Способ получения лактамов о-аминометил-пиридилпропионовых кислот

ZIP архив

Текст

О П И С А Н И Е 310906ИЗОБРЕТЕНИЯК АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ Согоз Соеетских Социалистических РеспубликЗависимое от авт. свидетельстваЗаявлено 13,Ч,1970 ( 1436409/23-4)с присоединением заявкид 4 МП иоритет Комитет по делам зсоретеиий и открыти при Сосете Мииистоое СССРубликовано 09.Ч 111,1971. Бюллетень24та опубликования описания 16.1 Х.197 547-318 (088.8) Авторыизобретения А. Н. Кост, Л, Н. Жука асский медицинский инсти университет имаявители СОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛАКТАМОВ о-АМИНОМЕТИЛПИРИДИЛПРОПИОНОВЫХ КИСЛОТ Изобретение ния нового кл гидрированных в частности к о-аминометилп щей формулы относится сса хими производ способуридилпро к способу еских соеди ых пиридоа получения пионовых ки получеенийв епина, - актамов лот об; СН где гов за- анста- нарга гдеПример 1. Кченному выщелач атализатору Ренея, полунием 20 г сплава никеля 3 Последние могут наити применение как промежуточные продукты для получения лекарственных веществ или в качестве добавок при поликонденсационных процессах.Предлагаемый способ получения лактах о-аминометилпиридилпропионовых кислот ключается в том, что сложные эфиры о-ци пиридилакриловых кислот подвергают вос новлению водородом над катализатором, пример никеля Ренея, в среде инертного о нического растворителя с последующим вь лением целевого продукта известными приемами. скайте и А. П. Стаикевичусут и Московский государственный М, В, Ломоносова с алюминием, прибавляют раствор 4,7 г метилового эфира Р- (3-цианпиридил) акриловой кислоты в 100 лг г метанола и 25 лгуг этилацетата, В смесь вводят водород при обычном давлении до поглощения 1,67 л. Полученный раствор декантируют, осадок промывают дважды по 25 лг,г метанола. Метанольные растворы собирают вместе, полученный раствор фильтруют и выпаривают на водяной бане. К остатку прибавляют этплацетат и перемешивают. После охлаждения осадок отфильтровывают и промывают бензолом. Получают 1,8 г (44,4%) 7-кето,6,8,9-тетрагидропиридо- (3,2-с-азепина, т. пл, 163,5 - 165 С (из воды), При хроматографировании в тонком слое окиси алюминия 11 степени активности толщиной 0,2 лг,и в системе элюентов бензол - этанол (4:1) Рт 0,63. Пятно обнаруживают парами йода.Найдено, 5 а. Х 17,26; 17,49.С 9 Н 1 оХгО.Вычислено, %: М 17,27.П р и м е р 2. Аналогично примеру 1 из 5,05 г (0,025 .чоугь) метилового эфира р-(6- метил-цианпиридил) акриловой кислоты получают 2,5 г (46,5%) 2-метил.кето,6,8,9- тетрагидропиридо - (3,2-с) азепина, т. пл.174,5 - 176 С (из бутилацетата). При хроматографировании по примеру 1 йг 0,67,310906 Г р ед м ет из о бр ет енисеяСпособ получения лактамов о-аминометилпиридилпропионовых кислот, отлссчаюсссийся Составитель Г. М. Шагалова Техред А. А. Камышникова Корректор Т. А. Китаева Редактор О. Кузнецова Заказ 2517,18 Изд.1072 Тираж 473 Подписное ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР Москва, 7 К-З 5, Раушская наб., д. 415 Типография, пр Сапунова, 2 3Найдено, оссо: Х 15,92; 15,72,С соН 12 М,О.Вычислено, оссо: Х 15,83. тем, что сложные эфиры о-цианпиридилакри.ловых кислот подвергают восстановлению водородом над катализатором, например никелем Ренея, в среде инертного органического 5 растворителя с последующим выделением целевого продукта известными приемами.

Смотреть

Заявка

1436409

А. Н. Кост, Л. Н. Жукаускайте, А. П. Станкевичус, Каунасский медицинский институт, Московский государственный университет М. В. Ломоносова

МПК / Метки

МПК: C07D 201/02

Метки: кислот, лактамов, о-аминометил-пиридилпропионовых

Опубликовано: 01.01.1971

Код ссылки

<a href="https://patents.su/2-310906-sposob-polucheniya-laktamov-o-aminometil-piridilpropionovykh-kislot.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения лактамов о-аминометил-пиридилпропионовых кислот</a>

Похожие патенты