Способ получения1-фенокси-2-гидрокси-3-

Номер патента: 327666

Авторы: Вернер, Герберт, Карл, Техйи, Федеративна, Хельмут

ZIP архив

Текст

327666 ОПИСАНИЕИЗОБРЕТЕНИЯК ПАТЕНТУ Союз Советских Соцналнстицеских РеспубликЗависимый от патента1460540/1474028/23-4) 1. ,л. С 07 с 432 аявлено 16.Ч 1.19 7.7, ФРГ Комитет оо делам обретений и открыт ри Совете Министре СССР(088.8) ь 5 а опубликования описания 27.П 1.1972 Авторызобретепг Иностранцы рберт Кепп, Вернер Куммер, Хельмут Штеле, Кар Альберт Энгельхардт и Вернер Траунэккер-ФЕН ОКСИ-ГИДРО КСИ-ЦИКЛОАЛКИЛАМИ НО ПРО ПАНОВ ИЛИ ИХ СОЛЕЙПредложен спгпдроксп-циклформулы нокси- общей соб получения 1 лкиламинопропанСНОН-СН,-ХН-С 15 011ОСЫ- СН- СН-ЪВ. Приоритет 23.Ч 11.19 б 9,Р 193 Опубликовано 26,1,1972, Бюлле Изобретение относится к способу получения не описанных в литературе основных эфиров аминопропанолов, в частности 1-фенокси- гидрокси- циклоалкиламинопропанов или их солей,Полученные новые соединения обладают ценными терапевтическими свойствами и могут найти применение в качестве физиологически активных веществ. 1 звестен способ получения основных эфиа-нафтола общей формулы где К и Кг - водород или алкильный радикал, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, и заключается в том, что а-нафтол обрабатывают сначала эпихлоргидрином и едкой щелочью, а затем алифатическим амином с выделением целевого продукта в виде хлористо- водородной соли.Соединения, полученные предлагаемым способом, отличаются от известных арильным ядром и заместителем в аминогруппе.- алкил, содержащий до 5 атомов углерода- нитрило- карбокси-, гидрокси-, амино-, нитро-, алкилтио-, алкоксп-, алкенилокси-, алкпнилокси-, алкиламино-, диалкпламино-, арилокси-, аралкокси-, ацилокси-, ациламиногруппы, содержащие до 5 атомов углерода, ариламиногруппа с содержанием до 5 атомов углерода, ариламиногруппы с содержанием до 10 атомов углерода или трифторметильная группа, а также алкил, алкенпл, гидроксиалкил, алкокси.алкпл, аминоалкил, алкиламиноалкил, диалкилампноалкпл, нитрилоалкил, алкоксикарбонил, алкиламинокарбонил, ацил, атом галогена; - водород, алкил, алкеннл с содержанием до 5 атомов углерода, агом галогена, нитрпло;Заказ 626/8 Изд. % 164 Тираж 448 ПодписноеЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Типография, ир, Сапунова, 2 К, - водород, атом галогена, алкил илиалкоксигруппа, содержащая до 5 атомов углерода;/т - целое число от 2 до 7.Способ заключается в том, что производное мочевины общей формулы В.1 ОК 2 КрОС 1 - С 11 О 11 - С 11 1 - С 11 ВВ 5С (СНД,В где К, К К 2, Кз и а имеют вышеуказанные значения; К 4 и Кз могут иметь одинаковые или различные значения водород, алкил, арил, аралкил, например бензнл, или арил например фенил, подвергают гидролизу или пиролитическому расщеплению в среде органического растворителя, лучше при 200 С, в тетралине.Полученное прн этом основание выделяют или переводят известным способом в соль.Синтезированные - соединения содержат асимметрический атом углерода и могут присутствовать как в .виде рацемата, так и в виде оптических антиподов, последние можно получить посредством разделения рацематов такими кислотами как дибензоил-Д-винная кислота или Д-бромкамфора - 8 - сульфоновая кислота.П р и м е р. Гидрохлорид 1- (2-хлор-метилфенокси) -2 - гпдрокси - 3 - (1-метнлциклопентиламипо) -пропана,1,9 г (0,005 моль) И-изопропил-Х-(1-метилциклопентил)-К- гидрокси - 3 - (2-хлор- метилфенокси) - пропил 1 - мочевины, 15 мл тетралина и 100 мг 1.1 С 1 объединяют и в течение 1 час нагревают до 200 С, раствор разбавляют эфиром и два раза экстрагируют по 10 мл 1 и. НС встряхиванием.Объединенные солянокислые фазы промывают один раз небольшим количеством эфира и подщелачивают ХаОН, Выделяющееся масло поглощают эфиром.После промывания Н.О и высушивапия Мд 304 отдистиллировывают эфир. Остаточное масло растворяют в С 2 НзОН и подкисляют спиртовой НС 1. После прибавления эфира вещество выкристаллизовывается; т. пл.170 - 172 С; выход 600 мг. Предмет изобретенияСпособ получения 1-фенокси-гидрокси - 3- циклоалкилампнопропанов или их солей общей формулы В,ОСН,. СНОН- СН,-ЯН - С (СН,)ик К К где К - алкил, содержащий до 5 атомов углерода;К 1 - нитрило- карбокси-, гидрокси-, амино-, нитро-, алкилтио-, алкокси-, алкенилокси-, алкинилокси-, алкиламино-, диалкиламино-, арилокси-,аралкокси-, ацилокси-, ациламино 15 группы, содержащие до 5 атомовуглерода, ариламиногруппа с содержанием до 5 атомов углерода, ариламиногруппы с содержанием до10 атомов углерода или трифтормего тильная группа, а также алкил,алкенил, алкинил, гидроксиалкил, алкокспалкил, аминоалкил, алкиламиноалкил, диалкиламипоалкил, нитрилоалкил, алкоксикарбонил, алкил 25 аминокарбонил, ацил, атом галогена;К, - водород, алкил, алкеннл с содержанием до 5 агомов углерода, атомгалогена, нитрило-, алкоксигруппа;чо Кз - водород, атом галогена, алкил илиалкоксигруппа, содержащая до 5 атомов утлерода;и - целое число от 2 до 7,отлича/ощийся тем, что производное мочевины общей формулы%ОйОСН СНОН СН ГИ С ХВ 4 В 51К 45 где К, Кь К 2, Кз и и имеют вышеуказанныезначения; К 4 и Кз могут иметь одинаковые нли различные значения - водород, алкил, арил, аралкил, например бензил, или арип например фенил, подвергают гидролизу или 50 пиролитическому расщеплению в среде органического растворителя, полученное при этом основание выделяют или переводят известным способом в соль.2. Способ по п, 1, отличающийся тем, что 55 процесс пиролитического расщепления ведутпри температуре 200 С в тетралине.

Смотреть

Заявка

1474028

Герберт Кепп, Вернер Куммер, Хельмут Штеле, Карл Цекле Альберт Энгельхардт, Вернер Траунэккер, Федеративна Республика Германии Иностранна фирма К. Берингер Зон БИБЛИОТЕКА, ТЕХЙИ ГНДЯ, Федеративна Республика Германии

МПК / Метки

МПК: C07C 43/20

Метки: получения1-фенокси-2-гидрокси-3

Опубликовано: 01.01.1972

Код ссылки

<a href="https://patents.su/2-327666-sposob-polucheniya1-fenoksi-2-gidroksi-3.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения1-фенокси-2-гидрокси-3-</a>

Похожие патенты