Способ получения -ароил-карбэтоксипиразол-ohob

Номер патента: 852867

Авторы: Андрейчиков, Астафьева, Гейн

ZIP архив

Текст

Сфеэ Сфватсинк Сфциапнстнчеакна РвспубанкОП ИКАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К АВТОРСКОМУ СВ ЕТЕЛЬСТВУ(22) Заявлено 25 Р 57 9 (21) 2806757/23-04 с присоединением заявки Йо(23) Приоритет С 07 П 231/18 Государственный комитет СССР во делам изобретений и открытийОпубликовано 07.0881. Бюллетень Й 9 29 Дата опубликования описания 07. 08. 81(72) Авторы изобретения Ю.С,Андрейчиков, Л.Ф.Гейн и И.Ю.Астафьева Пермский государственный фармацевтический институтИзобретение относится к новомуспособу получения не известных ранее3-ароил-карбэтоксипнразол-оновобщей формулыл -х - Сбн - со-сн - с-оН - И С - Со-ОС 2 Нгде Х - СИО или СВ,Хкоторые могут найти применение в синтезе физиологически активных соединений.Известен способ получения 3,5-дизамещенных пиразол-онов, заключающийся в том, что 1,5-дизамещенный1,3,5-пентантрион подвергают взаимодействию с тозилаэидом в присутствиитриэтиламина в .спирте (1.Недостатками известного способаявляются труднодоступность трикетонов, а также образование смеси продуктов. Кроме того, по такому способу нельзя получить новые соединенияПредлагается способ получения3-ароил-карбэтокснпиразол-оновформулы 1, который заключается в том,чтоэтиловый эфир 2-диазо-арил 3,5-диоксопентачовой кислоты общейформулыи- Х-Сб Н 4-СО-СН 2-СО-С-СООС,П,1(2 где Х имеет вышеуказанные значения,подвергают взаимодействию с триэтиламином в спирте при 18-20 оС,П р и м е р 1, 3-и-Метоксибензоил 5-карэтоксйпиразолонК раствору 0,1 г (0,00034 моль)2-диазо-карбэтокси-п-метоксифенил,3,5-иентантриона в 4 мл спиртаприливают 0,035 (0,00034 моль) три"о10 зтиламина и выдерживают 2 ч при 18 С.Выпавшие кристаллы отфильтровывают,Получают 0,099 г (99) целевого продукта, т.пл. 183-.184 оС (иэ спирта) . Найдено, Ъ 1 С 57,35 у Н 4 63 рН 9,42С,4 Н+ ИО,Вычислено,Ъе С 57,93 у Н 4,82 у20 0 9,65.П р и м е р 23-и-хлорбензоил-карбэтоксипиразолон.К раствору 0,34 (0,0011 моль)2-диаэо-карбэтокси-и-хлорфенил 25 пиразолонав 4 мл спирта приливают0,12 г (0,0011 моль) триэтиламина ивыдерживают 2 ч при 20 оС. Выпавшиекристаллы отфильтровывают. Получают0,26 г (76) целевого продукта, т.пл.30,209-210 оС (иэ спирта).852867 формула изобретения Составитель Т.ЯкунинаТехред М, Голинка Корректор Ю.Макаренко Редактор З.Бородкинаю Тираж 446 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, 3-35, Раушская наб., д, 4/5Способ получения 3-ароил-карбэтоксипиразол-онов формулы 0а -Х- ЦН-СО-Н - СФй-М Ю- Со-ЕЕ 2 ВХгде Х - СНБО или СЕ,15 о т л и ч а ю щ и й с я тем, что этиловый эфир 2-диаэо-арил,5-диоксопентановой кислоты формулыи- Х-60-СН 2-М-С-СООС Нв 2 фф 2 где Х имеет указанные значения,подвергают взаимодействию с триэтиламином в спирте при 18-20 С с последующим выделением целевого процукта.Источники информации,принятые во внимание при экспертизе1, М.йед 3.Св ЯупЦьеве чоп 3,5 Й 1 асуХругазо 1 опевйогой ШагодгцррепОЬег 1 гадцпд Сйещ.Вег., 1968,101, с. 1473.

Смотреть

Заявка

2806757, 25.05.1979

ПЕРМСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙИНСТИТУТ

АНДРЕЙЧИКОВ ЮРИЙ СЕРГЕЕВИЧ, ГЕЙН ЛЮДМИЛА ФЕДОРОВНА, АСТАФЬЕВА ИРИНА ЮРЬЕВНА

МПК / Метки

МПК: C07D 231/18

Метки: ароил-карбэтоксипиразол-ohob

Опубликовано: 07.08.1981

Код ссылки

<a href="https://patents.su/2-852867-sposob-polucheniya-aroil-karbehtoksipirazol-ohob.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения -ароил-карбэтоксипиразол-ohob</a>

Похожие патенты