Способ получения 2-ацилиндолов
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Текст
1;,1. Г. И. Жургиету Институт-нниии Авторызобретеиия Рехтер, В,рдена Трудового Красного Знаме АН Молдавской ССР1) Заявитель енсацию индол содержащей к сложноэфнрнучО ескими соедин ние реагируют усовершен- иия 2-ациприменение еннос Изо ствова линдол в фармводить конд ой кислоты кетонную итийорганич как послед ными групп=,Н, Вг, СН О,с 4 изатннил Я) СПОСОВ ПОЛУЧЕНИЯ ретение относитсяному способу получвкоторые находяцевтической промышлстен способ получв общей формулы где 1 и Р= Н СН м ф С-С 6 Нд конденсацией индол-. лоты с литийорганичес ями общей формулы Р 1. Недостатками спосо менение дорогостоящих ких соединений и необ кения только безводно ля - эфира. Кроме тог универсален, поскольккарбоновойкими соеди1 13.ба являются прилитийорганичес-ходимость примего растворитео, способ не у не повзоляет Цель цесса и вых проПоста то в сп ов обще- упрощение проассортимента целе ь достигается тем ения 2-ацетилиндо Н 1 М-С 1-СН, и Вг-С Нн р82 тоны общей формулы ЯЗ 0 данным т.пл.144 о литературнымС, 151-152 С.ример 2. 45,4 203-204 195-196 168-169 234-236 236-237 71-172 229-230 72,1 Н и-Вг-С Н,п-С 1-С 6 Н 4. 8 7 72,9 28,6 7 ф 15 лями в вия ре просто ие усло-70 С) дукто меси путем одо 2-4 проведение реакции водВСН -0-В/ где К -Й имеют вышеуказанные значения, нагревают при 60-70 С в течение 3-4 ч в смеси вода-диметилформамид при соотношении 1:1, содержащей предпочтительно 5-7,5 Х щелочи.В этих условиях о -(М-изатинил)-кетоны рециклизируются в 2-ацилиндол- "карбоновые кислоты, которые затем декарбоксилируются без выделения их из реакционной смеси в 2-ацилиндолы.Выделение целевых продуктов осуществляется следующим образом.После окончания реакции и охлаждения реакционной смеси .до 2-4 С полностью выделяется аналитически чистый 2-ацилиндол, являющийся единственным продуктом реакции.Строение 2-ацилиндолов доказывается сравнением полученных 2-бензоилиндола и 2-ацетилиндола с известными препаратами.П р и м е р 1. 2-Бензоилиндол.Растворяют 1,06 г М-фенацилизатина в смеси 28 мл диметилформамида и 28 мл воды, содержащей 4,2 г МаОН, и нагревают в течение 4 ч при 70 С. Предлагаемый способ обеспечивает спользование легкодоступных веществ 1 бщий характер реакции, которая позвояет получать 2-ацилиндолы с ароматиескими и алифатическими заместите 5521 4После охлаждения реакционной смесидо 2 С осадок 2-бензоилиндола отделяют фильтрованием, промывают водой донейтральной реакции и сушат при 5110 о в течение 2 ч.Выход 0,68 г (77,3 Ж), т.пл. 149150 С. 10 5-Бром-бензонлиндол.Смешивают 49 мл диметилформамидас 49 мл воды, в которой предварительно растворено 4,9 г КОН, прибавляют 15 2,41 г (0,007 моль) 5-бром-М-фенацилизатина и реакционную смесь нагреваютв течение 3 ч при 60 С, затем охлаждают до 4 С, осадок 5-бром-бензоилинодола отделяют фильтрованием, промыва ют водой до нейтральной реакции и сушат над Р 05Выход 1,92 г (91,4 Е), т 15216 С. Найдено, 7: С 605 М 4,42; Вг 26,89.Вычислено,7: С 60М 4,67; Вг 26,62.ИК-спектр (см 1);(С-О) .0 В таблице предста2-ацилиндолы, получевышеописанному. ацильной группе; мягккции (5-7,53 щелочь,у выделения целевых ихлаждения реакционной= Н, Вг, СНО, ВгСН гд Источники инфо принятые- во внимание и 1. Патент Бельгии Ф опублик. 1965.мации и экспертиз637355,Составитель И. Бочаровамелштайн Техред Н,Келушак Корректо М, Ле Редактор Т. аз 2475/61ВНИИПИ Госудапо делам и113035, Москва,илнал ППП "Патен За Тираж 44 твенного коми бретений и от 35, Раушская3 Подписрс тета СССРзо крытийЖ- наб., д. 4/5т", г. Ужгород, ул. Проектная е 5 825521 6ной, а не безводной среде, что резко о т л и ч а ю щ и й с я тем, что, сокращает время и удешевляет проведе- с целью упрощения процесса и расширение процесса. ния ассортимента целевых продуктов,01 (Й-изатннил)-кетоны общей формулы 5,0 Формула изобретенияор Ьи,-со-д" где Р , Р , Р имеют указанные вышеФ д 13 значения, К нагревают при 60-70 .С в щелочной среде в смеси вода - диметилформамидй2 1 при соотношении 1:1 с последующим й Н охлаждением реакционной смеси до15 2-4 оР
СмотретьЗаявка
2716203, 23.01.1979
РЕХТЕР МАТВЕЙ АБРАМОВИЧ, ГОРГОС ВАСИЛИЙ ИВАНОВИЧ, ЖУНГИЕТУ ГРИГОРИЙ ИОСИФОВИЧ
МПК / Метки
МПК: C07D 209/10
Метки: 2-ацилиндолов
Опубликовано: 30.04.1981
Код ссылки
<a href="https://patents.su/3-825521-sposob-polucheniya-2-acilindolov.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения 2-ацилиндолов</a>
Способ получения -разветвленных карбоновых кислот
Номер патента: 598867
Опубликовано: 25.03.1978
Авторы: Мышенкова, Пирожков, Пузицкий, Рябова
МПК: C07C 51/14
Метки: карбоновых, кислот, разветвленных
...НхО И=1,778) (мольноеотношение ВР:Н 0:50 :1:1:4,4). Промывают иэ газометра систему СО и притемпературе (-) 25 С к каталитическойсистеме при энергичном перемешиваниимагнитноймешалкой добавляют эа 1 час55 мл, (42 г, 0,25 моля) тетраметрапропилена (т.кип. 60-95 С (9 мм),,П,В 1, 4392) (мольное отношение ВРНуО -жидкий 50;олефин:2:1). Жидкий80 из реакционной смеси испаряют и,,собирают в ловушке, охлаждаемойсмесью ацетон-сухой лед, а оставшуюся реакционную смесь разбавляют водой, Получают 52.,2 г разветвленныхкислот Сэ (выход 98,4),Аналогично из 55 мл (42 г,0,25 моля) .тетрамера пропилена в присутствии,каталитической системы: 95 мл(2,2 моля) жидкого 50 э+ 23,5 мл (0,25моля) 1,1 ВР.Н О (И 1,85) при температуре (-) 30 фС (мольное отношениеВРН...
Способ получения -этинилбензгирола
Номер патента: 689613
Опубликовано: 30.09.1979
Авторы: Ева, Йожеф, Ласло, Саболич, Шандор, Эдит
МПК: C07C 33/04
Метки: этинилбензгирола
...по примеру 3.В результате получают 260,4 г (94%) 2,4-дихлор-а-этицилбсцзгцдрола; т. пл. 75 С.С 1,Н 1 ОС,0.Рассчитано, %: С 65,00; Н 3,64; С 25,59.Найдено, %: С 64,85; Н 3,92; С 1 25,70.П р и м ер 12. По примеру 11, в результате этинилирования 3,4-дц.;лорбензофенона, получают 3,4-дпхлор-а-этицилбензгидрол.Выход продукта составляет 96%, т. кип.135 С/0,1 мм рт. ст.Рассчитано, %: С 65,00: Н 3,64; С 1 25.59.Найдено, %: С 65,12; Н 3,51; С 1 25,60.П р и мер 13. По примеру 11, цз 4,4-дцхлорбензофенона получают в результате этинилирования 4,4-дихлор-а-этинилбензгидрол.Выход продукта составляет 92%, т. пл.73 - 74 С.С 15 Н ИС 120.Рассчитано, %: С 65,00; Н 3,64; С 1 25,59.Найдено, %: С 65,08; Н 3,51; С 1 25,55.При мер 14. По примеру 11,...
Модификатор для резиновых смесей на основе каучуков общего назначения
Номер патента: 1367437
Опубликовано: 15.03.1994
Авторы: Алексеева, Андреева, Воронов, Галыбин, Гончарова, Емельянов, Ермолаев, Котельникова, Либман, Мурашова, Розенберг, Сапронов, Сафронова, Севастьянова, Сергеева, Шварц
Метки: каучуков, модификатор, назначения, общего, основе, резиновых, смесей
МОДИФИКАТОР ДЛЯ РЕЗИНОВЫХ СМЕСЕЙ НА ОСНОВЕ КАУЧУКОВ ОБЩЕГО НАЗНАЧЕНИЯ, включающий 1,4-бис(трихлорметил)бензол и воск, отличающийся тем, что, с целью повышения модуля при 300% -ном удлинении, устойчивости резин к тепловому старению, повышения прочности связи обкладочных резин с текстильным кордом, он дополнительно содержит смесь равных количеств алкилбензолсульфоната кальция общей формулы(CnH2n+1C6H4SO3)2Ca , ,где n = 12 - 14,и гексаметилентетрамина при следующем соотношении компонентов, мас. % :1,4-Бис(трихлорметил)бензол 74 - 85Воск 14,5 - 24,0Смесь равных количеств алкилбензолсульфоната кальция указанной формулы и гексаметилентетрамина...
Катализатор для очистки газовой смеси от оксида азота
Номер патента: 1715394
Опубликовано: 28.02.1992
Автор: Османов
МПК: B01D 53/56, B01D 53/86, B01J 23/86
Метки: азота, газовой, катализатор, оксида, смеси
...10000-40000 ч 1. На катализаторе при содержании оксидов, моль; А 20 з 0,645-0,74; Сг 20 з 0,032 - 0,112; йО 0,074-0,208; СцО 0,068-0,134, полная очистка стехиометричес кой смеси (ЙО+ СО) от й О достигается в интервале температур 200 - 285 С. По данным дополнительных испытаний катализаторов прототипа при объемной скорости 80000 ч 1 наибольшую активность в этих условиях имеет катализатор состава, моль: А 20 з 0,645; Сг 20 з 0,032; йО 0,194 и СиО 0,129, и на нем при 80000 ч 1 полная очистка смеси от оксида азота достигается при 435 С (см.табл.1).Недостатками прототипа являются высокая температура реакции при высокой объемной скорости и его высокая стоимость.Цель изобретения - расширение ассортимента высокоактивных катализаторов очистки...
Способ получения n-4-морфолино-6-пропил-1, 3, 5-триазин-2 ил-ацетамидов или -бензамидов или их нетоксичных фармацевтически приемлемых кислых солей
Номер патента: 1838312
Опубликовано: 30.08.1993
МПК: C07D 413/04
Метки: 5-триазин-2, n-4-морфолино-6-пропил-1, бензамидов, ил-ацетамидов, кислых, нетоксичных, приемлемых, солей, фармацевтически
...подвергают определенной обработке:- группа 1 получает две одновременные внутрибрюшинные иньекции физиологической сыворотки или используемого носителя;- группа 2 получает внутрибрюшинную инъекцию физиологической сыворотки или используемого носителя и внутрибрюшинную инъекцию 0,5 мг/кг скополамина в растворе;- группа 3 получают внтрибрюшинную инъекцию тестируемого соединения, растворенного в соответствующем носителе и внутрибрюшинную инъекцию физиологической сыворотки или используемого носите. ля;- группа 4 получают внутрибрюшинную инъекцию тестируемого соединения и внутрибрюшинную инъекцию 0,5 мг/кг скополамина.Через 30 мин после такой обработки одновременно тестируют четыре группы животных. Для этого каждую группу помещают в...
Предыдущий патент: Способ получения n, n -метафенипендималеимида
Следующий патент: Способ получения -(аминотио)фталимидов
Случайный патент: Флотационная насадка для предварительного кондиционирования пульпы