2-окси-4(5)-этоксикарбонил-5(4) гидразидокарбонилметилимидазол, обладающий противовирусным действием в отношении вируса гриппа а viстоriа при профилактическом введении
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Текст
СОЮЗ СОВЕТСКИХСОЦИАЛИСТИЧЕСКИРЕСПУБЛИК 1824399 А ГОСУДАРСТВЕННОЕ ПАТЕНТНОЕВЕДОМСТВО СССРГОСПАТЕНТ СССР) 2 с ф ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯК АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ- М СООС 2 Н 5О МСН-С-МНн О ООС 2 Н он -С-мн-МН2О НО М(54) 2-ОКСИ(5)-ЭТОКСИКАРБОНИЛ(4)- ГИДРАЗИДОКАРБОНИЛМЕТИЛИМИДАЗОЛ, ОБЛАДАЮЩИЙ ПРОТИВОВИРУСНЫМ ДЕЙСТВИЕМ В ОТНОШЕНИИ ВИРУИзобретение относится к химии биологически активных веществ, а именно к 2-окси(5)-этоксикарбонил(4)-гидраэидокарбонилметилимидазолу, обладающему противовирусной активностью в отношении вируса гриппа А 2 Ч 1 с(ог 1 а при профилактическом введении, Препарат может найти применение в медицине, фармакологии, а также в качестве модельного ингибитора вирусных инфекций в научно-исследовательской работе,Формула предлагаемого соединения 1:(57) Использование: в качестве препарата, обладающего противовирусным действием в отношении вируса гриппа А 2 Ч 1 сог 1 а при профилактическом введении. Сущность изобретения: 2-окси(5)-этоксикарбонил(4)-гидразидокарбонилметилимидазол, Т.пл. = 245 С, ИК (вазелиновое масло): 3250, 3170, 1700, 1650, 1600, 1520, 1360, 1350, 680 ПМР(ДМСО): д 2,6(ЗН, т. СНЗ); д 4,87,12 Н, Я, СН 2 - СО - ИН - ИН 2); д 5,51(2 Н, Об СНг - СНЗ); д 10,45 (2 Н, Я, д ИН - йН 2), д 11, 71 (1 Н, Я, имидаэольного кольца); д 12,01(1 Н, Я имидаэольного кольца). Реагент 2: соответствующий имидаэол: Реагент 2: гидразин-гидрат. Среда - спирт, тем-ра комнатная. Выход 92 , 2 табл. Целью изобретения является создание нового активного и малотоксичного вещества ряда имидаэола, обладающего антивирусной активностью.Поставленная цель достигается эа счет взаимодействия 2-окси(5) -этоксикарбонил(4)этоксикарбонилметилимидаэола с гидраэингидратом, Реакция получения проста, не требует сложной аппаратуры, проходит при комнатной температуре, Синтез целевого продукта идет по схеме: Н Н СН 2 СООС Н1 н н н сйъО н н усоос 2 н О Н СООС,н, 22 О1824399 Таблица 1 Сравнительное изучение острой токсичности и ри внутрибрюшинном введенииТаблица 2 Влияние соединений и Ч 11 на вирус гриппа А 2 Чстога в развивающихся куриных эмбрионах при профилактическом введенииП р и м е ч а н и е: разведение вируса 10, количество КЭ 12. Составитель Г. ФедороваТехред М.Моргентал Корректор М,Самборская Редактор Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул,Гагарина, 101 Заказ 2214 Тираж Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раущская наб., 4/5
СмотретьЗаявка
4946111, 17.06.1991
ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЙ ИНСТИТУТ ИМ. А. В. БОГАТСКОГО
ИВАНОВ ЭДУАРД ИВАНОВИЧ, ЯСИНСКАЯ ОЛЬГА ГРИГОРЬЕВНА, ФЕДОРОВА ГАЛИНА ВЛАДИМИРОВНА, ГОЛОВЕНКО НИКОЛАЙ ЯКОВЛЕВИЧ, ИВАНОВА ВИКТОРИЯ ВИТАЛЬЕВНА
МПК / Метки
МПК: A61K 31/415, C07D 233/70
Метки: 2-окси-4(5)-этоксикарбонил-5(4, viстоriа, введении, вируса, гидразидокарбонилметилимидазол, гриппа, действием, обладающий, отношении, противовирусным, профилактическом
Опубликовано: 30.06.1993
Код ссылки
<a href="https://patents.su/3-1824399-2-oksi-45-ehtoksikarbonil-54-gidrazidokarbonilmetilimidazol-obladayushhijj-protivovirusnym-dejjstviem-v-otnoshenii-virusa-grippa-a-vistoria-pri-profilakticheskom-vvedenii.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">2-окси-4(5)-этоксикарбонил-5(4) гидразидокарбонилметилимидазол, обладающий противовирусным действием в отношении вируса гриппа а viстоriа при профилактическом введении</a>
Бензилиденгидразиды 2-хлор-4-нитробензойной кислоты, проявляющие активность в отношении вируса везикулярного стоматита
Номер патента: 1367393
Опубликовано: 30.12.1993
Авторы: Гайдукевич, Евстропов, Левитин, Микитенко, Яворовская
МПК: A61K 31/166, A61P 31/02, C07C 243/38
Метки: 2-хлор-4-нитробензойной, активность, бензилиденгидразиды, везикулярного, вируса, кислоты, отношении, проявляющие, стоматита
...количества ХС, начиная с 500045 мкги менее на 1 мл среды, Наблюдение закультурой клеток вели на протяжении 4 сутс ежедневным просмотрам. За максимальную переносимую дозу (МПД) испытуемогоХС принимали его наибольшее количество,которое не вызывало дегенерации клеток.Рабочая доза (РД) составляла 1/2 МПД.Данные по определению МПД испытуемых соединений вкультуре ФЗЧ приведеныв табл.1.Определение противоаируснай активности к РНК-садержащим вирусам Коксаки А 13 (Г 1 агез), Каксаки 84 (Роаег) ЕСНО 11 (Орза 1 а), веэикулярнага стоматита ( пс 11 апа) и ДНК-содержащему вирусу простого герпе 1367393са 1 типа (штамм Л) проводили в культурах клеток ФЭЧ и Нерв условиях одноциклового опыта. При смене среды в культуре клеток к 0,8 мл среды 199...
Гидробромидыn, n, n-триалкил-(диалкилфенацил)-n(4 дипропиламино-2-алкенил) аммонийбромидов, обладающие противовирусной активностью в отношении вируса коксаки а 13
Номер патента: 1619671
Опубликовано: 30.12.1993
Авторы: Бабаян, Гюльназарян, Евстропов, Саакян, Яворовская
МПК: A61K 31/13, C07C 211/63
Метки: n-триалкил-(диалкилфенацил)-n(4, активностью, аммонийбромидов, вируса, гидробромидыn, дипропиламино-2-алкенил, коксаки, обладающие, отношении, противовирусной
...ср., 745 ср 1500ср., 1525 ср 1595 ср 3060 сл (оцкоэамещенное бекзольное кольцо), 960 ср,. 1660 55ср 3020 сл, ( - СН=СН - ), 1650 с. (С=-О сопр,).П р и м е р 3. Определение противовирусной активности и максимально переносимой дозы (МПД) соединений 1 и 1. Соединения 1 и 11 испытаны на противо- вирусную активность в отношении вируса Коксаки А 13.1, Токсичность определена в культуре перевиваемых клеток 1.-41, За максимальную переносимую дозу исследуемого соединения принимали его наибольшее количество, которое не вызывало дегенерации клеток 1=41, она равна для соединения 1 250,0 мкг/мл, для соединения 11 - 125,0 мкг/мл, Рабочая доза (РД) равна 1/2 МПД (см, табл, 1). Определение Шво проводили на беспородных белых мышах массой 18 - 20 г...
N-2-флуоренонсульфонильные производные трео-dl-фенилсерина, проявляющие противовирусную активность в отношении вируса простого герпеса i типа
Номер патента: 1405269
Опубликовано: 30.12.1993
Авторы: Булко, Галегов, Евстропов, Правдина, Страукас, Яворовская
МПК: A61K 31/18, A61K 31/223, A61P 31/22, C07C 311/17
Метки: n-2-флуоренонсульфонильные, активность, вируса, герпеса, отношении, производные, простого, противовирусную, проявляющие, типа, трео-dl-фенилсерина
...давлении. Остаток перекристаллизовывают из смеси хло роформа и петролеинового эфира (т,кип,40-70 С). Выход 4,85 (95,7) этиловогоэфира ч-Флуоренонсульфонил-О-пропионил-трео-О 1:фенилсерина (И). Т.пл. 201- 203 С, Продукт представляет собой желтые 20 кристаллы, нерастворим в воде, растворимв хлороформе, диметилсульфоксиде,Найдено, ф,: С 64,19; Н 4,75; 1 ч 2,72;5,69.С 27 Н 25 Й 078Вычислено, Оь: С 63,89; Н 4,96; й 2,76; Я6,32.ИК-спектр: колебания Я=О при 1173 сми 1343 см , С - -0 (в -СООС 2 Нв) при 1718 сми С=О(в СНЗСН 2 СО-) при 1745 см .ЗО ПМР-спектр (в СОС 1 з), 1,11 м (СНзСИ 2-),2,36 к (-О-СО-СН 2 СНз), 4,03 к (-СООСН 2 СНз), 4,27 и (. а - СН), 5,48 д (-й Н-), 6,17 д (ф - СН), 6,99-7,86 м (Н ароматические).Вгб.,28 (31 о 1 о 1 254...
4-n-(1-бензил-7-хлоримидазо4, 5 пиридазинил)-диаза-18 краун-6, обладающий противовирусной активностью в отношении вируса гриппа а viстоriа при профилактическом введении
Номер патента: 1759840
Опубликовано: 07.09.1992
Авторы: Головенко, Иванов, Иванова, Федорова, Шапиро, Ясинская
МПК: A61K 31/415, C07D 413/14
Метки: 4-n-(1-бензил-7-хлоримидазо4, viстоriа, активностью, введении, вируса, гриппа, краун-6, обладающий, отношении, пиридазинил)-диаза-18, противовирусной, профилактическом
...д 4,30 - 4,55 (щ, 25 Н, краун); д 5,78 (5, 2 Н, СН 2-СбН 5); д 7,28 - 7.39 (гп, 5 Н, СеНе); д 8,7 (Б, 1 Н, Сн); ИК-спектроскопии (КВг), ю, см: 3350 (ИН), 3000 (СН), 1640 (С=И), 1050 (С-О), элементным анализом.Рассчитано, О : С 57,09; Н 6,54; М 16,65; С 1 7,04,Найдено, %: С 57,12; Н 6,05; й 17,01; С 1 7,2.П р и м е р 2, Острую токсичность нового соединения определяли по методике Бернса на неимбредных белых мышах массой 14-20 г, ЗначениеО 5 о при внутрибрюшинном введении составило 271,43 мг/кг, Результаты исследования острой токсичности соединения 1 в сравнении с аналогом по структуре - 1 ч,й -диазиридинометилдиаза 118-краун(11) и ремантадином (И) приведены в табл. 1,П р и м е р 3, Противовирусную активность соединения 1 относительно...
Глутамат гидразида n-аминометилбензойной кислоты, обладающий противовирусной активностью в отношении вируса гриппа серотипов а и в
Номер патента: 1531420
Опубликовано: 15.11.1994
Авторы: Лозинский, Лозицкий, Татарова, Шевченко
МПК: A61K 31/195, C07C 243/38
Метки: n-аминометилбензойной, активностью, вируса, гидразида, глутамат, гриппа, кислоты, обладающий, отношении, противовирусной, серотипов
Глутамат гидразида n-аминометилбензойной кислоты формулыHOOC CH2)2COO-H CH2C6H4CONH-NH2обладающий противовирусной активностью в отношении вируса гриппа серотипов А и В.
Предыдущий патент: 3, 4, 5-замещенные пиразолы, обладающие антигрибковой активностью
Следующий патент: 3-2, 2, 2-трихлор-1-(п-хлорбензоиламино)этил-6-метил-4 оксопиримидин, проявляющий ингибирующее действие на рост растений
Случайный патент: Устройство для фильтрации газа