Способ получения 4-(2-оксобензимидаозолинил-1)-пиперидина

Номер патента: 503875

Авторы: Лавринович, Трейгуте

ZIP архив

Текст

ОП ИСАН Е ИЗОБРЕТЕНИЯ К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ Сотоз Советских Социалистичвовх Республик(51) М КлС 07 Я 40 присоединением .заявкиГооавротвеиный иомнтвСовете Министров СССРоо делам изооретенийи открытий(088.8)о 2,76,ЬюллетеньЬ) Дата опубликования описания 20.03(72) Авторы изобретенн Ь, С. Лавринович и И. Э; Трейгуте 1) ЗаЯвитель . О,д а Трудового Красного Г.тамен синтеза АН Латвийско С.Р иститут органического(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4-(2 ОКСОБЕНЗИМИ ПИПЕРИ,ПИНА. НИЛна.Продлагаемый способ заключается в 15 гом, что гидрируют над палладием на углесоль Ю-бензил-(2-оксобенэимидаэолинил- -1)пиридинин с выделением целевого продукта известными приемами,Гидрирование соли пиридиния проводят 20 в водиспиртовой среде или атмосферномдавлении или, предпочтительно, под повышением давления, Продукт выделяется, напри мер, уп риванием каталиэата.Предлагаемый способ прост, ож,дается побочными реакциями и не сопров обеспечи 61) Дополнительное к авт оИзобретение относится к новому способу получения 4-(2-оксобенэимидаэоли " нил)-пиперидиыа, применяемогт в качестве полупродукта для производства ряда фармацевтических препаратов, в частно- . 5 с ги Я - 3-(4 фторбензоил)-пропил 1-4-(2- -оксобенэимидаэолинил -1)-пиперидина, известного под названием "бензперидол.Известен способ получении 4-( 2-окс бенэимндазолинил)-пиперидяна. Способ тО заключается э том, что ьт-бенэил 4-(2- -оксобензимидаэолинил)-1,2, 5,6-тетра- " гидропнридин гидрируют над палладием на угле.Недостатком известного способа является,труднодоступность исходного в-бензил-(2-оксобенэимидазолинил)-1. 2, 5, б-тетрагидропиридина, Последний получается многостадийным синтезом; включающим приготовление эфира Я -бензилпиперидон- -4 3-карбоновой кислоты. Синтез укаэан.ного эфира связан с применением натрия или гидрида натрия, чго делает процесс огнеопасным 1 алее эфирг -бензилиперидон, 3-карбоновой кислоты подвергают взаимодейсгвию с ь виилендиамином.Указанная реакция заведомо сопровожда ется побочными процессами; сннжаюшими выход и качество целевого продукта.Таким образом, голучение 4-(2-оксобензимидаэолинил 1 )пиперидина пр. дставляет собой сложный, многостадийный и мелопродуктивный процесс, малопригодный для промышленности производства.С целью устранения указанных недостатков предлагается новый способ получения 4-(2-оксобензимидазолинил)-пипериди3038 Составитель И, БочароваРедактор Н. Джарагетти Техред О, Луговая,Корректор Н. Ковалева Тираж 576 Заказ 77,Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раущская наб., д.4/5 филиал ППП "Патент г. Ужгород, ул. Гагарина, 101 3вает высокий выход (85% от теоретичеокого) целевао продукта. Он основан на использовании доступного сырья и приго део для промышленного производства.4й р и м е р, 3,82 г (001 моля) бро мнстого Я-бензин-( 2 оксобензимидаэолинил) пириднния растворяют в 50 мл ме тавола при нагревании, добавляют 0,5 г 10% ного палладин на угле и при 60 ,60 С под давлением 50 60 атм гнарируют в автоклаве до поглощения 0,04 молей водорода. Отделяют катализатор, раствори тель отгоняют под вакуумом, к остатку добавляют гексан, растирают до эатверде ния массы и кристаллиэуют нэ эфира. По 754лучают 1,84 г (85 Ъ от теоретического) бесцветных кристаллов 4-(2-оксобенэам- даэолинил)-пиперидииа с т,пл. 138 141 С.о Формула изобретения Способ получения 4-(2 оксобензимидаэо линил)-пиперидина реакцией гидрирования над палладием на угле с последуюшим выделением целевого продукта известными приемамн, о т л и ч а ю ш и й с я тем, что, с целью упрощения процесса, реакции гидрирования подвергают сольЯ-бенэил- -(2-оксобенэимидазолинил)-пиридиния.

Смотреть

Заявка

1983707, 04.01.1974

ОРДЕНА ТРУДОВОГО КРАСНОГО ЗНАМЕНИ ИНСТИТУТ ОРГАНИЧЕСКОГО СИНТЕЗА

ЛАВРИНОВИЧ ЭДВАРД СТАНИСЛАВОВИЧ, ТРЕЙГУТЕ ИЛЗЕ ЭДГАРОВНА

МПК / Метки

МПК: C07D 401/04

Метки: 4-(2-оксобензимидаозолинил-1)-пиперидина

Опубликовано: 25.02.1976

Код ссылки

<a href="https://patents.su/2-503875-sposob-polucheniya-4-2-oksobenzimidaozolinil-1-piperidina.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения 4-(2-оксобензимидаозолинил-1)-пиперидина</a>

Похожие патенты