Библиотека j

О П И С А Н И Е 346862ИЗОБРЕТЕНИЯ Союз Советских Социалистических РеспубликК й АТЕ ИТУ ависимый от патентаЗаявлено 25 ЛХ.1967 ( 1186791/23-4) М, Кл. С 07 с С 07 с С 07 с 1 С 07 а157/10 127/20 7/42 651 б .07(088 присоединением заявкиКомитет по делам аобретений и открытий при Совете Министров СССРубликовано 28 Х 11.1972. Бюллетень2та опубликования описания 23.Х.1972 УДК 547,49 Авторызобретения Иностранцы ендерз Адамз, Бернард Джон инсент Хискот и Норман Виларт С ард В С Б сто Арита ам Б ВСЕСС 1 Я" Р ,г" ПИГЕИ-Елй ". М БИБ,Ът 01 ЕНАИнострашгая фирма Бутс Пюр Драг Компани Лимитедявител ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ КСАНТЕН СПО 2 способуводных Яз11 - С - МэБ 1 Х 2 еизвсстные ратадающие ценойствами, чення сосдпсв том, что одвергают 1 ОЧЕВИНОй11 дает нее п ными Пр ппй о тогид имодс тиомоксан- взаПЛ 11- С -К,Х,жат в качестве залкоксп - илн окси замещенной моче- соединениями, сою группу, в част 25 в предложенном щей формулы 11 у, которыи предполагасг в среде органического тствии водоотннмаюгцих по известному свосоо проведение процесса растворителя в и:.11 с средств.Целевой проэ 1,т вь емамп,тными пр;1 сляют 113 в Настоящее изобретение относится колучения неизвестных ранее просантена общей формулы где Х, и Хз - кислород или сера; К 1 - алкил, о 1 си, ацилокси, алкоксп илп, сслп К, является окси- или ацилоксигруппой, то - водород;К, - водород, алкил, оксиалкпл, ацилоксиакил, окси-, алкокси или ацилоксигруппа; Кз - водород, алкил, ацил;кольца А и В могут содерместителя галоген, алкил, агруппу.Процесс взаимодействиявины или тиомочевины сдержащими гидроксильнуности со спиртами, известенОднако использованиеспособе ксантигидрата об возможность получить нроизводпь 1 с ксантена, обфармакологнясскпмн свлложс 1 гный способ полуотцей формулы 1 состо 11 трол общей формулы 11 ийствию с замсщсннойчевнной общей формулыК346862 Температура плавления, С Полученные соединения Исходные соединения 186,5 в 1 145,5 в 1142 в 1 169 в 1 153 в 1 168К,Х-Диметилмочевина К,К-Диметилмочевина 158 в 1 171 в 1 172 в 1 202 в 2 161 в 1 211 в 2 128 в 1,5 2-Хлороксаптгидрол 1.Метилксантгидрол 2-Фтороксаптгидрол 1-Хлороксантгидрол 4-Метилксантгидрол 1-Фтороксантгидрол 2-Метоксиксантгидрол 125 в 1 162 в 1 76 - 78 178 в 1 152 в 1 172 в 1172 в 1 176 в 1 150 в 1 164 в 1 170 в 1 157 в 1 136 в 1 158 в 1 161 в 1 162 в 1 127 в 1 1-Метилксантгидрол К-Оксимочевина 1-Метоксантгидрол1.Фтороксантгидрол2-Фтороксантгидрол2-Метоксиксантгидрол2-ГндроксиксантгидролКсантгидрол К,К-ДиметоксимочевинаК-Гидрокси.К-метилмочевинаК,К-ДиметилмочевинаК,К- Диэтил-К-гидроксимочевипаК-Гидрокси-Х-метилмочевинаК-Этил-Х-гидроксимочевинаК.Гпдрокси-Х-пропилмочевинаК-Бутил-К.гидроксимочевинаК-Гидрокси-Х- метилтпомочевинаК-Ацетил-К-метилмочевипаК-трет - Бутпл.Х.гидрокспмоче- вина Х-Ацетил-Х-гидрокспмочевипаКсантгидрол К-(2-Ацетоксиэтпл)-К-гидрокспмо. чевина Ксан ггидрол Х,К-Диэтилмочевина Тиаксантгидрол Х,К-Диметилмочевина Ксантгидрол К-Этоксикарбонил-Х,К.димегилмо- чевина К-Бензоил-К,К - диметилмочевина К,К-ДиметилтиомочевинаХ-Ацетоксимочевина К-ПропионилоксимочевинаК-БутирилоксимочевинаК-Метоксиацетоксимочевина К-КротонилоксимочевинаХ-(К - фенилкарбамоилокси) моче- вина Антгидрол Х-Ацетоксп-Х-метплмочевина К-Пропионилокси-К - метилмочевина Х.Бутирилокси-ЬГ-метилмочевннаК.Метоксиацетокси Х-метилмочевина Х.Ацетокси-К-этилмочевинаК-Этил-К -метоксиацетоксимочевипа Х-Гидрокси.К-(1-метил-ксантенил) мочевинаХ-Гидрокси-Х. (1-метокси.9-ксантенил) мочевинаК-Гидрокси-Х- (1-фторо-ксантенил) мочевинаХ-Гидрокси-К-(2-фторо.9-ксантенил) мочевинаХ-Гидрокси-Х- (2-метокси.9-ксантенил) мочевинаХ-Гидрокси-Х - (2-гидрокси-ксантенил) мочевинаХ,Х-Диметокси.К-ксантенилмочевинаХ-Гидрокси-К-метил-Х.9-ксантенилмочевинаХ,Х-Ди метил-К-ксантенилмочеви наК,Х-Диэтил-Х.гидрокси-К.ксантенилмочевинаХ-Гидрокси-К-метил.К.9-ксантенилмочевинаХ-Этил-Х-гидрокси-К-ксантенилмочевинаК-Гидрокси-К-пропил.Х-ксантенилмочевинаК-Бутил-Х-гидрокси-К-ксантенилмочевинаХ-Гидрокси-К-метил-Х-ксантенилтиомочевинаХ-Ацетил-К-метил-Х-ксантенилмочевинаК-трет-Бутил - К - гидрокси - К.9-ксантенилмоче.вина Х-Ацетил Х-гидрокси-Х.9.ксантенилмочевина Х-(2-Ацетоксиэтил)-Х.гидрокси - К.ксантенил- мочевина К,Х-Ди метил - Х- (2-хлоро-ксантенил) мочевина Х,Х-Диметил-Х-(1.метил-ксантенил) мочевина Х- (2-Фторо-кса нтенил) -Х,Х-диметилмоч евина Х-(1-Хлоро-ксантенил) -Х,К-диметилмочевина М,Х-Диметил-Х-(4-метил-ксантенил) мочевина К- (1-фторо-ксантенил) -К,Х-днметилмочевина Х,К-Диметил-Х- (2-метокси.ксантенил) мочевн- на Х,К-Диэтил-К-ксантенилмочевина Х,Х-Диметил-Х-тиаксантенилмочевина К.Этоксикарбонил - К,К-диметил-Х.9 ксантенил- мочевина Х-Бензоил -Х,Х - диметил-К-ксантенилмочеви- на Х,Х-Диметил-Х.ксантенилтиомочевинаК-Ацетокси-К-ксантенилмочевинаК.Г 1 ропионилокси-К-ксантенилмочевинаК-Бутирилокси-К.9-ксантенилмочевинаК-Метоксиацетокси-Х-ксантенилмочевина Х-Кротонилокси-К-ксантенилмочевинаК-(К-Фенилкарбамоилокси) - Х-ксантенилмоче- вина Х-Ацетокси-К-метил.Х-ксантенилмочевина Х-Метил - К - пропионилокси-Х-ксантенилмоче- вина Х-Бутирилокси-Х.метил К-ксантенилмочевина К-Метоксиацетокси -Х-метил-Х-ксантенилмоче- вина Х-Ацетокси-К-этил-Х.ксантенилмочевина К-Этил.Х-метоксиацетокси - Х - 9-ксантенилмоче- вина 177 в 1 195 в 2 172 в 1 180 в 1 167 в 1 143 в 1 155 в 1 170 в 1 130 в 1185 173,5 124 в 1174346862 Продолжение Температура плавления, С Полученные соединения Исходные соединения)ч-ИзобутирилоксимочевинаМ-Пивалоилоксимочевина 1)-Изобутирилокси.Х-метил . 1 Ч-ксантенилмоче- вина 1 ч-Этоксикарбонилокси-Х.ксантенилмочевина г)-Этоксикарбонилоксп - Х-метил-Х.9-ксантенил- мочевина 164 в 1 171 в 1 Х.Метоксикарбонилокси-М-ксантенилмочевина И.феноксикарбонилокси-Х.9.ксантенилмочевина И,)Ч,И-Триметил-Я-ксантенилмочевинаИ-Гидрокси.Ъ-(2-гидроксиэтил) . Х 9.ксантенил- мочевина 160 в 1,5150 в 185,5 - 87179 П р и м ер. Раствор ксантгидрола (20 г) и оксимочевины (7,6 г) в этанолуксусной кислоте (1 - 1,2 мл) оставляют на ночь при,комнатной температуре. Твердую фазу отделяют, промывают спиртом и сушат. Получают Х- гидрокси-М-ксантенилмочевину, т, пл, 185 С, Подобным образом получают соединения, соответствующие общей формуле 1, некоторыеиз которых представлены в таблице. Предмет изобретения5Способ получения производнык ксантенаобщей формулы 1 В.з1 ч - С - %2).1 )(2 где Х, - кислород или сера;Х - кислород или сера;К, - алкил, окси, ацилокси, алкоксигруппа или, если К является окси- илиацилоксигруппой, то в водор; К - водород, алкил, оксиалкил, ацил оксиалкил, окси, алкокси или ацил оксигруппа;К, - водород, алкил, ацил, кольца А и В могут содержать в качестве замесг(-Ацетокси.ЬГ-пропилмочевина )ч-Метоксиацетокси - Х - пропилмоче. вина Х-Ацетокси-М-бутилмочевинаИ-Ацетокси-)ч-Третбутилмочевина346862 Составитель Федоткина Редактор Л. Герасим хред 3. Таранен рректор Е, Зимин Заказ 3421/10 Изд,1409 Тираж 406 ПодписноеЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССРМосква, Ж.35, Раушская наб., д. 4/5 пография, пр. Сапунова тителя галоген, алкил, алкокси- или оксигруппу,отличающийся тем, что, соединение общейформулы 11 где Х А и В имеют вышеприведенные значения, подвергают взаимодействию с соединением общей формулы:,й,1йй Х,где й й 2, й и Х 2 имеют вышеприведенные значения, с последующим выделением продукта известными приемами.