Способ получения -3-4фторбензоил-пропил-4-2 оксобензимидазолинил-1-пиперидина
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Номер патента: 503877
Авторы: Германе, Лавринович, Трейгуте
Текст
Союз Советских Соцмалмстмцеснмн Рестублин(22) Заявлено 04.0 с присоединением заявки У Гасударственный нюмнтв Совета Мнннстров ССС по делам нза 0 рвтвннй н аткрытнй(45) Дата опубликовавк сания 20.03,78.(72) Авторы изобретен Э. С, Лавринович, И.ау,т а Трудового Красного Знамениййститут органическо:О синтеза АН Латвий-кой ССг(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ Я -3-(4-ФТОРБГНЗОИЛ)- ЛРОПЛ. -4-(2-0 КСОБЕНЗИМИДАЗОЛИНИ.-.т )-ПИПЕР ДИН.". дукта.С цельков предлабеизпепидосольЯ -(оксибутил 1 О устпае "ъгаеРОЯ НОВЫ способ,;уче; л. (4,тО, ; и ),: : бензпериОВ. ВО ВСЕХ Изобретение относится к новому .способу получения 11 - 3-(4 фторбенэонл)-пропил 1-4-(2-оксобенэимидазолинил, )-пиперидина известного под названием "бенэпеЪридол, который находит применение в фармацевтической промышленности,Известен способ получения, бензперидолаЕэаключающийсЯ в том, что 4-(2-оксобензимидаэолинил) -пиперидин, обрабаты-вьюг производным 2-(индолил)-пропионовоГ кислоты, а полученный амид многостадийным синтезом превращают в целевойпродукт.Кроме того, известен способ получениябензпериьола, эаключ 1 ющийся в том, что4-(2-оксобензимидазолинил)-пиперидинобрабатывают хлорангидридм 2-(4-фторбенэоил)-пропионовой кислоты, а полученный анид восстанавливают алюмогидридомлития с: последующей обработкой полученного спирта окислителями,Известныеспособы получениядола" обладают рядсм недсстаткизвестных способах в качестве ключевогопромежуточного соединения используется(2-Особензиме аэсл:-":,г,.;., - ,;: , -чере ОДИО ф бет э,- ц, ,1 г , ..," аВымнатрия или его гидх,ла,кость получения клю-.-,евсино го:., .:,.4 ( 2 особецзлазо, ч г803877 Формула изобретения Составитель И. БочароваРеддцор Н, Джаввгевтн Техред О, Дуговая, Корректор Н. Ковалева Здсвэ 77Тираж 576 Подписное ЦЩ 1 ИПИ Госудврственног о комитета Совета Министров СССР по де:гам изобретений и открытий113035, Москва, Ж.-З 5, Раушская наб., а, 4/5Филиал ППП "Патент, г, Ущород, ул, Гагарина 101 пириагния гядрируют нвд плвтяновым кв гвлнзвтором с яослеауюцам удалением ди оксоланоной зацв 1 ты карбонилйной группы нэвестнылгя. приемвмн.Тядрированне соли пиридиння проводят в водгг спиртовом растворе над плвтяно вым г 1 твлнзвтором пря атмосферно;г илн повышенном давлении.Промежуточные яроиэводные пиперядяяа обычно нэ раствора не выделяют, а сннмарг диоксолановую зацпгту кврбонильной груГцы, Для этого хгогут использоваться рдзяые известные приемы, однако, пред почтительным является гндролиэ в ки:лой среде, тгк как в этом случае нет иеобхо дгмости выделять продукт предыдущей ста днн гидрирования. Для вьгделенггя целевого продукта используются ггззсстнгге приемы, П глученггый продукт по свойствам полностью соответствует литергтурным, данньгм. П р и м е р. 5,0 г (0,01 моля) бромистого Я ")4фгорфенггл) 4,4 этилен аггоксггбутггл) .4 (2 оксобеизггмггдазо:ынил- -1)пггриаггггпггя рсвстворяют в ггггнггмальном Юолггчеетве 80"ггого водного этанола прио.50 еб 0 О, здГружают в вьтоклав добав вюФ 7 0,4 г кдтдлггзаторв Адамса и гиариоггугоч рри 50 60 С и дввленни воаорода 450 ЬО атм до поглощения 3 молей водорода. Отделяют катализатор, раствор прн перемеаяввняя вляваке в 300 мл 5 Ъ-ного рве еора соляной аслоты я перемешяваке 5 час. Йобввляют углекислый натрий до рН раствора 9 10 я отделяют осадок продукта. Продукт растворяют в минимальном количестве хлороформа комнатной температуры я промывают водой ао исчез 1 а новения шелочной реакции пр мывных воа,Раствор унарнвают под вакуумом, остаток кристаллнзуют из толуола. Получают 2,65 г (70% от теоретического) бесцветных кристаллов Я -,".-(4-фторбенэоил)- 1 гг пропил(2 оксобензимидазолинял)о-пиперидина с т.пл. 170-172 С. Способ получения Я- (3-(4-фгорбеиэоил)-пропиЯ(2-оксобензимиаазолиинл)-пиперкаина о т п и ч а ю ш и й с ятем, что, с целью упрошеиия процесса,сольцу 4-(4-фторфенил)-4,4 этиленаиоксггбу ил-(2-оксобензимиааэолинил)-пириаиния гиарируют в водно-спиртовом растворе над платиновым катализатором споследующим удалением аг. ксолановой зашиты карбонильной группы известнымиприемами.
СмотретьЗаявка
1983710, 04.01.1974
ОРДЕНА ТРУДОВОГО КРАСНОГО ЗНАМЕНИ ИНСТИТУТ ОРГАНИЧЕСКОГО СИНТЕЗА
ЛАВРИНОВИЧ ЭДВАРД СТАНИСЛАВОВИЧ, ТРЕЙГУТЕ ИЛЗЕ ЭДГАРОВНА, ГЕРМАНЕ СКАЙДРИТЕ КАРЛОВНА
МПК / Метки
МПК: C07D 401/04
Метки: 3-4фторбензоил-пропил-4-2, оксобензимидазолинил-1-пиперидина
Опубликовано: 25.02.1976
Код ссылки
<a href="https://patents.su/2-503877-sposob-polucheniya-3-4ftorbenzoil-propil-4-2-oksobenzimidazolinil-1-piperidina.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения -3-4фторбензоил-пропил-4-2 оксобензимидазолинил-1-пиперидина</a>
Способ выделения водорастворимых кислот из оксидата, полученного окислением парафина
Номер патента: 1097603
Опубликовано: 15.06.1984
МПК: C07C 51/42
Метки: водорастворимых, выделения, кислот, окислением, оксидата, парафина, полученного
...содержащего5 г ВРК. Степень извлечения ВРК76 мас.%.П р и м е р 4. Берут 1000 г оксидата, содержащего 21 г ВРК, обрабатывают по примеру 1, при соотношенииоксидата и воды 2: 1 и восьми ступенях экстракции. Получают 982,2 г оксидата, содержащего 3,2 г .(вес.ч.)ВРК. Степень отмывки ВРК составляет85 мас.%,П р и м е р 5. Берут 1000 г оксидата, содержащего 21 г ВРК, обрабатывают по примеру 4, но при соотношении оксидата и воды 5,2: 1. Получают985 г (вес.ч,) оксидата, содержащего6 г (вес,ч.) ВРК. Степень извлечения ВРК составляет 72,5 %.Х 1 р и и е р 6. Берут 1000 г оксидата, содержащего 21 г (вес.ч.) ВРК,обрабатывают по примеру 1, но на одну противоточную экстракцию берутсоогношение оксидата и воды 1:0,8,т.е. на одну экстракцию подают...
Способ получения производных пиперидина или их солей с кислотами
Номер патента: 1838299
Опубликовано: 30.08.1993
Авторы: Жан-Клод, Жерар, Жилль, Эрве
МПК: A61K 9/00, C07D 211/14
Метки: кислотами, пиперидина, производных, солей
...и 330,0 г (0,810 моля) 6-фтор/1-(3-фталимидопропил)-4-пиперидинил/-1,2-бензизоксазола в 4,7 л этанола, Выход204,6 г(91%). Т.пл, 59 - 62 С,5 в) К-Циано-К -/3-/4-(б-фтор,2-бензизоксазол-ил)-1-пиперидинил/пропил/-К"- метилгуанидин.Раствор 130,2 г (0,469 моля) 3-/1(3-аминопропил)-4-пиперидинил/-б-фтор,2-бензизоксазола в 450 мл этанола прибавляютпо каплям к раствору 64,5 г (0,441 моля)метил-К-цианокарбонимидодитиоата в 1,2 лэтанола, Продолжают перемешивание в течение 22 ч при комнатной температуре, про 15 исходит выделение метилмеркаптана,Затем в реакционную среду вводят 520 мл(4.176 моля) 33%-го раствора метиламина вабсолютном этаноле и 3 ч нагревают при60 С, Снова происходит выделение метил 20 меркаптана. После охлаждения доС...
Способ получения пиридохинолинкарбоновых кислот
Номер патента: 540567
Опубликовано: 25.12.1976
Автор: Вильсон
МПК: C07D 215/00
Метки: кислот, пиридохинолинкарбоновых
...используют непосредственно для реакций с дизтиловым эфиром щавелевоуксусной кислоты. 502,8 - диметоксикарбонил - 4,6 . диокси . 10.метил - пирйдо 3,2 - Яхинолин, используемый вкачестве исходного продукта, получают следующим образом.Раствор диметилового эфира ацетилендикарбо. М новой кислоты (2,8 г) в сухом метаноле (20 мл) добавляют к раствору 2,6 - диамино - 1 - метилбензола (1,2 г) в сухом метаноле (20 мл) и получен. ную смесь нагревают с обратным холодильником в течение 3 ч. Затем эту смесь охлаждают, фильтруют 80 и твердый осадок бис - анилина ( 1,9 г,т. пл, 194 - 196 С, перекристаллизоданный иэ диме-.тилформамида) добавляют отдельными порциями вкипящий дифениловый эфир (50 мл) и смесь вы.держивают при 240 - 245 С в течение 10...
Карборансодержащие алифатические нитрилы как промежуточный продукт в синтезе карборанилпропионовой кислоты
Номер патента: 732267
Опубликовано: 05.05.1980
Авторы: Дмитриев, Захаркин, Зурлова, Калинин, Панкратов, Сергеев
МПК: C07F 5/02
Метки: алифатические, карборанилпропионовой, карборансодержащие, кислоты, нитрилы, продукт, промежуточный, синтезе
...ди (цианэтил) -о-карборана (т .пл. 224-225 С) .1-цианэтил-о-карборанМолекулярная масса 197 (массспектрометрически)Найдено, : С 31,80; Н 7,46;В 54,55; И 7,12.СН,. ВВычислено, : С 30,47; Н 7,61;35 В 54,82; И 7,11,Молекулярная масса 197. ИК-спектр:(60) 1,2-ди(цианэтил)-о-карборана, 55 идентичные продуктам по примеру 1,П р и м е р 3, 1-Цианэтил-о-карборан и 1,2-ди(цианэтил)-о-карборан.Аналогично примеру 1 из 5 г ф 0 (0,035 моль) о-карборана в 40 мппиридина и 8,7 мл акрилонитрила получают 0,7 г 1-цианэтил-о-карборанаи 3,6 г (45) 1,2-ди(цианэтил)-о-карборана, идентичные продуктам 65 по примеру 1, 732267П р и м е р 4. 1-Циа этил- о-карборан и 1,2-ди(цианэтил) -о-карборан,Раствор 5 г (0,035 моль) о-карборана в 20 мл ацетонитрила, 17,4...
Способ получения продуктов конденсации сульфоароматических жирных кислот с альдегидами
Номер патента: 8801
Опубликовано: 31.05.1929
Автор: Петров
МПК: C07C 143/50
Метки: альдегидами, жирных, кислот, конденсации, продуктов, сульфоароматических
...Полученные при этом сульфоновые кислоты, по свойствам, по отношению к адьдегидам, будут отличаться от всех известных высокомолекулярных сульфоновых кислот, например - получаемых из дестиллатов нефти и известного реактива 1 витчеля, приготовляемого И Еконденсации сульфочот с альдегидами.деляются от воды и служат однй или в смеси с крезолами или фенолами для получения продуктов уплотнения фенолов с альдегидами как твердых неплавких и нерастворимых, так и жидких, имеющих характер лаков,Пример получения сульфикислот: 80 вес, частей трикрезола 98%, 20 в, ч. ксилола, 25 в. ч. подсолнечного масла, 25 в, ч. льняногомасла сульфируются 150 в, ч. серной кислоты уд, в, 1,84, Серная кислота отмывается от полученных сульфокислот, кислоты высушиваются...