Способ получения -диароилпиразол-ohob

Номер патента: 852866

Авторы: Андрейчиков, Гейн

ZIP архив

Текст

(22) Заявлено 250579 (21) 2806756/ 23-06 с присоединением заявки Но -С 07 0 231/13 Государственный комитет СССР яо делам нзобретеннй я открытнй(088. 8) Дата опубликования описания 070881(72) Авторы изобретения Ю.С.АндрейЧиков и Л.Ф.Гейн Пермский государственный фармацевтический институт2-диазо, 5 общей форС 6 Н 4-Г где Х - Н или СН з У - С 1 илн СН Изобретение относится к новому способу не известных ранее 3,5-диароилпиразол-онов, которые могут найти применение в синтезе физиологически активных веществ.Известен способ получения 3,5-диароилпиразол-онов, заключающийся в том, что 1,5-диэамещенные 1,3,5- пентантрионы подвергают взаимодействию с тозилазидом в присутствии триэтиламина в спирте (1 .Недостатками известного способа являются труднодоступность исходных 1,5-диэамещенных 1,3,5-пентантрионов и образование двух изомерных продуктов. Кроме того, по такому способу нельзя получить новые соединения.Предлагается способ получения 3,5-диароилпиразол-онов общей фор- мулы П-Х-С 6 Н 4- СО-Й 1- С 01н- Н С- СО-С 6 К 4М 2заключающийся в том, чтодиарил,3,5-пентантрнонмулы% Х-С 6 Н 4 С 6-СН -СО-С-СОя2 где Х и У имеют вышеуказанные зна чения, подвергают циклизации в спирте в присутствии триэтиламина при18-20 С в последующим выделением целевого продукта.П р и м е р 1. Получение 3-бензоил-ю-хлорбензоилпиразол-она. К 1 з раствору 0,8 г (0,0024 моль) 2-диазо-фенил-л-хлорФенил,3,5-пентантриона в 15 мл спирта приливают 0,250,0024 моль триэтиламина и выдерживают 2 ч при 18 С. Выпавшие кристаллы 20 отфильтровывают. Получают 0,65 гЗаказ 9208/34 Тираж 446 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5"1,5-ди"П-метилфенил,3,5-пентантриона в 8 мл спирта приливают 0,1 г. .(0,001 моль) триэтиламина и выдерживают 2 ч при 20 аС. Выпавшие кристаллы отфильтровывают, Получают 0,26 г (82) целевого продукта, т,пл.229 фС (из бутилового спирта).Найдено, Ъ: С 71,18, Н 4,93; Н 8,69.С 19 НЬ 010 .Вычислено, Ъ: С 71,25; Н 5,00; Б 8,75Формула изобретенияСпособ получения 3,5-диароилпиразол-онов общей формулы и-Х-СК-СО-Юн- с-ой-М С-СО-С 6 Н 4,-Т- йМ где Х - Н или СНЧ - С 0 или С Но т л и ч а ю щ и й с я тем, что,2-диазо,5-диарил,3,5-пентантрионформулыХ-СН 4 СО-ГН -СО-С-СЩК-Т2М 2где Х и У имеют указанные значения,подвергают циклизации в спирте вприсутствии триэтиламина при 18-Уб Сс,последующим выделением целевогопродукта,Источники информации,принятые во внимание при экспертизе1, М.ке 9 е "ЯупЬеье акоп 3,5 дасу 1 ругаго)опеядцгсЬ 01 аго 9 гцр"реп цЬе гйга 9 цп 9",. фСЬей,Вегф,.1968, 101, с. 1473.

Смотреть

Заявка

2806756, 25.05.1979

ПЕРМСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙИНСТИТУТ

АНДРЕЙЧИКОВ ЮРИЙ СЕРГЕЕВИЧ, ГЕЙН ЛЮДМИЛА ФЕДОРОВНА

МПК / Метки

МПК: C07D 231/18

Метки: диароилпиразол-ohob

Опубликовано: 07.08.1981

Код ссылки

<a href="https://patents.su/2-852866-sposob-polucheniya-diaroilpirazol-ohob.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения -диароилпиразол-ohob</a>

Похожие патенты