в 2,5 млНИРТ нагревают до 140 С. Через часреакция завершается. Реакционнуюмассу разбавляют водой и экстрагируют этиловым эфиром уксусной кислоты,Органические экстракты промывают водой, сушат над сульфатом натрия, филь.труют и упаривают досуха. В результа Вте получают...

Номер патента: 1052156

Опубликовано: 30.10.1983

Авторы: Деже, Иожеф, Кальман, Эржебет

МПК: A61K 31/138, A61P 9/04, A61P 9/06 ...

Метки: арилоксиаминобутанолов, солей

...значениес соединением Формулы В опытах на крысах по Ланнендорфу65 с помощью соединения А, также как и Х-йгде В- имеет вышеуказанные значения;Х - галойд с последующим выделением целевого продукта в свободном виде или в виде соли, Предпочтительными солями являются малеинаты,П р и м ер 1. Смесь, состоящую иэ 1,56 г (0,0068 моль) 1-(1-нафтнлокаи)-2-гидроКси-аминобутана, 3,7 г (0,03 моль) иэопропилбромида, 0,7 г (0,007 моль, карбоната натрия 200 мл иодида калия и 15 мл этанола, кипятят с обратным хлодильником прн нцремешнванни в течение 30 ч. После отгонки растворителя остаток поГлащдетразбавленной соляной Кислотой И рдцН ) раэ извлекают эфиром, Кислую фазу5 нейтрализуют с помощью 20-ной цаткриевой щелочи и затем встряхиваюта...

Номер патента: 1155154

Опубликовано: 07.05.1985

Автор: Питер

МПК: A61K 31/138, A61P 9/00, A61P 9/06 ...

Метки: активных, антиподов, замещенных, оптически, производных, солей, феноксиаминопропанола

...с притансульфонат получают по следующей мером 1 из 1 69 г 1 г -изопропиламинометодике. -3-(4-окснфенокси)-2-пропанола иа) По аналогии с примером 1 а цод 16 г 2- 2 (4- ф--( -метилтиофенил)-этоквергают взаимодействию 7,0 г ф сиэтилмет ьфсиэтилметансульфоната получают 1,40 г(793) 2-(4-фторфенил) -этоксиуксусной т. пл, 98-10 ОС (из этилОиз этилового эфиракислоты с т.пл.82-85 С (из метилцик О уксусной кислоты).логексана). 2-2-(4-Метилтиофенил)-этокси- б) Полученный в а) продукт по ана- -этилметацсульф-этилметацсульфонат получают по слелогии с примером 1 б восстанавливаютлитийалюминийгидридом. В результате а) 6,27 г (37 ммоль) 4-метилтиополучают 6,6 г(917) 2-12-(4-Фторфе- " Фенэтилового спирта обрабатывают внил) -зтоксиэтанола в виде...

Номер патента: 1194270

Опубликовано: 23.11.1985

Автор: Питер

МПК: A61K 31/138, A61P 9/06, A61P 9/12 ...

Метки: антипода, виде, оптически-активного, производных, рацемата, солей, феноксиаминопропанола

...перемешивают 30 минпри 25 С в 20 мл 48 .-ного раствора бромистого водорода в ледяной уксус ной кислоте. Затем раствор упаривают досуха и полученный остаток распределяют между 2 н. раствором гидро- окиси натрия и диэтиловым .эфиром. Вод" ную Фазу подкисляют концентрированной соляной кислотой до рН 6 и производят экстрагирование этиловым эфиром уксусной кислоты. Непосредствен-, но после этого органическую фазу промывают водой, сушат над сернокис лым натрием, фильтруют и упаривают, В результате получают 2,06 г (7 б ) 2-хлор-(2-фенэтилоксиэтокси)-фено" ла в виде маслообразного вещества,которое пь данным хроматографии яв"ляется однородным,П р и м е р 3, По аналогии спримером 1 из 2-метил-(2-фенэтил-...

Номер патента: 1223841

Опубликовано: 07.04.1986

Автор: Луи

МПК: A61K 31/138, A61P 9/00, A61P 9/06 ...

Метки: 3-алкиламин-1-(2-хлор-3, диметоксифенокси)-2-пропанола, производных, солей

...бедренныйдебет,артериальный поз-. воночный дебет, ректальную температуру и замечают окраску кожи и окраску желчи, полученнойпутем катетеризации желочного протока после пузырной лигатуры.Соединение СЫ, 41058 вызывает замедление ритма сердца при дозе от 0,5 мг/кг без какого-либо четкого воздействия на артериальное давление. Оно не является сосудорасширяющим. Повышение бедренного дебета проявляется только на одной собаке из трех исследуемых, у которых сравниваемыйдебет низок (25 мл/мин). У двух других собак дебет снижается. Ректальная температура и кожная температура изменяется незначительно. Окраска кожи и цвет желчи не изменились.Эффект тестируемого изопреналина после кумулятивной дозы в 19 мг/кг СЮ. 41058 значительно...

Номер патента: 1795965

Опубликовано: 15.02.1993

Авторы: Дэвид, Эдвард

МПК: C07C 217/34

Метки: кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, пропаноламина, солей, фармакологически

...результатов испытаний, производные име- ющие более длинные и/или более раэветвленные заместители на аминогруппе проявляют тенденцию к большему сродству к 5-НТ 1 д рецептору и обладают повышенной селективностью в сравненйи с селективностью кр-рецептору. Так, например, в циклоалкильной серии увеличение размера кольца с 5 до 6 и до 7 углеродных атомов приводит в результате к увеличению отношения в ряду 2,8, 40,4 и 99, соответственно. Аналогичным образом те алициклические заместителикоторые содержат большое число разветвлений, т,е, имеют множество метильных групп по сравнению с нормальным углеводородом, являются более мощными агентамй и проявляют более высокую селективность, чем их неразветвленные гомологи. Интересно отметить, что...

Номер патента: 687792

Опубликовано: 27.10.1995

Авторы: Авакян, Бартанян, Бархударян, Маркарян, Норавян

МПК: C07C 217/34

Метки: 1-(м-гидроксифенокси)-3n-(арилалкил)-амино, 2-пропанолов, адреноблокирующей, активностью, гидрохлориды, обладающие

Гидрохлориды 1-(м-гидроксифенокси)-3-[N-(арилалкил)-амино]-2-пропанолов общей формулы:где R(I) CH(CH3) -CH2-C6H5;R(II) (CH2)3 C6H5;R(III) CH(CH3) CH2CH2C6H5;R(IV) CH(CH3) CH2CH2C6H3 (OCH3)2;обладающие ...