Способ получения -3-4-фторбензоил -пропил4-арил-1, 2, 5, 6 тетрагидропиридина

Номер патента: 503874

Авторы: Лавринович, Лаздиньш, Трайгуте

ZIP архив

Текст

ОЛ ИКАНИЕИЗОБРЕТЕН ИЯ К АВТОР СКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ Союз Соеетемнк Соцмалмстмчеопеа Респубек(5) М. Кл. С 07) 401/04 осуАарстаеннын коюпетСовета Мнннотроа СССке делам нзооретеннйн аткрьтнй-пропил динов, о акти внос М-( 4- 1,2,5,6- соб звкл иаин обрв лендиохс рбензоил)-проетрвгидропирид тение от чения М пил 4-арилЭтот спо ов ючается в том, батывают 4-(4- ибутилхлоридом лением промежу т воилпи-4,4-эт дуюшим соли пи ление м тью и пр послечной цевтической пром Известный спос динений заключаетсстанония бо ргчдридом натрия и удановой защиты карбосола и,лизви, Положенные в его основу кают однозначно и не привод кции и к образ недос Итатками. сходные тет удно доступнпродуктов, Полупособу вешества уют предлагаемным данным. ванию побопредлагветввм соонию и пи енные по св идины являютгидро мому с И с тветств тера-урроеые являютск полиме оля) 4 я) калия4-( 4" фторрида и 5 млвают нв йствия 4-арннов с 3 (4-фтодом .сопрово имоде пи ссвми, сниж растворик рвстирвют и качество целево С целью устр иста лл ов предлагается новый сп носится к новому спо- - . 3-(4-фторбензоил)- л, 2, 5,6-тетрагидропириших высокой биологическойименяюшихся в фармвышле ностн.об получения этих соея в том, что 4-арил 5,6-тетрагидропиридин обрвбатывв 3-(4-фгорбензонл)-пропилхлоридом.Этот способ обладает несколькими ми,6-тетрагидропиридины почерез,д. -метилстиролы,неустойчивыми и склонации. Сама реакция взвил,2,5,6-тетрвгидрорбензоил)-пропилждается побочнымиаюшими выход ( до 50%)го продукта,анения указанных несного Знамени институт органического синтезаАН Латвийской ССР нильной группы известными прие0 Предлагаемый способ прост в 155 г (001 м 1,2 г (0,01 мол г (0,01 моля) ндиоксибутилхло формамида нагре час., Отгоняют о ри 100, оствто ченную массу кр-фенилпиридинв,20 бромистого, 2,45 фенил)-4,4-эти л сухого диметил паровой бане 48 тель вакуумом п 25 с гексаном. Полу/Составгтель И. БочароваТехред О. Луговая Корректор Н. Ковалева Редактор Н. Джарагетти аказ 77 ирвж 576" Подписное БНИИПИ Государственного комитета Совета Жлнистров СССР по делам изобретений и открытий 113035,Москва, Ж 35, Раушская наб., д. 4/5 филиал ППП Патент, г. Ужгоро., ул. Гвгвринв, 101 3зуьт из пропанола -2, осаждая продукт добавлением сухого эфира, Получают 3,2 г.ля)боргидрида натрия в 2 мл воды н ос.тавляют прн 20 оС на 2 час. Добавляют100 мл воды, размешивают 2-3 мин,отделяют осадок, промывают водой ирастворяют в минимальном количес гэекипяшего этвнола. Раствор при пере.мешиввнии вливают . в 100 мл 1 ЬО, фной соляной кислоты й перемешивают прикомнатной температуре 4 час. Добавляют30% ны", раствор едкого нс.тра до рН 9,фвыделившийся продукт экстрагируют бензолом, Безо.ьный раствор высушивают безводным угпекнслым калием и насыщают сухим хлористым водородом. Осадок отделяют и кристалпизуют.иэ этанола. Получают 1,45 г (80% от теоретического бесцветных кристаллов Я-(4-фгорбензоил) -пропиланнл,2,5,6-ггетрагидропиридина солянокислого с т,пл, 185-187 С. формула изобретения Способ получения Я-(4-фгорбензоил)-пропил-арил,2,5,6-тетрвгидропиридинв, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что, с цепью упрощения процесса и повышения выхода, целевых продуктов, 4-арилпиридин обрабатывают 4 (4-фторфенил)- -4,4-этилендиоксиоутилхлоридом с последуо. щей обработкой промежуточной соли пиридиния боргидридом натрия и удалением диоксолановой защиты карбонильной группы известными приемами.

Смотреть

Заявка

1983704, 04.01.1974

ОРДЕНА ТРУДОВОГО КРАСНОГО ЗНАМЕНИ ИНСТИТУТ ОРГАНИЧЕСКОГО СИНТЕЗА

ЛАВРИНОВИЧ ЭДВАРД СТАНИСЛАВОВИЧ, ТРАЙГУТЕ ИЛЗЕ ЭДГАРОВНА, ЛАЗДИНЬШ ИМАНТ ЯНОВИЧ

МПК / Метки

МПК: C07D 401/04

Метки: 3-4-фторбензоил, пропил4-арил-1, тетрагидропиридина

Опубликовано: 25.02.1976

Код ссылки

<a href="https://patents.su/2-503874-sposob-polucheniya-3-4-ftorbenzoil-propil4-aril-1-2-5-6-tetragidropiridina.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения -3-4-фторбензоил -пропил4-арил-1, 2, 5, 6 тетрагидропиридина</a>

Похожие патенты