384232

Номер патента: 432724

Опубликовано: 15.06.1974

Авторы: Жак, Иностранна, Рене

МПК: A61K 31/546, C07D 501/08, C07D 501/18

Метки: 7н-1ис-7, l-изомеровy-лактама, амино-3-аминометил-цеф-3-ем-4-карбоновой, кислоты

...длярастворения, охлаждаот до 20 С, прибавляют 100 см дистиллированной воды, дают вы 45 кристаллизоваться, осадок выделяют фильтрацией од разрежением, промывают его смесью .; станол - вода (1: 1), а затем эфиром,Растворяют его в 250 смз метанола, фильтруОг, 1 юдкисляот уксусной кислотой, дают выкрпстя,лизоваться, отделяют фильтрациейобразовавшийся осадок, промывают его метаноло, эфиром, сушат и получают 12,1 гР-у-лактама 2- (сс-карбокси-с.-тритиламинометил) -5-яминометил - 2,3-дигидро,3-тиазинкарболовой кислоты (изомер трео), я р= + 63,5 (с=0,5%, метанол, содержащий1 % тоэтиламина)Э о соединение в литературе не описано.То же относится к соли 1-спартеина Р-улактамя 2-(сс-карбокси-а-тритиламинометил)- 5-аминометил,3-дигидро,3 -...

Номер патента: 454742

Опубликовано: 25.12.1974

Авторы: Пайнз, Шлезингер

МПК: A61K 31/545, C07D 501/10, C07D 501/57

Метки: 7-ациламидо-7метокса-3-р-3-цефем-4, карбоновой, кислоты

...- 6-метоксп- метил-оксо-тпа - 1 - азабицпкло(3,2,0) гептан-карбоксилата.0,5 г Я-окиси бензгидрила 6-(2-тиснплацетамид) -3-оксиметил-метокси - 3-метил-оксо-тиа - 1 - азабицикло(3,2,0) гептап - 2- карбоксилата растворяют в 20 мл метпленхлорпда и медленно добавляют к раствору 1 эквивалент хлорсульфонилизоцпаната в метленхлориде при минус 10 - минус 20 С. Через 2 час реакционную смесь выливают на колотый лед и выпаривают в вакууме почти досуха без нагревания. Остаток хроматографпруют и получают Б-окись бензгидрила 6-(2- тиенилацетамид) -3- (карбамоплокснметил) - 6- метокси-метил - 7-оксо- тиа -1- азабицикло (3,2,0) гептан-карбоксилата.В. Бензгидрил 3-карбамоилоксиметил - 7- метокси-(2-тиенилацетамид) - 3 - цефем - 4-...

Номер патента: 1277890

Опубликовано: 15.12.1986

Автор: Ханс

МПК: C07D 235/28, C07D 277/70

Метки: бензимидазолилтио)-карбоновых, бензтиазолилтио, кислот

...ЗО мин 13,7 г глутаконовой кислоты. Реакционную смесь перемешивают еще 1,5 ч при 45-50 С и выделяют образующийся продукт по ана О логии с примером 5.В результате получают 26 г (887 от теоретического выхода) 3-бенэтиазол-илтио) -глутаровой кислоты с т. л. 5Рассчитано, 7: С 48,48; Н 3,71; И 4,71; Б 21,57.С,НЮБНайдено, 7: С 48,5; Н 3,8; И 4,6; Б 21,2. 20П р и м е р 7. 16,8 г тонкоизмельченного порошкообразного 2-меркаптобензтиазола суспендируют в 50 мл 707 О-ного водного раствора серной кислоты и к полученной суспензии 30 мин добавляют при интенсивном пеОремешивании при 45-5 О С по каплям 9,0 г метакриловой кислоты. Смесь выдерживают 1 ч при 5 О С, а затем разбавляют при 20-30 С добавляемыми по 30 каплям 250 мл воды. П р и м е р 8. Смесь...

Номер патента: 1482531

Опубликовано: 23.05.1989

Авторы: Мартин, Поль

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 487/18

Метки: аддитивных, диазабициклоалкилхинолон, замещенных, карбоновых, кислот, мостиковой, приемлемых, связью, солей, фармацевтически

...кислоты с1, 4-диазабицикло 3, 2, 2 нонаном,т.пл. 255-257 С,П р и м е р 11. 1-(4-Фторфенил)-6-фтор,4-дигидро-(1,4-диазабицикло 3. 2, 2 нон-ил) -4-оксо-хинолинкарбоновая кислота (7-4-фторфенил,А-.СН й-б, О-Н).Указанное в названии соединение получают с выходом 68% в соответствии 20с примером 8 путем взаимодействия6,7-дифтор"1-(4-фторфенил)-1,4-дигидрот 4-оксо-хинолинкарбоновой кислоты с 1,4-диаэабицикло(3,2,2 нонаном,т.пл. 320 С. ЯМР (СЭС 1 и ИМБО Й,250 МН 2):8,69 (1 Н, 3), 7,98 (1 Н д,1-13 НЕ); 7,54 (2 Н, мультиплет), 7,41(2 Н, мультиплет).П р и м е р 12. 1-Метиламино-фтор,4-дигидро(1,4-диазабицикло 3. 2, 21-нон-ил) -4-оксо-хинолинкарбоновая кислота (7-метиламино,А-СН, К-б, О-Н).Указанное в названии соединение получают с выходом 73% в...

Номер патента: 297188

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Джильберт, Иностранна, Иностранцы

МПК: C07D 213/79

Метки: карбоновых, кислот, пиридинового, ряда

...при пониженном давлении, и из водного ацетона кристаллизуется белый твердый остаток. Таким образом, получается гидрат 6-бромо-м- (4- хлорфенил) пирид-илацетата натрия.П р и м е р 6. Раствор метил-а-(4-хлорфенил) - 6-метилпирид-ил - а - цианопропионат (6 г) в 5 М-соляной кислоте (60 мл) отгоняют в сосуде с обратным холодильником в течение 6 час. Раствор охлаждают, добавляют водной гидроокиси натрия, в результате чего он становится основным, промывают двумяпорциями эфира и затем подкисляют с помощью ледяной уксусной кислоты, Осажден.5 ную кислоту отфильтровывают, хорошо промывают дистиллированной водой и просушивают в вакууме. Кристаллизацией твердого вещества из бензола получаются крупные призмы а- (4-хлорфенил) -2-метилпирид-...