Антимикробное средство

107230 СОЮЗ СОВЕТСКИХСОЦИАЛИСТИЧЕСКИХРЕСПУ БЛИН А 1 К 31 ГОС ИЗОБРЕТЕНДЕТЕЛЬСТВУ ОПИСАН АВТОРСКО тель-: т,итут хина, ВипиИи иожцйФе редство выэывачные реакции.я уменьри ис ованин. АРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТБРетениям и откРытиямНт СССР 1(56) Падейская Е.Н., Полухина Л.М.Новые сульфанилаиидные препараты длялечения инфекционных заболеваний.М.: Медицина, 1974, с. 13.Фариакопейная статья (Р/Е/730)на бисептол, таблетки; бретение относится к медицнне т быть использовано при лечени кционных заболевании.Известны антимикробные средства,содержащие сульфанилаиидные препаратыи потенциаторы их действия - произ-водныедиаиинопиримидина.Однако применение таких .препаратов.вызывает нежелательные побочные реакции, в тои числе связанные с влияниемна обмен Фолиевых кислот в организие.Известно антимикробное средство,содержащее сульфаметоксазол и триметоприи,Однако известное сет нежелательные побо Целью изобретения являетсние побочного действия(54)(57) ЛНТИМИКРОБНОЕ СРЕДСТВО, со- .держащее производное сульфаниламидаи трииетоприи, о т л и ч а ю щ е е - .с я теи, что, с целью уменьшения побочного действия, в качестве производного сульфаниламида оно содержитсульфамоноиетоксин при следующем соотношении компонентов 1:1 - .5: 1. Эта цель достигается тем, что в антимикробном средстве, содержащем производное сульфанилаиида и триметоприм (ТРМП), в качестве производного сульфаниламида оно содержит сульфамонометоксин (СММ) при следующем соотношении компонентов 1:1 - 5: 1Высокая эффективностьпредложенного сочетания и синергидное действие доказаны в эксперименте на моделях пневиококковой, клебсиеллезной и стафилококковой инфекций при. условии введения сочетания через 30.мин после заражения, однократно или пов-, торно, до 10 дней (в зависимости от условий опыта), Эффективность лечения подтверждена результатами бактеологических и патоиорфологическях(6,59 - 7,96) (2, 05 - 2, 50) (0,82 - 1,00) Техред М Моргентал Корректор Н Король Редактор Л. Письман Заказ 8257 Тираж 644 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Иосква, Ж, Раушская наб., д, 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород, ул, Гагарина, 101 В опытах иа животных установлено, что заявляемая композиция малотоксична при соотношении компонентов от 2, 5: 1 до 5; 2 в суточных дозах до 1000 мг/кг СМИ и 200 мг/кг ТРИП в5 течение пяти дней. На основании полученных экспериментальных данных по изучению комбинированного действия сульфамонометоксина и триметоприма (эффективность сочетания в соотношениях 2,5: 1 - 5:1); данных по допустимж суточным дозам триметоприма в клинике без риска угнетения обмена фолиевых кислот (0,5 - 0,6 г в сутки при условии введения суточной дозы в 2 приема), максимальным суточным поддерживающим дозам сульфаионометоксина при лечении бак териальных инфекций (не более 1 г) граничные значения для рекомендованного сочетания препаратов составят от 1: 1 (разовая доза в граммах - 0,25 + 0,25) до 5: 1 (разовая доза в 25 границах - 0,4+0,1) при назначении разовой дозы в два приема (с учетом При указанном соотношении действую щих агентов курсовая доза сульфамоно 40 метоксина снижается в три. раза сравни,тельно с дозой соответствующего препарата в аналогах (сульфаметоксазол - в бисептоле, сульфазин - в ко-тримази" не); курсовая доза триметоприма снижается в 1,5 раза. скорости выведения триметоприма иэорганизма),Эти соотношения и величины доэ,обеспечивают как высокую антимикробную активность, так и хорошую переносимость сочетания препаратов,Изменение соотношений и доэ препаратов в сочетании в сторону увеличения содержания триметоприма можетповысить токсичность препарата ипривести к развитию нежелательных реакций, связанных с угнетением обмена фолиевых кислот; снижение содержаниятриметоприиа в композиции (сравнительно с предлагаемым) уменьшает эфФект потенцирования и соответственно антимикробную активность композиции при лечениибактериальных инфекций у человека,Для применение в медицинской практике оптимальные соотношения компонентов на основании результатов клинического изучения комбинированногопрепарата сульфатон составят 2,5: 1(разовая поддерживающая доэа -0,25 СМИ и О, 1.ТРМП в таблетке). При назначении нового комбинированного препарата имеет место лучшая пе" . реносиность, в частности снижается риск возможного угнетения обмена фолиевых кислот и связанных с этим нежелательных реакций.