Всесоюзная jбиблиотека

ОЛ И САН И ЕИЗОБРЕТЕНИЯК ПАТЕНТУ Союз Саветскиз Социалистические РеспубликЗависимый от патентаА,Кл. С 43/2 Заявлено 16.Л.1970 ( 1460540/1474031/23-4Приоритет 23 Х 11.1969,Р 193747.7, ФРГОпубликовано 26.1.1972. Бюллетень5Дата опубликования описания 25 Х.1972 Комитет по делам изобретений н открытий при Совете Министров СССРАвторызобретен Иностранцы Герберт Кепи, Вернер Куммер, Хельмут Петеле, Кар Альберт Энгельхардт и Вернер Траунэккер-ФЕНОКС Предложен способ получения 1-феноксиидрокси-циклоаминопропанов формулы я к спос туре осн астности минопро у получения ных эфиров 1-фенокси- нов или их ые соед чески ми е в кач ств.учения ор мулы нения обладасвойствами и стве физиолоГ новных де- алкил, содержащии до 5 атомов углерода;- нитрцло-, карбокси-, гидрокси-, амино-, нитро-, алкилтио-, алкокси-, алкенилокси-, алкинилокси-, алкиламино-, дцалкцламино-, арилокси-, аралкокси-, ацилокси-, ациламиногруппа, содержащая до 5 атомов углерода, ариламиногруппа с содержанием до 10 атомов углерода или трифторметильная группа, а также алкил, алкенил, гидроксиалкил, алкоксиалкил, аминоалкил, алкиламиноалкил, диалкиламиоалкил, нитрилоалкил, алкоксикарбонил, алкиламинокарбонил, ацил, атом галогена;- водород, алкил, алкенил, с содержанием до 5 атомов углерода, атом галогена, нитрило-, алкоксигруппа; СН 2- СН - СН-ХК ьный ради в углерода, брабатываедкой щеином с вые хлористо алкил 4 атомо афтол о ином и ским ам а в вид тличающиеся от заместителем в особ их получеения дром ак и Изобретение относитс не описанных в литера аминопропанолов, в ч гидрокси-циклоалкила солей.Синтезированные нов ют ценными терапевти могут найти применени гически активных вещеИзвестен способ пол ров а-нафтола общей ф где Я 1 и К 2 - водород ил кал, содержащий от 1 до заключается в том, что ают сначала эпихлоргидр лочью, а затем алифатиче делением целевого продук водородной соли.Описываемые соедин известных арильным я аминогруппе, также к ния не известно,Н 2- ьНСН-СН,-ЫН-С (СН, )К, - водород, атом галогена, алкил илиалкоксигруппа, содержащая до 5 атомов углерода;и - целое число от 2 до 7.Способ заключается в том, что оксазолиннон формулы г-0 СН СН - СН к, О К-С (СНЕ)и Сг 0бр етен ия50 фенокси-гидрокси- в или их солей обПредмет из 1. Способ получения 1 клоалкил аминопропан ей формулы где К, К К 2, Кп имеют вышеуказанныезначения, подвергают гидролизу, лучше в водной или водно-спиртовой среде в присутствиищелочи.Процесс предпочтительно вести при температуре кипения растворителя,Полученное при этом основание выделяютили переводят в соль известным образом.Синтезированные соединения содержатасимметрический атом углерода и могут присутствовать как в виде рацемата, так и в виде оптических антиподов, последние можнополучить посредством разделения рацематовтакими кислотами, как дибензил-Д-виннаякислота или Д - 3 - бромкамфора - 8 - сульфоновая кислота,П р и м е р. Гидрохлорид - 1 - (2 - метилцианфенокси) - 2 - гидрокси-(1-метилциклогексиламино) -пропана,1,1 г 3-(1-метилциклогексил) -5-(2-метилцианофеноксиметил) - оксазолидинона растворяют в 20 мл этанола и 4 мл воды и с0,6 г КОН в течение 90 мин кипятят с обратным холодильником. После отдистиллирования растворителя прибавляют воду и экстрагируют эфиром, Эфирную фазу промываютводой и высушивают пад Мд 504. После отдистиллирования эфира остаток растворяют внебольшом количестве этанола, затем прибавляют эфирную НС 1, а выпадающий гидрохлорид отделяют; выход 0,28 г, т. пл. 202 -206 С.0 СН;СНОН-СН,-ЗН-С (СН,алкил, содержащлер ода;нитрило-, карбокси-, гидрокси-, амино-, нитро-, алкилтио-, алкокси-, алкенилокси-, алкинилокси-, алкиламино-, диалкиламино-, арилокси-, аралкокси-, ацилокси-, ациламиногруппа, содержащая до 5 атомов углерода, ариламиногруппа с содержаниемдо 10 атомов углерода или трифторметильная группа, а также алкил,алкенил, алкинил, гидрооксиалкил,алкоксиалкил, аминоалкил,алкиламиноалкил, диалкиламиноалкил, нитрилоалкил, алкоксикарбонил, алкиламинокарбонил, ацил, атом галогена;водород, алкил, алкенил, с содержанием до 5 атомов углерода, атомгалогена, нитрило-, алкоксигруппа;водород, атом галогена, алкил или алкоксигруппа, содержащая до 5 атомов углерода;целое число от 2 до 7,щийся тем, что оксазолидинон форде К -К, -ий до 5 атомов уг Йз и -отличаюмулы31) р0 и имеют вышеуказанные ют гидролизу в присутстенное при этом основание еводят в соль известным пп. 1 и 2, отличающийся тем, идролиза ведут в водной или й среде. где К, К К 2 Кззначения, подвергавии щелочи, полувыделяют или перспособом.2. Способ по п.процесс ведут привор ителя,3. Способ почто процесс гводно-спиртово 1, отличающийся тем, что температуре кипения раст едактор Л, ГерасимоваЗаказ 1850/8ЦНИИПИ Комитета оставитель М. Меркулова Техрсд Л. Евдонов Корректор Е МировоИзд.164 Тираж 448 Подписное елам изобретений и открытий при Совете Министров СССР Москва, Ж, Раушская наб д, 45 Тппос 1 и 1 фпя, пр. Сапунова, о